CP 376395|cas:175140-00-8|西域试剂

CP 376395,99.71%

产品编号：Bellancom-14130| CAS NO：175140-00-8| 分子式：C₂₁H₃₀N₂O| 分子量：326.48

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CP 376395

产品介绍

CP 376395是有效和选择性的 CRF1 受体拮抗剂。

生物活性

CP 376395 is a potent and selective Corticotropin releasing factor 1 (CRF1) receptor antagonist.

体外研究

CP 376395 fully antagonizes oCRF-stimulated adenylate cyclase activity in rat cerebral cortex and at human CRF1 receptors with an apparent K_i value of 12 nM, indicating antagonist functional activity. It is highly selective for the human CRF1 receptor subtype; affinity for the CRF2 receptor is >10000 nM. It shows affinities greater than 1 µM against 40 neurotransmitter receptor and ion channels.

西域 has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

体内研究

In the CNS, systemically administered CP 376395 blocks the effects of both exogenous and endogenous CRF. Pretreatment with CP 376395 reverses the excitation of locus coeruleus neurons induced by icv CRF (3 µg) with an ID₅₀ of completely blocked the enhanced startle response induced by icv CRF (1 µg) at 17.8 mg/kg, p.o. and partially blocked at 10 mg/kg, p.o. without significantly altering baseline startle. The attenuation of fear-potentiated startle is statistically significant at lower doses (0.32-3.2 mg/kg, p.o., with 62-83% blockade) and completely reversed by CP 376395 at 10 mg/kg, p.o.

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体内研究

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性状

Solid

溶解性数据

In Vitro:

DMSO : ≥ 100 mg/mL (306.30 mM)

* "≥" means soluble, but saturation unknown.

配制储备液

浓度溶剂体积质量	1 mg	5 mg	10 mg

1 mM	3.0630 mL	15.3149 mL	30.6297 mL
5 mM	0.6126 mL	3.0630 mL	6.1259 mL
10 mM	0.3063 mL	1.5315 mL	3.0630 mL

请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
储备液的保存方式和期限：-80°C, 6 months; -20°C, 1 month。-80°C 储存时，请在 6 个月内使用，-20°C 储存时，请在 1 个月内使用。

In Vivo:

请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。以下溶解方案都请先按照 In Vitro 方式配制澄清的储备液，再依次添加助溶剂：

——为保证实验结果的可靠性，澄清的储备液可以根据储存条件，适当保存；体内实验的工作液，建议您现用现配，当天使用；以下溶剂前显示的百
分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比；如在配制过程中出现沉淀、析出现象，可以通过加热和/或超声的方式助溶

1.

请依序添加每种溶剂： 10% DMSO 40% PEG300 5% Tween-80 45% saline
Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (7.66 mM); Clear solution

此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL (7.66 mM，饱和度未知) 的澄清溶液。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀；然后继续加入 450 μL生理盐水定容至 1 mL。
将 0.9 g 氯化钠，完全溶解于 100 mL ddH₂O 中，得到澄清透明的生理盐水溶液
2.

请依序添加每种溶剂： 10% DMSO 90% (20% SBE-β-CD in saline)
Solubility: 2.5 mg/mL (7.66 mM); Suspended solution; Need ultrasonic

此方案可获得 2.5 mg/mL (7.66 mM) 的均匀悬浊液，悬浊液可用于口服和腹腔注射。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL 20% 的 SBE-β-CD 生理盐水水溶液中，混合均匀。
将 2 g 磺丁基醚 β-环糊精加入 5 mL 生理盐水中，再用生理盐水定容至 10 mL，完全溶解，澄清透明
3.

请依序添加每种溶剂： 10% DMSO 90% corn oil
Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (7.66 mM); Clear solution

此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL (7.66 mM，饱和度未知) 的澄清溶液，此方案不适用于实验周期在半个月以上的实验。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL玉米油中，混合均匀。