LY3020371 hydrochloride|cas:1377615-44-5|西域试剂

LY3020371 hydrochloride,99.13%

产品编号：Bellancom-123820| CAS NO：1377615-44-5| 分子式：C₁₅H₁₆ClF₂NO₅S| 分子量：395.81

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Bellancom-123820		￥6500.00	杭州北京（现货）
Bellancom-123820		￥9800.00	杭州北京（现货）

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LY3020371 hydrochloride

产品介绍

LY3020371 hydrochloride 是一种有效的选择性代谢型谷氨酸 2/3 受体 (mGlu2/3) 拮抗剂，K_i 值分别为 5.3 nM 和 2.5 nM。LY3020371 hydrochloride 有效阻断 cAMP 形成，IC₅₀ 值为 16.2 nM。LY3020371 hydrochloride 在体内具有抗抑郁样特性。

生物活性

LY3020371 hydrochloride is a potent, selective metabotropic glutamate 2/3 receptor (mGlu2/3) antagonist with K_i of 5.3 and 2.5 nM, potently blocks cAMP formation with IC₅₀ of 16.2 nM. LY3020371 hydrochloride exerts an antidepressant-like signature in vivo.

体外研究

LY3020371 hydrochloride (LY3020371.HCl) displaces binding of the mGlu2/3 agonist ligand [³H]-459477 with high affinity (hmGlu2 K_i=5.26 nM; hmGlu3 K_i=2.50 nM).
LY3020371 hydrochloride (LY3020371.HCl) (0.1 nM-100 μM; 1 hours) potently blocks mGlu2/3 agonist (DCG-IV)-inhibited, forskolin-stimulated cAMP formation (IC₅₀=16.2 nM), an effect that was similarly observed in hmGlu3-expressing cells ( IC₅₀=6.21 nM).
LY3020371 hydrochloride (LY3020371.HCl) blocks agonist-suppressed spontaneous Ca²⁺ oscillations (IC₅₀=34 nM) and in an intact hippocampal slice preparation (IC₅₀=46 nM).

西域 has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

体内研究

LY3020371 hydrochloride (LY3020371.HCl) (Intravenous injection; 3-15 mg/kg) in rats leads to cerebrospinal fluid drug levels that are expected to effectively block mGlu2/3receptors.
LY3020371 hydrochloride (LY3020371) (intraperitoneal injection; 3 mg/kg, 10 mg/kg; 2 hours) has clear wake promoting effects, resulting in a large reduction in NREM sleep in the Wistar rats during the light phase.

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体内研究

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性状

Solid

溶解性数据

In Vitro:

DMSO : 250 mg/mL (631.62 mM; Need ultrasonic)

配制储备液

浓度溶剂体积质量	1 mg	5 mg	10 mg

1 mM	2.5265 mL	12.6323 mL	25.2646 mL
5 mM	0.5053 mL	2.5265 mL	5.0529 mL
10 mM	0.2526 mL	1.2632 mL	2.5265 mL

请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
储备液的保存方式和期限：-80°C, 6 months; -20°C, 1 month (sealed storage, away from moisture)。-80°C 储存时，请在 6 个月内使用，-20°C 储存时，请在 1 个月内使用。

In Vivo:

请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。以下溶解方案都请先按照 In Vitro 方式配制澄清的储备液，再依次添加助溶剂：

——为保证实验结果的可靠性，澄清的储备液可以根据储存条件，适当保存；体内实验的工作液，建议您现用现配，当天使用；以下溶剂前显示的百
分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比；如在配制过程中出现沉淀、析出现象，可以通过加热和/或超声的方式助溶

1.

请依序添加每种溶剂： 10% DMSO 40% PEG300 5% Tween-80 45% saline
Solubility: ≥ 2.08 mg/mL (5.26 mM); Clear solution

此方案可获得 ≥ 2.08 mg/mL (5.26 mM，饱和度未知) 的澄清溶液。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 20.8 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀；然后继续加入 450 μL生理盐水定容至 1 mL。
将 0.9 g 氯化钠，完全溶解于 100 mL ddH₂O 中，得到澄清透明的生理盐水溶液
2.

请依序添加每种溶剂： 10% DMSO 90% (20% SBE-β-CD in saline)
Solubility: ≥ 2.08 mg/mL (5.26 mM); Clear solution

此方案可获得 ≥ 2.08 mg/mL (5.26 mM，饱和度未知) 的澄清溶液。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 20.8 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL 20% 的 SBE-β-CD 生理盐水水溶液中，混合均匀。
将 2 g 磺丁基醚 β-环糊精加入 5 mL 生理盐水中，再用生理盐水定容至 10 mL，完全溶解，澄清透明
3.

请依序添加每种溶剂： 10% DMSO 90% corn oil
Solubility: ≥ 2.08 mg/mL (5.26 mM); Clear solution

此方案可获得 ≥ 2.08 mg/mL (5.26 mM，饱和度未知) 的澄清溶液，此方案不适用于实验周期在半个月以上的实验。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 20.8 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL玉米油中，混合均匀。