UCSF924|cas:1434515-70-4|西域试剂

UCSF924,99.53%

产品编号：Bellancom-125751| CAS NO：1434515-70-4| 分子式：C₂₀H₂₂N₂O₂| 分子量：322.40

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UCSF924

产品介绍

UCSF924 是一种有效且特异性的多巴胺 D4 受体 (DRD4) 部分激动剂，EC₅₀ 值为 4.2 nM。UCSF924 具有高亲和力，对 DRD4 的 K_i 值为 3nM，而对 D2，D3 或 F261V/ L328F D4 突变体没有可测的亲和力。对于 Gαi/o 信号传导，UCSF924 是抑制蛋白的 7.4 倍偏倚。

生物活性

UCSF924 is a potent and specific dopamine D4 receptor (DRD4) partial agonist with a EC₅₀ of 4.2 nM. UCSF924 has a high-affinity with a K_i value of 3 nM for DRD4 and shows no measurable affinity for D2, D3 or the F261V/L328F D4 mutant. UCSF924 is a 7.4-fold bias toward arrestin over Gαi/o signaling, referenced to quinpirole.

体外研究

体内研究

性状

Solid

溶解性数据

In Vitro:

DMSO : 50 mg/mL (155.09 mM; Need ultrasonic)

配制储备液

浓度溶剂体积质量	1 mg	5 mg	10 mg

1 mM	3.1017 mL	15.5087 mL	31.0174 mL
5 mM	0.6203 mL	3.1017 mL	6.2035 mL
10 mM	0.3102 mL	1.5509 mL	3.1017 mL

请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
储备液的保存方式和期限：-80°C, 6 months; -20°C, 1 month。-80°C 储存时，请在 6 个月内使用，-20°C 储存时，请在 1 个月内使用。

In Vivo:

请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。以下溶解方案都请先按照 In Vitro 方式配制澄清的储备液，再依次添加助溶剂：

——为保证实验结果的可靠性，澄清的储备液可以根据储存条件，适当保存；体内实验的工作液，建议您现用现配，当天使用；以下溶剂前显示的百
分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比；如在配制过程中出现沉淀、析出现象，可以通过加热和/或超声的方式助溶

1.

请依序添加每种溶剂： 10% DMSO 40% PEG300 5% Tween-80 45% saline
Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (7.75 mM); Clear solution

此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL (7.75 mM，饱和度未知) 的澄清溶液。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀；然后继续加入 450 μL生理盐水定容至 1 mL。
将 0.9 g 氯化钠，完全溶解于 100 mL ddH₂O 中，得到澄清透明的生理盐水溶液
2.

请依序添加每种溶剂： 10% DMSO 90% (20% SBE-β-CD in saline)
Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (7.75 mM); Clear solution

此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL (7.75 mM，饱和度未知) 的澄清溶液。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL 20% 的 SBE-β-CD 生理盐水水溶液中，混合均匀。
将 2 g 磺丁基醚 β-环糊精加入 5 mL 生理盐水中，再用生理盐水定容至 10 mL，完全溶解，澄清透明
3.

请依序添加每种溶剂： 10% DMSO 90% corn oil
Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (7.75 mM); Clear solution

此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL (7.75 mM，饱和度未知) 的澄清溶液，此方案不适用于实验周期在半个月以上的实验。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL玉米油中，混合均匀。