ARN19702|cas:1971937-18-4|西域试剂

ARN19702,99.60%

产品编号：Bellancom-145339| CAS NO：1971937-18-4| 分子式：C₂₁H₂₂FN₃O₃S₂| 分子量：447.55

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ARN19702

产品介绍

ARN19702 是一种选择性，具有口服活性的，可逆的，可透过血脑屏障的 N-乙酰乙醇胺酸酰胺酶 (NAAA) 抑制剂，对人 NAAA 的 IC₅₀ 为 230 nM。ARN19702 具有缓解疼痛的作用。

生物活性

ARN19702 is a selective, orally active, reversible, and brain-penetrant N-acylethanolamine acid amidase (NAAA) inhibitor with an IC₅₀ of 230 nM for human NAAA. ARN19702 has pain relief effects.

体外研究

体内研究

ARN19702 (3-10 mg/kg; po; daily; for 7 consecutive days) reduces nociception associated with Paclitaxel-induced neuropathy without development of subacute antinociceptive tolerance in male rats.
In male mice, ARN19702 (0.1-30 mg/kg; po) attenuates in a dose-dependent manner the spontaneous nocifensive response elicited by intraplantar formalin injection and the hypersensitivity caused by intraplantar carrageenan injection, paw incision, or sciatic nerve ligation.
. ARN19702 (3-10 mg/kg; po) produces remarkable protective effects against multiple sclerosis in mice.
Pharmacokinetic properties of ARN19702 in mice

	3 mg/kg,i.v	3 mg/kg, p.o.
C_max (ng/mL)	1660±166	613±68
T_max (min)	(5.0)	30
CL (mL/min/Kg)	33.2±1.6	49±8
t_1/2 (min)	73.9±3.7	104±16
AUC_plasma (h×ng/mL)	1366.8±68.3	988±157
AUC_brain (h×ng/mL)	404.3±109.1	181±28
F (%)	-	72±11

西域 has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

Animal Model:	Sprague-Dawley rats (200-220 g) injected with Paclitaxel
Dosage:	3 mg/kg and 10 mg/kg
Administration:	Oral administration; daily; for 7 consecutive days (sub-chronic)
Result:	Reduced nociception associated with Paclitaxel-induced neuropathy.

体内研究

	3 mg/kg,i.v	3 mg/kg, p.o.
C_max (ng/mL)	1660±166	613±68
T_max (min)	(5.0)	30
CL (mL/min/Kg)	33.2±1.6	49±8
t_1/2 (min)	73.9±3.7	104±16
AUC_plasma (h×ng/mL)	1366.8±68.3	988±157
AUC_brain (h×ng/mL)	404.3±109.1	181±28
F (%)	-	72±11

西域 has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

Animal Model:	Sprague-Dawley rats (200-220 g) injected with Paclitaxel
Dosage:	3 mg/kg and 10 mg/kg
Administration:	Oral administration; daily; for 7 consecutive days (sub-chronic)
Result:	Reduced nociception associated with Paclitaxel-induced neuropathy.

性状

Solid

溶解性数据

In Vitro:

DMSO : 100 mg/mL (223.44 mM; Need ultrasonic)

配制储备液

浓度溶剂体积质量	1 mg	5 mg	10 mg

1 mM	2.2344 mL	11.1719 mL	22.3439 mL
5 mM	0.4469 mL	2.2344 mL	4.4688 mL
10 mM	0.2234 mL	1.1172 mL	2.2344 mL

请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
储备液的保存方式和期限：-80°C, 6 months; -20°C, 1 month。-80°C 储存时，请在 6 个月内使用，-20°C 储存时，请在 1 个月内使用。

In Vivo:

请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。以下溶解方案都请先按照 In Vitro 方式配制澄清的储备液，再依次添加助溶剂：

——为保证实验结果的可靠性，澄清的储备液可以根据储存条件，适当保存；体内实验的工作液，建议您现用现配，当天使用；以下溶剂前显示的百
分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比；如在配制过程中出现沉淀、析出现象，可以通过加热和/或超声的方式助溶

1.

请依序添加每种溶剂： 10% DMSO 40% PEG300 5% Tween-80 45% saline
Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (5.59 mM); Clear solution

此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL (5.59 mM，饱和度未知) 的澄清溶液。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀；然后继续加入 450 μL生理盐水定容至 1 mL。
将 0.9 g 氯化钠，完全溶解于 100 mL ddH₂O 中，得到澄清透明的生理盐水溶液
2.

请依序添加每种溶剂： 10% DMSO 90% (20% SBE-β-CD in saline)
Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (5.59 mM); Clear solution

此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL (5.59 mM，饱和度未知) 的澄清溶液。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL 20% 的 SBE-β-CD 生理盐水水溶液中，混合均匀。
将 2 g 磺丁基醚 β-环糊精加入 5 mL 生理盐水中，再用生理盐水定容至 10 mL，完全溶解，澄清透明
3.

请依序添加每种溶剂： 10% DMSO 90% corn oil
Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (5.59 mM); Clear solution

此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL (5.59 mM，饱和度未知) 的澄清溶液，此方案不适用于实验周期在半个月以上的实验。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL玉米油中，混合均匀。