Itanapraced CHF5074; CSP-1103|cas:749269-83-8|西域试剂

Itanapraced CHF5074; CSP-1103,98.0%

产品编号：Bellancom-14399| CAS NO：749269-83-8| 分子式：C₁₆H₁₁Cl₂FO₂| 分子量：325.16

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Itanapraced CHF5074; CSP-1103

产品介绍

Itanapraced (CHF5074) 是一种具有口服活性的 γ-secretase 调节剂和一种非甾体抗炎衍生物。Itanapraced 可减少 Aβ42 和 Aβ40 的分泌，IC₅₀ 值分别为 3.6 和 18.4 μM。Itanapraced 抑制氧葡萄糖剥夺 (OGD) 诱导的海马神经元细胞凋亡。Itanapraced 可用于阿尔茨海默病的研究。

生物活性

Itanapraced (CHF5074) is an orally active γ-secretase modulator and a non-steroidal anti-inflammatory derivative. Itanapraced reduces Aβ42 and Aβ40 secretion with IC₅₀ values of 3.6 and 18.4 μM, respectively. Itanapraced inhibits cell apoptosis of hippocampal neurons induced by oxygen and glucose deprivation (OGD). Itanapraced can be used for the research of Alzheimer's disease.

体外研究

Itanapraced (0.03-100 μM) 抑制表达 APPswe 的人神经胶质瘤细胞 (H4swe) 分泌，对 Aβ42 和 Aβ40 的 IC₅₀ 值分别为 3.6 和 18.4 μM。
Itanapraced (5-200 μM) 在浓度大于 15 μM 时，抑制 HEK293swe 细胞的 Notch 加工。
Itanapraced (0-1000 μM; 30 min) 剂量依赖性抑制动作电位，IC₅₀ 值为 106 μM。
Itanapraced (30-100 μM) 剂量依赖性地抑制兴奋性突触传递。
Itanapraced (1-10 μM) 能显著降低缺氧葡萄糖 (OGD) 诱导的海马神经元细胞凋亡。

西域 has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

体内研究

Itanapraced (口服；375 ppm 加入饮食中，17 周) 在 Tg2576 转基因小鼠降低 Aβ42 和 Aβ40 水平以及脑斑块负担。

西域 has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

Animal Model:	Male and female Tg2576 transgenic mice expressing Swedish mutated form of human APP (APPswe)
Dosage:	375 ppm
Administration:	Oral administration; 375 ppm in the diet for 17 weeks
Result:	Reduced total brain Aβ42 and Aβ40 levels, and brain plaque burden in aged Tg2576 mice. Caused no COX-mediated toxic effects in the gastrointestinal tract and Notch-mediated cell differentiation abnormalities in the ileum.

体内研究

Itanapraced (口服；375 ppm 加入饮食中，17 周) 在 Tg2576 转基因小鼠降低 Aβ42 和 Aβ40 水平以及脑斑块负担。

西域 has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

Animal Model:	Male and female Tg2576 transgenic mice expressing Swedish mutated form of human APP (APPswe)
Dosage:	375 ppm
Administration:	Oral administration; 375 ppm in the diet for 17 weeks
Result:	Reduced total brain Aβ42 and Aβ40 levels, and brain plaque burden in aged Tg2576 mice. Caused no COX-mediated toxic effects in the gastrointestinal tract and Notch-mediated cell differentiation abnormalities in the ileum.

性状

Solid

溶解性数据

In Vitro:

DMSO : 100 mg/mL (307.54 mM; Need ultrasonic)

配制储备液

浓度溶剂体积质量	1 mg	5 mg	10 mg

1 mM	3.0754 mL	15.3770 mL	30.7541 mL
5 mM	0.6151 mL	3.0754 mL	6.1508 mL
10 mM	0.3075 mL	1.5377 mL	3.0754 mL

请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
储备液的保存方式和期限：-80°C, 6 months; -20°C, 1 month。-80°C 储存时，请在 6 个月内使用，-20°C 储存时，请在 1 个月内使用。

In Vivo:

请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。以下溶解方案都请先按照 In Vitro 方式配制澄清的储备液，再依次添加助溶剂：

——为保证实验结果的可靠性，澄清的储备液可以根据储存条件，适当保存；体内实验的工作液，建议您现用现配，当天使用；以下溶剂前显示的百
分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比；如在配制过程中出现沉淀、析出现象，可以通过加热和/或超声的方式助溶

1.

请依序添加每种溶剂： 10% DMSO 40% PEG300 5% Tween-80 45% saline
Solubility: 2.5 mg/mL (7.69 mM); Suspended solution; Need ultrasonic

此方案可获得 2.5 mg/mL (7.69 mM) 的均匀悬浊液，悬浊液可用于口服和腹腔注射。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀；然后继续加入 450 μL生理盐水定容至 1 mL。
将 0.9 g 氯化钠，完全溶解于 100 mL ddH₂O 中，得到澄清透明的生理盐水溶液
2.

请依序添加每种溶剂： 10% DMSO 90% corn oil
Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (7.69 mM); Clear solution

此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL (7.69 mM，饱和度未知) 的澄清溶液，此方案不适用于实验周期在半个月以上的实验。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL玉米油中，混合均匀。