(Rac)-Tavapadon (Rac-PF-06649751; (Rac)-CVL-751)|cas:1643462-64-9|西域试剂

(Rac)-Tavapadon (Rac-PF-06649751; (Rac)-CVL-751),99.63%

产品编号：Bellancom-119486A| CAS NO：1643462-64-9| 分子式：C₁₉H₁₆F₃N₃O₃| 分子量：391.34

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(Rac)-Tavapadon (Rac-PF-06649751; (Rac)-CVL-751)

产品介绍

(Rac)-Tavapadon ((Rac)-PF-06649751) 是有效的，选择性非儿茶酚多巴胺 D1 受体 (dopamine D1 receptor) 激动剂。(Rac)-Tavapadon 在 GS 激活试验中显示出强大的完全激动作用，在 β-arrestin2 募集试验中显示出部分激动作用 (GS-cAMP, EC₅₀=0.8 nM; β-arrestin2, EC₅₀=68 nM)。(Rac)-Tavapadon 具有抗帕金森病活性。

生物活性

(Rac)-Tavapadon ((Rac)-PF-06649751) is a potent and selective noncatechol dopamine D1 receptor agonist. (Rac)-Tavapadon displays potent full agonism in the GS activation assay as well as partial agonism in the β-arrestin2 recruitment assay (GS-cAMP, EC₅₀=0.8 nM; β-arrestin2, EC₅₀=68 nM). (Rac)-Tavapadon has antiparkinsonian activity.

体外研究

(Rac)-Tavapadon ((Rac)-PF-06649751; compound 32) has E_MAXs of 118% and 30% in the GS activation assay and the β-arrestin2 recruitment assay.

西域 has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

体内研究

性状

Solid

溶解性数据

In Vitro:

DMSO : 41.67 mg/mL (106.48 mM; Need ultrasonic)

配制储备液

浓度溶剂体积质量	1 mg	5 mg	10 mg

1 mM	2.5553 mL	12.7766 mL	25.5532 mL
5 mM	0.5111 mL	2.5553 mL	5.1106 mL
10 mM	0.2555 mL	1.2777 mL	2.5553 mL

请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
储备液的保存方式和期限：-80°C, 6 months; -20°C, 1 month。-80°C 储存时，请在 6 个月内使用，-20°C 储存时，请在 1 个月内使用。

In Vivo:

请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。以下溶解方案都请先按照 In Vitro 方式配制澄清的储备液，再依次添加助溶剂：

——为保证实验结果的可靠性，澄清的储备液可以根据储存条件，适当保存；体内实验的工作液，建议您现用现配，当天使用；以下溶剂前显示的百
分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比；如在配制过程中出现沉淀、析出现象，可以通过加热和/或超声的方式助溶

1.

请依序添加每种溶剂： 10% DMSO 90% corn oil
Solubility: ≥ 4.17 mg/mL (10.66 mM); Clear solution

此方案可获得 ≥ 4.17 mg/mL (10.66 mM，饱和度未知) 的澄清溶液，此方案不适用于实验周期在半个月以上的实验。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 41.7 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL玉米油中，混合均匀。