A2764 dihydrochloride|cas:861038-72-4|西域试剂

A2764 dihydrochloride,98.38%

产品编号：Bellancom-135809| CAS NO：861038-72-4| 分子式：C₁₅H₂₁Cl₃N₂O| 分子量：351.70

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A2764 dihydrochloride

产品介绍

A2764 dihydrochloride 是 TRESK (K2P18.1) 的高选择性抑制剂，对 TREK-1 和 TALK-1 有一定的抑制作用。A2764 dihydrochloride 相比基底 mTRESK 电流，对激活渠道更敏感 (IC₅₀= 6.8 μM)。A2764 dihydrochloride 可导致细胞去极化，增加细胞的兴奋性，具有探索 TRESK 通道在偏头痛和痛觉中的作用的潜力。

生物活性

A2764 dihydrochloride is a highly selective inhibitor of TRESK (TWIK-related spinal cord K⁺ channel, K2P18.1), which has moderate inhibitory effects on TREK-1 and TALK-1. A2764 dihydrochloride is more sensitive to the activated mTRESK channels (IC₅₀=6.8 μM) than the basal current. A2764 dihydrochloride can lead to cell depolarization and increased excitability in native cells, it has the potential for probing the role of TRESK channel in migraine and nociception.

体外研究

A2764 (100 µM) inhibits the background K⁺ current by 42.8±11.5% when it applies to the oocytes expressing mTRESK.
A2764 (100 µM) shows an improved inhibitory potency for activated channel with an IC₅₀ of activated channel in ionomycin-activated mTRESK current.The subsequent application of A2764 strongly inhibits the current (77.8±3.5%).
A2764 (100 µM) inhibits the current of TRESK under resting conditions and in the activated state by 42.8±11.5% and 77.8±3.5%, respectively.

西域 has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

体内研究

性状

Solid

溶解性数据

In Vitro:

H₂O : ≥ 100 mg/mL (284.33 mM)

DMSO : 41.67 mg/mL (118.48 mM; Need ultrasonic)

* "≥" means soluble, but saturation unknown.

配制储备液

浓度溶剂体积质量	1 mg	5 mg	10 mg

1 mM	2.8433 mL	14.2167 mL	28.4333 mL
5 mM	0.5687 mL	2.8433 mL	5.6867 mL
10 mM	0.2843 mL	1.4217 mL	2.8433 mL

请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
储备液的保存方式和期限：-80°C, 6 months; -20°C, 1 month (sealed storage, away from moisture)。-80°C 储存时，请在 6 个月内使用，-20°C 储存时，请在 1 个月内使用。

In Vivo:

请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。以下溶解方案都请先按照 In Vitro 方式配制澄清的储备液，再依次添加助溶剂：

——为保证实验结果的可靠性，澄清的储备液可以根据储存条件，适当保存；体内实验的工作液，建议您现用现配，当天使用；以下溶剂前显示的百
分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比；如在配制过程中出现沉淀、析出现象，可以通过加热和/或超声的方式助溶

1.

请依序添加每种溶剂： 10% DMSO 40% PEG300 5% Tween-80 45% saline
Solubility: ≥ 2.08 mg/mL (5.91 mM); Clear solution

此方案可获得 ≥ 2.08 mg/mL (5.91 mM，饱和度未知) 的澄清溶液。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 20.8 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀；然后继续加入 450 μL生理盐水定容至 1 mL。
将 0.9 g 氯化钠，完全溶解于 100 mL ddH₂O 中，得到澄清透明的生理盐水溶液
2.

请依序添加每种溶剂： 10% DMSO 90% (20% SBE-β-CD in saline)
Solubility: ≥ 2.08 mg/mL (5.91 mM); Clear solution

此方案可获得 ≥ 2.08 mg/mL (5.91 mM，饱和度未知) 的澄清溶液。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 20.8 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL 20% 的 SBE-β-CD 生理盐水水溶液中，混合均匀。
将 2 g 磺丁基醚 β-环糊精加入 5 mL 生理盐水中，再用生理盐水定容至 10 mL，完全溶解，澄清透明