CE-224535 PF-04905428|cas:724424-43-5|西域试剂

CE-224535 PF-04905428,98.88%

产品编号：Bellancom-15487| CAS NO：724424-43-5| 分子式：C₂₂H₂₉ClN₄O₆| 分子量：480.94

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Bellancom-15487		￥6500.00	杭州北京（现货）
Bellancom-15487		￥9800.00	杭州北京（现货）

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CE-224535 PF-04905428

产品介绍

CE-224535 是一个有选择性的 P2X₇ 受体拮抗剂。

生物活性

CE-224535 is a selective P2X₇ receptor antagonist.

体外研究

CE-224535 is developed as a disease-modifying antirheumatic drugs (DMARD) and is a selective antagonist of the human P2X₇ receptor. CE-224535 can reduce leukocyte secretion of IL-1 and IL-18, thereby providing a novel therapeutic approach for treatment of rheumatoid arthritis (RA).

西域 has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

体内研究

In rats, CE-224535 has low CL_p (11 mL/min/kg) and a large V_dss of 7.6 L/kg, which results in a half-life of 2.4 h. Upon oral administration to rats at 5 mg/kg, CE-224535 provides maximal plasma exposure (C_max) that is ~90 fold over its IC₉₀ in human blood (C_max=0.21 μg/mL or 0.44 μM). The oral bioavailability of CE-224535 is low in rats (F=2.6%), but this is believed to be a rat specific phenomenon since corresponding oral bioavailability in both dog (59%) and monkey (22%) is adequate.

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体内研究

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性状

Solid

溶解性数据

In Vitro:

DMSO : 100 mg/mL (207.93 mM; Need ultrasonic)

配制储备液

浓度溶剂体积质量	1 mg	5 mg	10 mg

1 mM	2.0793 mL	10.3963 mL	20.7926 mL
5 mM	0.4159 mL	2.0793 mL	4.1585 mL
10 mM	0.2079 mL	1.0396 mL	2.0793 mL

请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
储备液的保存方式和期限：-80°C, 6 months; -20°C, 1 month (sealed storage, away from moisture)。-80°C 储存时，请在 6 个月内使用，-20°C 储存时，请在 1 个月内使用。

In Vivo:

请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。以下溶解方案都请先按照 In Vitro 方式配制澄清的储备液，再依次添加助溶剂：

——为保证实验结果的可靠性，澄清的储备液可以根据储存条件，适当保存；体内实验的工作液，建议您现用现配，当天使用；以下溶剂前显示的百
分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比；如在配制过程中出现沉淀、析出现象，可以通过加热和/或超声的方式助溶

1.

请依序添加每种溶剂： 10% DMSO 40% PEG300 5% Tween-80 45% saline
Solubility: ≥ 10 mg/mL (20.79 mM); Clear solution

此方案可获得 ≥ 10 mg/mL (20.79 mM，饱和度未知) 的澄清溶液。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 100.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀；然后继续加入 450 μL生理盐水定容至 1 mL。
将 0.9 g 氯化钠，完全溶解于 100 mL ddH₂O 中，得到澄清透明的生理盐水溶液
2.

请依序添加每种溶剂： 10% DMSO 90% (20% SBE-β-CD in saline)
Solubility: ≥ 10 mg/mL (20.79 mM); Clear solution

此方案可获得 ≥ 10 mg/mL (20.79 mM，饱和度未知) 的澄清溶液。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 100.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL 20% 的 SBE-β-CD 生理盐水水溶液中，混合均匀。
将 2 g 磺丁基醚 β-环糊精加入 5 mL 生理盐水中，再用生理盐水定容至 10 mL，完全溶解，澄清透明
3.

请依序添加每种溶剂： 10% DMSO 90% corn oil
Solubility: ≥ 10 mg/mL (20.79 mM); Clear solution

此方案可获得 ≥ 10 mg/mL (20.79 mM，饱和度未知) 的澄清溶液，此方案不适用于实验周期在半个月以上的实验。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 100.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL玉米油中，混合均匀。