Cebranopadol GRT6005|cas:863513-91-1|西域试剂

Cebranopadol GRT6005,96.91%

产品编号：Bellancom-15536| CAS NO：863513-91-1| 分子式：C₂₄H₂₇FN₂O| 分子量：378.48

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Cebranopadol GRT6005

产品介绍

Cebranopadol 是NOP 和 opioid receptor 激动剂，作用于人NOP，MOP，KOP 和δ-阿片肽(DOP)受体，K_i/EC₅₀ 分别为 0.9 nM/13 nM，0.7 nM/1.2 nM，2.6 nM/17 nM，18 nM/110 nM。

生物活性

Cebranopadol is an analgesic NOP and opioid receptor agonist with K_is/EC₅₀s of 0.9 nM/13 nM, 0.7 nM/1.2 nM, 2.6 nM/17 nM, 18 nM/110 nM for human NOP, MOP, KOP and delta-opioid peptide (DOP) receptor, respectively.

体外研究

Cebranopadol binds with high affinity (subnanomolar to nanomolar range) to nociceptin/orphanin FQ peptide (NOP) and opioid receptors, with K_i of 1±0.5 nM, 2.4±1.2 nM, and 64±11 nM for rat NOP, mu-opioid peptide (MOP) receptor, and kappa-opioid peptide (KOP) receptor, and with K_i of 0.9±0.2 nM, 0.7±0.3 nM, and 2.6±1.4 nM for Rat NOP, MOP, and KOP receptor.

西域 has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

体内研究

Cebranopadol exhibits highly potent and efficacious antinociceptive and antihypersensitive effects in several rat models of acute and chronic pain (tail-flick, rheumatoid arthritis, bone cancer, spinal nerve ligation, diabetic neuropathy) with ED₅₀ values of 0.5-5.6 μg/kg after intravenous and 25.1 μg/kg after oral administration. In comparison with selective MOP receptor agonists, cebranopadol is more potent in models of chronic neuropathic than acute nociceptive pain. Cebranopadol’s duration of action is long (up to 7 hours after intravenous 12 μg/kg; >9 hours after oral 55 μg/kg in the rat tail-flick test). The antihypersensitive activity of cebranopadol in the spinal nerve ligation model is partially reversed by pretreatment with the selective NOP receptor antagonist J-113397 or the opioid receptor antagonist naloxone, indicating that both NOP and opioid receptor agonism are involved in this activity.

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体内研究

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性状

Solid

溶解性数据

In Vitro:

DMSO : 6.67 mg/mL (17.62 mM; Need ultrasonic)

配制储备液

浓度溶剂体积质量	1 mg	5 mg	10 mg

1 mM	2.6421 mL	13.2107 mL	26.4215 mL
5 mM	0.5284 mL	2.6421 mL	5.2843 mL
10 mM	0.2642 mL	1.3211 mL	2.6421 mL

请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
储备液的保存方式和期限：-80°C, 6 months; -20°C, 1 month。-80°C 储存时，请在 6 个月内使用，-20°C 储存时，请在 1 个月内使用。

In Vivo:

请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。以下溶解方案都请先按照 In Vitro 方式配制澄清的储备液，再依次添加助溶剂：

——为保证实验结果的可靠性，澄清的储备液可以根据储存条件，适当保存；体内实验的工作液，建议您现用现配，当天使用；以下溶剂前显示的百
分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比；如在配制过程中出现沉淀、析出现象，可以通过加热和/或超声的方式助溶

1.

请依序添加每种溶剂： 10% DMSO 40% PEG300 5% Tween-80 45% saline
Solubility: 0.67 mg/mL (1.77 mM); Suspended solution; Need ultrasonic

此方案可获得 0.67 mg/mL (1.77 mM) 的均匀悬浊液，悬浊液可用于口服和腹腔注射。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 6.7 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀；然后继续加入 450 μL生理盐水定容至 1 mL。
将 0.9 g 氯化钠，完全溶解于 100 mL ddH₂O 中，得到澄清透明的生理盐水溶液
2.

请依序添加每种溶剂： 10% DMSO 90% (20% SBE-β-CD in saline)
Solubility: 0.67 mg/mL (1.77 mM); Suspended solution; Need ultrasonic

此方案可获得 0.67 mg/mL (1.77 mM) 的均匀悬浊液，悬浊液可用于口服和腹腔注射。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 6.7 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL 20% 的 SBE-β-CD 生理盐水水溶液中，混合均匀。
将 2 g 磺丁基醚 β-环糊精加入 5 mL 生理盐水中，再用生理盐水定容至 10 mL，完全溶解，澄清透明
3.

请依序添加每种溶剂： 10% DMSO 90% corn oil
Solubility: ≥ 0.67 mg/mL (1.77 mM); Clear solution

此方案可获得 ≥ 0.67 mg/mL (1.77 mM，饱和度未知) 的澄清溶液，此方案不适用于实验周期在半个月以上的实验。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 6.7 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL玉米油中，混合均匀。