HTL14242 HTL0014242|cas:1644645-32-8|西域试剂

HTL14242 HTL0014242,98.42%

产品编号：Bellancom-W062697| CAS NO：1644645-32-8| 分子式：C₁₆H₈ClFN₄| 分子量：310.71

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HTL14242 HTL0014242

产品介绍

HTL14242 (HTL0014242) 是一种高级、口服活性强的 mGlu5 负变构调制器，其 pK_i 和 pIC₅₀ 值分别为 9.3 和 9.2。HTL14242 可用于帕金森病的研究。

生物活性

HTL14242 (HTL0014242) is an advanced and orally active mGlu5 NAM with a pK_i and a pIC₅₀ of 9.3 and 9.2, respectively. HTL14242 can be used for the research of parkinson’s disease.

体外研究

HTL14242 is stable in rat plasma, inactive at the hERG ion-channel, and has a clean profile in vitro assays of cytotoxicity in HepG2 cells, the TC₅₀ is >90 μM.

西域 has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

体内研究

HTL14242 (oral administration; 1, 3, or 10 mg/kg; sacrificed 1 h postdose) emonstrates an excellent, dose-dependent occupancy of mGlu₅ receptors from an oral dose, with an estimated ED₅₀ of 0.3 mg/kg.
HTL14242 (oral administration; 1 mg/ml) exhibits an oral PK Profile, the t_1/2, AUC_inf and F% are 6.5 hours, 3946 ng/h/mL and 80%, respectively in dog.

西域 has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

Animal Model:	Dog (PK study)
Dosage:	3, 10 and 30 mg/kg
Administration:	Oral administration; single dose
Result:	Had a good PK characteristics in dogs.

体内研究

西域 has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

Animal Model:	Dog (PK study)
Dosage:	3, 10 and 30 mg/kg
Administration:	Oral administration; single dose
Result:	Had a good PK characteristics in dogs.

性状

Solid

溶解性数据

In Vitro:

DMSO : 12.5 mg/mL (40.23 mM; Need ultrasonic)

配制储备液

浓度溶剂体积质量	1 mg	5 mg	10 mg

1 mM	3.2184 mL	16.0922 mL	32.1844 mL
5 mM	0.6437 mL	3.2184 mL	6.4369 mL
10 mM	0.3218 mL	1.6092 mL	3.2184 mL

请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
储备液的保存方式和期限：-80°C, 6 months; -20°C, 1 month。-80°C 储存时，请在 6 个月内使用，-20°C 储存时，请在 1 个月内使用。

In Vivo:

请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。以下溶解方案都请先按照 In Vitro 方式配制澄清的储备液，再依次添加助溶剂：

——为保证实验结果的可靠性，澄清的储备液可以根据储存条件，适当保存；体内实验的工作液，建议您现用现配，当天使用；以下溶剂前显示的百
分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比；如在配制过程中出现沉淀、析出现象，可以通过加热和/或超声的方式助溶

1.

请依序添加每种溶剂： 10% DMSO 90% corn oil
Solubility: ≥ 1.25 mg/mL (4.02 mM); Clear solution

此方案可获得 ≥ 1.25 mg/mL (4.02 mM，饱和度未知) 的澄清溶液，此方案不适用于实验周期在半个月以上的实验。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 12.5 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL玉米油中，混合均匀。