GFB-8438|cas:2304549-73-1|西域试剂

GFB-8438,98.41%

产品编号：Bellancom-133012| CAS NO：2304549-73-1| 分子式：C₁₆H₁₄ClF₃N₄O₂| 分子量：386.76

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GFB-8438

产品介绍

GFB-8438 是一种有效的亚型选择性 TRPC5 抑制剂，对 hTRPC5 和 hTRPC4 的 IC₅₀ 分别为 0.18 和 0.29 μM。GFB-8438 对 TRPC6、其他 TRP 家族成员、NaV1.5 具有良好的选择性，对 hERG 通道的活性也有限。GFB-8438 对小鼠足细胞的保护作用。

生物活性

GFB-8438 is a potent and subtype selective TRPC5 inhibitor, with IC₅₀s of 0.18 and 0.29 μM of hTRPC5 and hTRPC4, respectively. GFB-8438 shows excellent selectivity against TRPC6, other TRP family members, NaV 1.5, as well as limited activity against the hERG channel. GFB-8438 protects mouse podocytes from injury induced by protamine sulfate model.

体外研究

Pretreatment of mouse podocyte with GFB-8438 (1 μM for 30 min), followed by incubation with protamine sulfate, effectively blocked synaptopodin loss and cytoskeletal remodeling.

西域 has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

体内研究

GFB-8438 (30 mg/kg; s.c.; daily for 3 weeks) is efficacious in a hypertensive deoxycorticosterone acetate (DOCA)-salt rat model of focal segmental glomerulosclerosis (FSGS), significantly reducing both total protein and albumin concentrations in urine.
GFB-8438 (1 mg/kg; i.v.) treatment shows the C_l, V_SS, and t_1/2 were 31 mL/min/kg, 1.17 L/kg, and 0.5 hours, respectively.

西域 has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

Animal Model:	Sprague Dawley rats (DOCA-salt rat model of FSGS)
Dosage:	30 mg/kg
Administration:	s.c.; daily for 3 weeks
Result:	Significant reduction in urine protein concentrations.

Animal Model:	6-8 weeks old male SD rats
Dosage:	1 mg/kg
Administration:	i.v. (Pharmacokinetic Analysis)
Result:	The C_l, V_ss, and t_1/2 were 31 mL/min/kg, 1.17 L/kg, and 0.5 hours, respectively.

体内研究

西域 has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

Animal Model:	Sprague Dawley rats (DOCA-salt rat model of FSGS)
Dosage:	30 mg/kg
Administration:	s.c.; daily for 3 weeks
Result:	Significant reduction in urine protein concentrations.

Animal Model:	6-8 weeks old male SD rats
Dosage:	1 mg/kg
Administration:	i.v. (Pharmacokinetic Analysis)
Result:	The C_l, V_ss, and t_1/2 were 31 mL/min/kg, 1.17 L/kg, and 0.5 hours, respectively.

性状

Solid

溶解性数据

In Vitro:

DMSO : 83.33 mg/mL (215.46 mM; Need ultrasonic)

配制储备液

浓度溶剂体积质量	1 mg	5 mg	10 mg

1 mM	2.5856 mL	12.9279 mL	25.8558 mL
5 mM	0.5171 mL	2.5856 mL	5.1712 mL
10 mM	0.2586 mL	1.2928 mL	2.5856 mL

请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
储备液的保存方式和期限：-80°C, 6 months; -20°C, 1 month。-80°C 储存时，请在 6 个月内使用，-20°C 储存时，请在 1 个月内使用。

In Vivo:

请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。以下溶解方案都请先按照 In Vitro 方式配制澄清的储备液，再依次添加助溶剂：

——为保证实验结果的可靠性，澄清的储备液可以根据储存条件，适当保存；体内实验的工作液，建议您现用现配，当天使用；以下溶剂前显示的百
分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比；如在配制过程中出现沉淀、析出现象，可以通过加热和/或超声的方式助溶

1.

请依序添加每种溶剂： 10% DMSO 40% PEG300 5% Tween-80 45% saline
Solubility: ≥ 2.08 mg/mL (5.38 mM); Clear solution

此方案可获得 ≥ 2.08 mg/mL (5.38 mM，饱和度未知) 的澄清溶液。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 20.8 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀；然后继续加入 450 μL生理盐水定容至 1 mL。
将 0.9 g 氯化钠，完全溶解于 100 mL ddH₂O 中，得到澄清透明的生理盐水溶液
2.

请依序添加每种溶剂： 10% DMSO 90% (20% SBE-β-CD in saline)
Solubility: ≥ 2.08 mg/mL (5.38 mM); Clear solution

此方案可获得 ≥ 2.08 mg/mL (5.38 mM，饱和度未知) 的澄清溶液。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 20.8 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL 20% 的 SBE-β-CD 生理盐水水溶液中，混合均匀。
将 2 g 磺丁基醚 β-环糊精加入 5 mL 生理盐水中，再用生理盐水定容至 10 mL，完全溶解，澄清透明
3.

请依序添加每种溶剂： 10% DMSO 90% corn oil
Solubility: ≥ 2.08 mg/mL (5.38 mM); Clear solution

此方案可获得 ≥ 2.08 mg/mL (5.38 mM，饱和度未知) 的澄清溶液，此方案不适用于实验周期在半个月以上的实验。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 20.8 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL玉米油中，混合均匀。