Amifampridine 3,4-二氨基吡啶; 3,4-Diaminopyridine|cas:54-96-6|西域试剂

Amifampridine 3,4-二氨基吡啶; 3,4-Diaminopyridine,99.57%

产品编号：Bellancom-14946| CAS NO：54-96-6| 分子式：C₅H₇N₃| 分子量：109.13

Amifampridine可作用于罕见的肌肉疾病。

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Bellancom-14946		￥500.00	杭州北京（现货）

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Amifampridine 3,4-二氨基吡啶; 3,4-Diaminopyridine

产品介绍

Amifampridine (3,4-Diaminopyridine) 是一种口服有效和可透过细胞的电压门控钾 (K_v) 通道阻断剂 (PCB)。Amifampridine 对 BoNT/A (HY-P79153) 中毒有明显的逆转作用。Amifampridine 可增加神经肌肉连接 (NMJs) 的递质释放。Amifampridine 可用于 Lambert-Eaton 肌无力综合征 (LEMS) 的研究。

生物活性

Amifampridine (3,4-Diaminopyridine) is an orally active, potent and cell permeable voltage-gated potassium (K_v) channel blocker (PCB). Amifampridine is efficacy in the reversal of BoNT/A (HY-P79153) intoxication. Amifampridine increases transmitter release from neuromuscular junctions (NMJs). Amifampridine can be used for Lambert-Eaton myasthenic syndrome (LEMS) research.

体外研究

Amifampridine (1.5 μM) significantly reduces Kv3.3 and Kv3.4 currents by about 10% in HEK293T cells, has no effect on Cav2.1 or Cav1.2 current.
Amifampridine (0-100 μM) increases the duration of the presynaptic AP (action potential) waveform at mammalian and frog NMJs in a dose-dependent manner.

西域 has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

体内研究

Amifampridine (Oral gavage; 10 mg/kg; once) can antagonize muscle paralysis following BoNT/A intoxication.
Amifampridine (2.5 mg/kg (IV); 10 mg/kg (PO); once) shows 1 hour plasma half-life and about 57% bioavailability (F) in mice.
Amifampridine has a short plasma half-life and can induce seizures when present at high concentrations, following penetration of the blood-brain barrier.

西域 has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

Animal Model:	CD-1 mouse (female,25 g, 6 weeks old)
Dosage:	10 mg/kg
Administration:	Oral gavage, once, after BoNT/A administration (IP)
Result:	Revealed that neither LEMs alone (182 ± 43 min) nor the maximum safe orally deliverable dose of 3,4-DAP alone (225 ± 24 min) could significantly increase the time to death following toxin administration (216 ± 29 min). However, when the 10/50/40 3,4-DAP/LEM/shellac formulation was administered at 25 mg/kg the time to death was 302 ± 26 min - a 40% increase as compared to toxin alone.

Animal Model:

CD-1 mouse (30-35 g, 8 weeks old)

Dosage:

2.5 mg/kg (IV); 10 mg/kg (PO)

Administration:

IV, orally, once (Pharmacokinetic Analysis)

Result:

Pharmacokinetic Parameters of Amifampridine in CD-1 mouse.

	IV (2.5 mg/kg)	PO (10 mg/kg)
t_1/2 (h)	1.04	1.28
AUC_0-24 (μM·h)	4.29	9.72
F (%)	100	56.7

体内研究

西域 has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

Animal Model:	CD-1 mouse (female,25 g, 6 weeks old)
Dosage:	10 mg/kg
Administration:	Oral gavage, once, after BoNT/A administration (IP)
Result:	Revealed that neither LEMs alone (182 ± 43 min) nor the maximum safe orally deliverable dose of 3,4-DAP alone (225 ± 24 min) could significantly increase the time to death following toxin administration (216 ± 29 min). However, when the 10/50/40 3,4-DAP/LEM/shellac formulation was administered at 25 mg/kg the time to death was 302 ± 26 min - a 40% increase as compared to toxin alone.

Animal Model:

CD-1 mouse (30-35 g, 8 weeks old)

Dosage:

2.5 mg/kg (IV); 10 mg/kg (PO)

Administration:

IV, orally, once (Pharmacokinetic Analysis)

Result:

Pharmacokinetic Parameters of Amifampridine in CD-1 mouse.

	IV (2.5 mg/kg)	PO (10 mg/kg)
t_1/2 (h)	1.04	1.28
AUC_0-24 (μM·h)	4.29	9.72
F (%)	100	56.7

性状

Solid

溶解性数据

In Vitro:

DMSO : ≥ 38 mg/mL (348.21 mM)

* "≥" means soluble, but saturation unknown.

配制储备液

浓度溶剂体积质量	1 mg	5 mg	10 mg

1 mM	9.1634 mL	45.8169 mL	91.6338 mL
5 mM	1.8327 mL	9.1634 mL	18.3268 mL
10 mM	0.9163 mL	4.5817 mL	9.1634 mL

请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
储备液的保存方式和期限：-80°C, 6 months; -20°C, 1 month。-80°C 储存时，请在 6 个月内使用，-20°C 储存时，请在 1 个月内使用。

In Vivo:

请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。以下溶解方案都请先按照 In Vitro 方式配制澄清的储备液，再依次添加助溶剂：

——为保证实验结果的可靠性，澄清的储备液可以根据储存条件，适当保存；体内实验的工作液，建议您现用现配，当天使用；以下溶剂前显示的百
分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比；如在配制过程中出现沉淀、析出现象，可以通过加热和/或超声的方式助溶

1.

请依序添加每种溶剂： 10% DMSO 40% PEG300 5% Tween-80 45% saline
Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (22.91 mM); Clear solution

此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL (22.91 mM，饱和度未知) 的澄清溶液。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀；然后继续加入 450 μL生理盐水定容至 1 mL。
将 0.9 g 氯化钠，完全溶解于 100 mL ddH₂O 中，得到澄清透明的生理盐水溶液
2.

请依序添加每种溶剂： 10% DMSO 90% (20% SBE-β-CD in saline)
Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (22.91 mM); Clear solution

此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL (22.91 mM，饱和度未知) 的澄清溶液。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL 20% 的 SBE-β-CD 生理盐水水溶液中，混合均匀。
将 2 g 磺丁基醚 β-环糊精加入 5 mL 生理盐水中，再用生理盐水定容至 10 mL，完全溶解，澄清透明
3.

请依序添加每种溶剂： 10% DMSO 90% corn oil
Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (22.91 mM); Clear solution

此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL (22.91 mM，饱和度未知) 的澄清溶液，此方案不适用于实验周期在半个月以上的实验。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL玉米油中，混合均匀。

*以上所有助溶剂都可在西域网站选购。

运输条件

Room temperature in continental US; may vary elsewhere.

储存方式

Powder	-20°C	3 years
	4°C	2 years
In solvent	-80°C	6 months
	-20°C	1 month

参考文献

. Maarten J Titulaer, et al. Lambert-Eaton myasthenic syndrome: from clinical characteristics to therapeutic strategies. Lancet Neurol. 2011 Dec;10(12):1098-107. [Content Brief]

. T L Harris, et al. Lycopodium clavatum exine microcapsules enable safe oral delivery of 3,4-diaminopyridine for treatment of botulinum neurotoxin A intoxication. Chem Commun (Camb). 2016 Mar 18;52(22):4187-90. [Content Brief]

. Ojala KS, et al. A high-affinity, partial antagonist effect of 3,4-diaminopyridine mediates action potential broadening and enhancement of transmitter release at NMJs. J Biol Chem. 2021 Jan-Jun;296:100302. [Content Brief]

化学品安全说明书(MSDS)

下载MSDS

质检证书(COA)

产品编号(Item Number)

批号(Lot Number)

符号	GHS06
信号词	Danger
危害声明	H300 + H330-H311-H315-H319-H335
警示性声明	P260-P264-P280-P284-P301 + P310-P305 + P351 + P338
个人防护装备	Eyeshields;Faceshields;full-face particle respirator type N100 (US);Gloves;respirator cartridge type N100 (US);type P1 (EN143) respirator filter;type P3 (EN 143) respirator cartridges
危害码 (欧洲)	T:Toxic
风险声明 (欧洲)	R25;R36/37/38
安全声明 (欧洲)	S26-S28-S36/37/39-S45-S37/39-S28A
危险品运输编码	UN 2811 6.1/PG 2
WGK德国	3
RTECS号	US7600000
包装等级	I
危险类别	6.1
海关编码	29333999

1. 物质的识别

产品名：	Amifampridine
CAS号：	54-96-6
制造商/供应商：	西域试剂网站：www.hzbp.cn 邮件：13911702513@139.com

2. 合成/成分数据

产品名：	Amifampridine
别名：	3,4-Diaminopyridine
分子式：	C5H7N3
分子量：	109.13

3. 急救措施

吸入后：	如果吸入，移至空气新鲜处，如果呼吸困难，给输氧，如呼吸停止，给予人工呼吸。
皮肤接触后：	用大量的水冲洗，移除污染的衣服和鞋子。
眼睛接触后：	检查并取下隐形眼镜，并用大量的水冲洗；呼叫医生。
吞食后：	如果吞食，用大量纯净水漱口；呼叫医生。

4. 消防措施

适当的灭火剂：	雾状水，二氧化碳，干粉或泡沫。
防护设备：	穿戴自给式呼吸器和防护服，以防止与皮肤和眼睛接触。

5. 泄漏应急处理

安全防范措施：	封锁泄漏区域；穿戴自给式呼吸器，防护服和厚橡胶手套。
清洁/收集措施：	使用液体粘合原料（硅藻土，通用粘合剂）吸取精细粉末；使用酒精擦洗表面和设备除去污渍；根据第11条处理被污染的材料。

6. 处理和储存

安全处理说明：	避免吸入和接触皮肤，眼睛及衣物；材料可能略微具有刺激性。
储存：	粉末型式 -20°C 3年；4°C 2年溶于溶剂 -80°C 6个月；-20°C 1个月

7. 接触控制和个人防护

呼吸设备：	NIOSH / MSHA认可的呼吸器。
双手保护：	耐化学腐蚀的橡胶手套。
眼睛防护：	化学安全护目镜。

8. 稳定性和反应活性

稳定性：	按照说明存储是稳定的；避免强氧化剂。
热分解/其他要避免的情况：	避免光和热。

9. 毒性资料

急性毒性：	无可用资料。
主要刺激性影响：	无可用资料。
在皮肤上：	无可用资料。
对眼睛：	无可用资料；可能具有刺激性。

10. 生态资料

一般注意事项：

无可用资料。

11. 废弃处置

按照所在国家，省份，县市和地方的法规处置。

12. 运输信息

正确的运输名称：	无
非危险品运输：	这种物质被视为非危险品运输。

13. 法规信息

尚未有针对此产品作出的化学安全性评估。

14. 其他信息

1681-37-4

~99%

54-96-6

文献：Bakke; Riha Journal of Heterocyclic Chemistry, 1999 , vol. 36, # 5 p. 1143 - 1145

33544-42-2

~96%

54-96-6

文献：Campbell; Greene; Lavagnino; et al. Journal of Heterocyclic Chemistry, 1986 , vol. 23, # 3 p. 669 - 672

100306-70-5

~76%

54-96-6

文献：Campbell; Greene; Lavagnino; et al. Journal of Heterocyclic Chemistry, 1986 , vol. 23, # 3 p. 669 - 672

626-64-2

54-96-6

文献：Journal of Heterocyclic Chemistry, , vol. 23, # 3 p. 669 - 672

94602-04-7

54-96-6

文献：Journal of Heterocyclic Chemistry, , vol. 23, # 3 p. 669 - 672

5435-54-1

54-96-6

文献：Journal of Heterocyclic Chemistry, , vol. 23, # 3 p. 669 - 672

504-24-5

54-96-6

文献：Journal of Heterocyclic Chemistry, , vol. 36, # 5 p. 1143 - 1145

5221-42-1

54-96-6

文献：Journal of Heterocyclic Chemistry, , vol. 36, # 5 p. 1143 - 1145

79371-42-9

54-96-6

文献：Journal of Heterocyclic Chemistry, , vol. 36, # 5 p. 1143 - 1145

上游产品 9
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94602-04-7 5435-54-1 504-24-5 5221-42-1
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272-97-9 75115-28-5