JNJ-39758979|cas:1046447-90-8|西域试剂

JNJ-39758979,98.0%

产品编号：Bellancom-101189| CAS NO：1046447-90-8| 分子式：C₁₁H₁₉N₅| 分子量：221.30

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JNJ-39758979

产品介绍

JNJ-39758979是一种选择性的、具有口服活性的、高亲和力的组胺 H₄ 受体 (histamine H₄ receptor) 拮抗剂，对人，小鼠，猴子的组胺 H₄ 受体的 K_i 值分别为 12.5、5.3 和 25 nM。JNJ-39758979 对组胺诱导的 cAMP 抑制作用具有拮抗作用，pA2 为 7.9。JNJ-39758979 具有良好的抗炎、止痒作用。

生物活性

JNJ-39758979 is a selective, orally active, and high-affinity histamine H₄ receptor antagonist with K_is of 12.5, 5.3, and 25 nM for human, mouse, and monkey histamine H₄ receptor, respectively. JNJ-39758979 functionally antagonizes histamine-induced cAMP inhibition with a pA2 of 7.9 in transfected cells. JNJ-39758979 shows good anti-inflammatory and antipruritic activity.

体外研究

JNJ 39758979 is a selective, high-affinity histamine H₄ receptor antagonist with a K_i of 12.5 nM versus the human H₄ receptor and functionally antagonizes histamine-induced cAMP inhibition with a pA2 of 7.9 in transfected cells. At the mouse H₄R, the K_i=5.3 nM and the pA2=8.3. At the monkey H₄R, the K_i=25 nM and the pA2=7.5. The affinity for the rat (K_i=188 nM, pA2 = 7.2) and guinea pig H₄R (K_i=306 nM) is moderate, and JNJ 39758979 has little if any affinity for the dog H₄R (K_i≥10 μM). The compound is highly selective for H₄R, as it exhibits low affinity for the H₁, H₂, and H₃ receptors.
JNJ-39758979 is metabolically stable (t_1/2 >120 min) when incubated in vitro with human, rat, dog, or monkey liver microsomes.

西域 has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

体内研究

JNJ-39758979 (10 mg/kg; p.o.) treatment shows that the C_max, t_1/2 and F values are 0.3 μM, 7.5 hours, and 36%, respectively.
JNJ-39758979 (2 mg/kg; i.v.) treatment shows that the Vss, AUC, CL and t_1/2 were 19.9 L/kg, 1.4 μM*h, 2.2 L/h, and 2.1 hours, respectively .

西域 has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

Animal Model:	Sprague-Dawley rats
Dosage:	10 mg/kg
Administration:	Oral administration (Pharmacokinetic Analysis)
Result:	The C_max, t_1/2 and F values were 0.3 μM, 7.5 hours, and 36%, respectively.

体内研究

西域 has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

Animal Model:	Sprague-Dawley rats
Dosage:	10 mg/kg
Administration:	Oral administration (Pharmacokinetic Analysis)
Result:	The C_max, t_1/2 and F values were 0.3 μM, 7.5 hours, and 36%, respectively.

性状

Solid

溶解性数据

In Vitro:

DMSO : 33.33 mg/mL (150.61 mM; Need ultrasonic)

配制储备液

浓度溶剂体积质量	1 mg	5 mg	10 mg

1 mM	4.5188 mL	22.5938 mL	45.1875 mL
5 mM	0.9038 mL	4.5188 mL	9.0375 mL
10 mM	0.4519 mL	2.2594 mL	4.5188 mL

请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
储备液的保存方式和期限：-80°C, 6 months; -20°C, 1 month (protect from light)。-80°C 储存时，请在 6 个月内使用，-20°C 储存时，请在 1 个月内使用。

In Vivo:

请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。以下溶解方案都请先按照 In Vitro 方式配制澄清的储备液，再依次添加助溶剂：

——为保证实验结果的可靠性，澄清的储备液可以根据储存条件，适当保存；体内实验的工作液，建议您现用现配，当天使用；以下溶剂前显示的百
分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比；如在配制过程中出现沉淀、析出现象，可以通过加热和/或超声的方式助溶

1.

请依序添加每种溶剂： 10% DMSO 40% PEG300 5% Tween-80 45% saline
Solubility: ≥ 3.5 mg/mL (15.82 mM); Clear solution

此方案可获得 ≥ 3.5 mg/mL (15.82 mM，饱和度未知) 的澄清溶液。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 35.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀；然后继续加入 450 μL生理盐水定容至 1 mL。
将 0.9 g 氯化钠，完全溶解于 100 mL ddH₂O 中，得到澄清透明的生理盐水溶液
2.

请依序添加每种溶剂： 10% DMSO 90% (20% SBE-β-CD in saline)
Solubility: ≥ 3.5 mg/mL (15.82 mM); Clear solution

此方案可获得 ≥ 3.5 mg/mL (15.82 mM，饱和度未知) 的澄清溶液。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 35.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL 20% 的 SBE-β-CD 生理盐水水溶液中，混合均匀。
将 2 g 磺丁基醚 β-环糊精加入 5 mL 生理盐水中，再用生理盐水定容至 10 mL，完全溶解，澄清透明
3.

请依序添加每种溶剂： 10% DMSO 90% corn oil
Solubility: ≥ 3.5 mg/mL (15.82 mM); Clear solution

此方案可获得 ≥ 3.5 mg/mL (15.82 mM，饱和度未知) 的澄清溶液，此方案不适用于实验周期在半个月以上的实验。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 35.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL玉米油中，混合均匀。