ZXH-4-130 TFA|cas:2711006-67-4|西域试剂

ZXH-4-130 TFA,99.53%

产品编号：Bellancom-132857A| CAS NO：2711006-67-4| 分子式：C₄₈H₅₉F₃N₆O₁₁S| 分子量：985.08

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ZXH-4-130 TFA

产品介绍

ZXH-4-130 TFA 是一种高效、选择性的 CRBN 降解剂。ZXH-4-130 是一种 CRBN-VHL 化合物 (hetero-PROTAC)。在 MM1.S 细胞中，ZXH-4-130 TFA 在 10 nM 时诱导约 80% CRBN 降解。

生物活性

ZXH-4-130 TFA is a highly potent and selective degrader of CRBN. ZXH-4-130 is a CRBN-VHL compound (hetero-PROTAC). ZXH-4-130 TFA induces ~80% CRBN degradation at 10 nM in MM1.S cells.

体外研究

ZXH-4-130 (100 nM; 2 h pre-treatment; followed by 96-hour treatment with 1 μM of Pomalidomide) TFA prevents Pomalidomide (1 μM) cytotoxicity to a significant extent, ZXH-4-130 TFA has statistically significant amounts of prevention.
ZXH-4-130 TFA (pretreatment with 50 nM) rescues GSPT1 degradation induced by CC-885 in MM1.S cells.
ZXH-4-130 (100 nM; 2 h pre-treatment; followed by 6 h treatment with THAL-SNS-032)TFA induces nearly complete CRBN degradation, but THAL-SNS-032's activity against CDK9 is only partially prevented.

西域 has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

体内研究

性状

Solid

溶解性数据

In Vitro:

DMSO : 170 mg/mL (172.57 mM; Need ultrasonic)

配制储备液

浓度溶剂体积质量	1 mg	5 mg	10 mg

1 mM	1.0151 mL	5.0757 mL	10.1515 mL
5 mM	0.2030 mL	1.0151 mL	2.0303 mL
10 mM	0.1015 mL	0.5076 mL	1.0151 mL

请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
储备液的保存方式和期限：-80°C, 6 months; -20°C, 1 month (sealed storage, away from moisture and light)。-80°C 储存时，请在 6 个月内使用，-20°C 储存时，请在 1 个月内使用。

In Vivo:

请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。以下溶解方案都请先按照 In Vitro 方式配制澄清的储备液，再依次添加助溶剂：

——为保证实验结果的可靠性，澄清的储备液可以根据储存条件，适当保存；体内实验的工作液，建议您现用现配，当天使用；以下溶剂前显示的百
分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比；如在配制过程中出现沉淀、析出现象，可以通过加热和/或超声的方式助溶

1.

请依序添加每种溶剂： 10% DMSO 90% corn oil
Solubility: ≥ 4.25 mg/mL (4.31 mM); Clear solution

此方案可获得 ≥ 4.25 mg/mL (4.31 mM，饱和度未知) 的澄清溶液，此方案不适用于实验周期在半个月以上的实验。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 42.5 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL玉米油中，混合均匀。