BAY1082439|cas:1375469-38-7|西域试剂

BAY1082439,99.46%

产品编号：Bellancom-100886| CAS NO：1375469-38-7| 分子式：C₂₅H₃₀N₆O₅| 分子量：494.54

BAY1082439是一种口服生物可利用的PI3Kα和β型抑制剂，具有潜在的抗肿瘤活性。BAY1082439对PI3Kα的选择性比对mTOR激酶的>1000倍。 BAY1082439具有独特的药代动力学特性，在所有测试物种中均具有非常高的血浆游离分数（33-50%）。BAY1082439每天给药一次，可以在KPL4（PIK3CAmut和HER2+）模型中诱导肿瘤消退，并在HEC-1B（PTENdel）和HEC-1A（PIK3CAmut）肿瘤模型中引起肿瘤发展停滞。

本网站销售的所有产品仅用于工业应用或者科学研究等非医疗目的,不可用于人类或动物的临床诊断或者治疗,非药用,非食用，

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BAY1082439

产品介绍

BAY1082439 是一种具有口服活性的，选择性 PI3Kα/β/δ 抑制剂。BAY1082439 也能抑制 PIK3CA 的突变形式，BAY1082439 对抑制 Pten 丢失的前列腺癌的生长有很强的作用。

生物活性

BAY1082439 is an orally bioavailable, selective PI3Kα/β/δ inhibitor. BAY1082439 also inhibits mutated forms of PIK3CA. BAY1082439 is highly effective in inhibiting Pten-null prostate cancer growth.

体外研究

BAY1082439 is a highly selective PI3Kα/α-balanced inhibitor. BAY1082439 has an IC₅₀ ratio of 1:3 in biochemical assays of PI3Kα (4.9 nM) vs. PI3Kα (15.0 nM), and >1000-fold selectivity against mTOR kinase.
BAY1082439 (0.1-1 μM; 72 hours) is more effective than PI3Kα- and/or PI3Kβ-selective inhibitors in blocking PTEN-null prostate cancer cells.

西域 has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

Cell Viability Assay

Cell Line:	PC3 and LNCaP cells (PTEN-null human prostate cancer cell lines)
Concentration:	0.1, 0.33, 1, 3.3, 10 μM
Incubation Time:	72 hours
Result:	Efectively inhibited cell growth by blocking the G1/S cell cycle transition and by inducing apoptosis.

体内研究
(In Vivo)

BAY1082439 (75 mg/kg; p.o.; daily for 4 weeks) is effective in preventing Pten-null prostate cancer progression.

西域 has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

Animal Model:	Pten conditional knockout mouse model (Pb-Cre⁺;Pten^L/L, CP model)
Dosage:	75 mg/kg
Administration:	P.o.; daily for 4 weeks
Result:	Significantly decreased tumor size and P-AKT staining, nearly normal luminal architecture, and a significant reduction of Ki67-positive cells. Significantly inhibit the human prostate cancer growth.

体内研究

BAY1082439 (75 mg/kg; p.o.; daily for 4 weeks) is effective in preventing Pten-null prostate cancer progression.

西域 has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

Animal Model:	Pten conditional knockout mouse model (Pb-Cre⁺;Pten^L/L, CP model)
Dosage:	75 mg/kg
Administration:	P.o.; daily for 4 weeks
Result:	Significantly decreased tumor size and P-AKT staining, nearly normal luminal architecture, and a significant reduction of Ki67-positive cells. Significantly inhibit the human prostate cancer growth.

体内研究

BAY1082439 (75 mg/kg; p.o.; daily for 4 weeks) is effective in preventing Pten-null prostate cancer progression.

西域 has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

Animal Model:	Pten conditional knockout mouse model (Pb-Cre⁺;Pten^L/L, CP model)
Dosage:	75 mg/kg
Administration:	P.o.; daily for 4 weeks
Result:	Significantly decreased tumor size and P-AKT staining, nearly normal luminal architecture, and a significant reduction of Ki67-positive cells. Significantly inhibit the human prostate cancer growth.

性状

Solid

溶解性数据

In Vitro:

DMSO : 5 mg/mL (10.11 mM; ultrasonic and adjust pH to 5 with HCl)

配制储备液

浓度溶剂体积质量	1 mg	5 mg	10 mg

1 mM	2.0221 mL	10.1104 mL	20.2208 mL
5 mM	0.4044 mL	2.0221 mL	4.0442 mL
10 mM	0.2022 mL	1.0110 mL	2.0221 mL

请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
储备液的保存方式和期限：-80°C, 6 months; -20°C, 1 month。-80°C 储存时，请在 6 个月内使用，-20°C 储存时，请在 1 个月内使用。

运输条件

Room temperature in continental US; may vary elsewhere.

储存方式

Powder	-20°C	3 years
	4°C	2 years
In solvent	-80°C	6 months
	-20°C	1 month

参考文献

. Ningshu Liu, et al. Abstract 2799: BAY 1082439, a highly selective and balanced PI3Kα/β inhibitor demonstrated potent activity in tumors with activated PI3Kα and loss-of-function of PTEN. Abstract nr 2799. doi:1538-7445.AM2012-2799.

. Yongkang Zou, et al. Co-Targeting the Cell Intrinsic and Microenvironment Pathways of Prostate Cancer by PI3Kα/β/δ inhibitor BAY1082439. Mol Cancer Ther. 2018 Oct;17(10):2091-2099. [Content Brief]

化学品安全说明书(MSDS)

下载MSDS

质检证书(COA)

产品编号(Item Number)

批号(Lot Number)

1. 物质的识别

产品名：	BAY1082439
CAS号：	1375469-38-7
制造商/供应商：	西域试剂网站：www.hzbp.cn 邮件：13911702513@139.com

2. 合成/成分数据

产品名：	BAY1082439
分子式：	C25H30N6O5
分子量：	494.54

3. 急救措施

吸入后：	如果吸入，移至空气新鲜处，如果呼吸困难，给输氧，如呼吸停止，给予人工呼吸。
皮肤接触后：	用大量的水冲洗，移除污染的衣服和鞋子。
眼睛接触后：	检查并取下隐形眼镜，并用大量的水冲洗；呼叫医生。
吞食后：	如果吞食，用大量纯净水漱口；呼叫医生。

4. 消防措施

适当的灭火剂：	雾状水，二氧化碳，干粉或泡沫。
防护设备：	穿戴自给式呼吸器和防护服，以防止与皮肤和眼睛接触。

5. 泄漏应急处理

安全防范措施：	封锁泄漏区域；穿戴自给式呼吸器，防护服和厚橡胶手套。
清洁/收集措施：	使用液体粘合原料（硅藻土，通用粘合剂）吸取精细粉末；使用酒精擦洗表面和设备除去污渍；根据第11条处理被污染的材料。

6. 处理和储存

安全处理说明：	避免吸入和接触皮肤，眼睛及衣物；材料可能略微具有刺激性。
储存：	粉末型式 -20°C 3年；4°C 2年溶于溶剂 -80°C 6个月；-20°C 1个月

7. 接触控制和个人防护

呼吸设备：	NIOSH / MSHA认可的呼吸器。
双手保护：	耐化学腐蚀的橡胶手套。
眼睛防护：	化学安全护目镜。

8. 稳定性和反应活性

稳定性：	按照说明存储是稳定的；避免强氧化剂。
热分解/其他要避免的情况：	避免光和热。

9. 毒性资料

急性毒性：	无可用资料。
主要刺激性影响：	无可用资料。
在皮肤上：	无可用资料。
对眼睛：	无可用资料；可能具有刺激性。

10. 生态资料

一般注意事项：

无可用资料。

11. 废弃处置

按照所在国家，省份，县市和地方的法规处置。

12. 运输信息

正确的运输名称：	无
非危险品运输：	这种物质被视为非危险品运输。

13. 法规信息

尚未有针对此产品作出的化学安全性评估。

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化学品安全说明书(MSDS)

质检证书(COA)

1. 物质的识别

2. 合成/成分数据

3. 急救措施

4. 消防措施

5. 泄漏应急处理

6. 处理和储存

7. 接触控制和个人防护

8. 稳定性和反应活性

9. 毒性资料

10. 生态资料

11. 废弃处置

12. 运输信息

13. 法规信息

14. 其他信息

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