Tandospirone citrate 坦度螺酮柠檬酸盐; SM-3997 citrate|cas:112457-95-1|西域试剂

Tandospirone citrate 坦度螺酮柠檬酸盐; SM-3997 citrate,99.79%

产品编号：Bellancom-B0061| CAS NO：112457-95-1| 分子式：C₂₇H₃₇N₅O₉| 分子量：575.61

Tandospirone 柠檬酸是一种有效的，选择性5-HT1A 受体激动剂 (Ki = 27 nM) , 比作用于 SR-2, SR-1C, α1, α2, D1 和D2受体选择性高(Ki值为1300-41000 nM).

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Tandospirone citrate 坦度螺酮柠檬酸盐; SM-3997 citrate

产品介绍

Tandospirone citrate (SM-3997 citrate) 是一种有效的，选择性5-HT1A 受体激动剂 (Ki = 27 nM) , 比作用于 SR-2, SR-1C, α1, α2, D1 和D2受体选择性高(Ki值为1300-41000 nM)。

生物活性

Tandospirone citrate is a potent and selective 5-HT1A receptor partial agonist (Ki = 27 nM) that displays selectivity over SR-2, SR-1C, α1, α2, D1 and D2 receptors (Ki values ranging from 1300-41000 nM). IC50 Value: 27±5 nM(Ki) Target: 5-HT1A in vitro: Tandospirone is most potent at the 5-HT1A receptor, displaying a Ki value of 27 +/- 5 nM. The agent is approximately two to three orders of magnitude less potent at 5-HT2, 5-HT1C, alpha 1-adrenergic, alpha 2-adrenergic, and dopamine D1 and D2 receptors (Ki values ranging from 1300 to 41000 nM). Tandospirone is essentially inactive at 5-HT1B receptors; 5-HT uptake sites; beta-adrenergic, muscarinic cholinergic, and benzodiazepine receptors . 3H-SM-3997 bound rapidly, reversibly and in a saturable manner with high affinity to rat brain hippocampal membranes (Kd = 9.4 nM, Bmax = 213 fmol/mg protein) . in vivo: Chronic treatment with tandospirone, at 0.2 and 1.0mg/kg/day, but not 2.0mg/kg/day, attenuated footshock stress-induced eLAC elevation in the mPFC . Rats were acutely administered tandospirone (0, 0.1, and 1 mg/kg, i.p.). Tandospirone decreased the number of premature responses, an index of impulsive action, in a dose-dependent manner [4]. Toxicity: It is not believed to be addictive but it is known to produce mild withdrawal effects (e.g. anorexia) after abrupt discontinuation.

体外研究

体内研究

性状

Solid

溶解性数据

In Vitro:

H₂O : 10.4 mg/mL (18.07 mM; Need ultrasonic)

配制储备液

浓度溶剂体积质量	1 mg	5 mg	10 mg

1 mM	1.7373 mL	8.6864 mL	17.3729 mL
5 mM	0.3475 mL	1.7373 mL	3.4746 mL
10 mM	0.1737 mL	0.8686 mL	1.7373 mL

请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
储备液的保存方式和期限：-80°C, 6 months; -20°C, 1 month (sealed storage, away from moisture)。-80°C 储存时，请在 6 个月内使用，-20°C 储存时，请在 1 个月内使用。

In Vivo:

请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。以下溶解方案都请先按照 In Vitro 方式配制澄清的储备液，再依次添加助溶剂：

——为保证实验结果的可靠性，澄清的储备液可以根据储存条件，适当保存；体内实验的工作液，建议您现用现配，当天使用；以下溶剂前显示的百
分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比；如在配制过程中出现沉淀、析出现象，可以通过加热和/或超声的方式助溶

1.

请依序添加每种溶剂： PBS
Solubility: 25 mg/mL (43.43 mM); Clear solution; Need ultrasonic and warming and heat to 60°C

*以上所有助溶剂都可在西域网站选购。

运输条件

Room temperature in continental US; may vary elsewhere.

储存方式

4°C, sealed storage, away from moisture

*In solvent : -80°C, 6 months; -20°C, 1 month (sealed storage, away from moisture)

参考文献

. Hamik A, et al. Analysis of tandospirone (SM-3997) interactions with neurotransmitter receptor binding sites. Biol Psychiatry. 1990 Jul 15;28(2):99-109. [Content Brief]

. Shimizu H, et al. Characterization of the putative anxiolytic SM-3997 recognition sites in rat brain. Life Sci. 1988;42(24):2419-27. [Content Brief]

. Uehara T, et al. Chronic treatment with tandospirone, a 5-HT1A receptor partial agonist, suppresses footshock stress-induced lactate production in the prefrontal cortex of rats. Pharmacol Biochem Behav. 2013 Nov 15;113:1-6. [Content Brief]

[4]. Ohmura Y, et al. Tandospirone suppresses impulsive action by possible blockade of the 5-HT1A receptor. J Pharmacol Sci. 2013;122(2):84-92. [Content Brief]

化学品安全说明书(MSDS)

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质检证书(COA)

产品编号(Item Number)

批号(Lot Number)

海关编码	2933990090

1. 物质的识别

产品名：	Tandospirone citrate
CAS号：	112457-95-1
制造商/供应商：	西域试剂网站：www.hzbp.cn 邮件：13911702513@139.com

2. 合成/成分数据

产品名：	Tandospirone citrate
别名：	SM-3997 citrate
分子式：
分子量：	575.61

3. 急救措施

吸入后：	如果吸入，移至空气新鲜处，如果呼吸困难，给输氧，如呼吸停止，给予人工呼吸。
皮肤接触后：	用大量的水冲洗，移除污染的衣服和鞋子。
眼睛接触后：	检查并取下隐形眼镜，并用大量的水冲洗；呼叫医生。
吞食后：	如果吞食，用大量纯净水漱口；呼叫医生。

4. 消防措施

适当的灭火剂：	雾状水，二氧化碳，干粉或泡沫。
防护设备：	穿戴自给式呼吸器和防护服，以防止与皮肤和眼睛接触。

5. 泄漏应急处理

安全防范措施：	封锁泄漏区域；穿戴自给式呼吸器，防护服和厚橡胶手套。
清洁/收集措施：	使用液体粘合原料（硅藻土，通用粘合剂）吸取精细粉末；使用酒精擦洗表面和设备除去污渍；根据第11条处理被污染的材料。

6. 处理和储存

安全处理说明：	避免吸入和接触皮肤，眼睛及衣物；材料可能略微具有刺激性。
储存：	2-8°C, dry, sealed

7. 接触控制和个人防护

呼吸设备：	NIOSH / MSHA认可的呼吸器。
双手保护：	耐化学腐蚀的橡胶手套。
眼睛防护：	化学安全护目镜。

8. 稳定性和反应活性

稳定性：	按照说明存储是稳定的；避免强氧化剂。
热分解/其他要避免的情况：	避免光和热。

9. 毒性资料

急性毒性：	无可用资料。
主要刺激性影响：	无可用资料。
在皮肤上：	无可用资料。
对眼睛：	无可用资料；可能具有刺激性。

10. 生态资料

一般注意事项：

无可用资料。

11. 废弃处置

按照所在国家，省份，县市和地方的法规处置。

12. 运输信息

正确的运输名称：	无
非危险品运输：	这种物质被视为非危险品运输。

13. 法规信息

尚未有针对此产品作出的化学安全性评估。

14. 其他信息

[1]. Hamik A, et al. Analysis of tandospirone (SM-3997) interactions with neurotransmitter receptor binding sites. Biol Psychiatry. 1990 Jul 15;28(2):99-109.

[2]. Shimizu H, et al. Characterization of the putative anxiolytic SM-3997 recognition sites in rat brain. Life Sci. 1988;42(24):2419-27.

[3]. Uehara T, et al. Chronic treatment with tandospirone, a 5-HT1A receptor partial agonist, suppresses footshock stress-induced lactate production in the prefrontal cortex of rats. Pharmacol Biochem Behav. 2013 Nov 15;113:1-6.

[4]. Ohmura Y, et al. Tandospirone suppresses impulsive action by possible blockade of the 5-HT1A receptor. J Pharmacol Sci. 2013;122(2):84-92.