Flesinoxan|cas:98206-10-1|西域试剂

Flesinoxan,99.07%

产品编号：Bellancom-121653| CAS NO：98206-10-1| 分子式：C₂₂H₂₆FN₃O₄| 分子量：415.46

Flesinoxan 是一种降压剂，是一种有效的，高亲和力的选择性的 5-羟色胺 1A (5-HT1A) 受体激动剂，EC50 值为 24 nM。Flesinoxan 还具有有效的抗焦虑/抗抑郁作用。

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Bellancom-121653	￥7500.00	杭州北京（现货）
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Flesinoxan

产品介绍

Flesinoxan 是一种降压剂，是一种有效的，高亲和力的选择性的 5-羟色胺 1A (5-HT1A) 受体激动剂，EC₅₀ 值为 24 nM。Flesinoxan 还具有有效的抗焦虑/抗抑郁作用。

生物活性

Flesinoxan is a hypotensive agent and a potent, high affinity and selective 5-hydroxytryptamine1A (5-HT1A) receptor agonist with an EC₅₀ value of 24 nM. Flesinoxan also has effective anxiolytic/antidepressant effects.

体外研究

体内研究

Flesinoxan acts as a partial agonist at postsynaptic and as a full agonist at presynaptic 5-HT1A receptors. The capacity of Flesinoxan to antagonize the effect of 5-HT on CA3 pyramidal neurons was similar to that of 8-hydroxy-2-(di-n-propylamino)-tetralin (8-OH-DPAT).
The intravenous administration of Flesinoxan suppresses the firing activity of both CA3 pyramidal neurons and dorsal raphe 5-HT neurons. The acute brain penetration of [³H]Flesinoxan and [³H]8-OH-DPAT are determined. Nine minutes after intravenous administration, [³H]8-OH-DPAT reached significantly greater brain concentration than [³H]Flesinoxan.
Subcutaneous administration of Flesinoxan and 8-OH-DPAT produce a dose-dependent hypothermia. The Flesinoxan-induced hypothermia is significantly attenuated by prior administration of the non-selective 5-HT1A antagonist pindolol and the 5-HT1/2 antagonist methysergide. Similar degrees of hypothermia are achieved with 3 mg/kg of Flesinoxan and 0.5 mg/kg of 8-OH-DPAT. The maximal effect of Flesinoxan occurs 30 min later than that of 8-OH-DPAT and fades more slowly.

西域 has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

体内研究

西域 has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

性状

Solid

溶解性数据

In Vitro:

DMSO : 31.25 mg/mL (75.22 mM; Need ultrasonic)

配制储备液

浓度溶剂体积质量	1 mg	5 mg	10 mg

1 mM	2.4070 mL	12.0349 mL	24.0697 mL
5 mM	0.4814 mL	2.4070 mL	4.8139 mL
10 mM	0.2407 mL	1.2035 mL	2.4070 mL

请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
储备液的保存方式和期限：-80°C, 6 months; -20°C, 1 month。-80°C 储存时，请在 6 个月内使用，-20°C 储存时，请在 1 个月内使用。

In Vivo:

请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。以下溶解方案都请先按照 In Vitro 方式配制澄清的储备液，再依次添加助溶剂：

——为保证实验结果的可靠性，澄清的储备液可以根据储存条件，适当保存；体内实验的工作液，建议您现用现配，当天使用；以下溶剂前显示的百
分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比；如在配制过程中出现沉淀、析出现象，可以通过加热和/或超声的方式助溶

1.

请依序添加每种溶剂： 10% DMSO 40% PEG300 5% Tween-80 45% saline
Solubility: ≥ 2.08 mg/mL (5.01 mM); Clear solution

此方案可获得 ≥ 2.08 mg/mL (5.01 mM，饱和度未知) 的澄清溶液。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 20.8 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀；然后继续加入 450 μL生理盐水定容至 1 mL。
将 0.9 g 氯化钠，完全溶解于 100 mL ddH₂O 中，得到澄清透明的生理盐水溶液
2.

请依序添加每种溶剂： 10% DMSO 90% corn oil
Solubility: ≥ 2.08 mg/mL (5.01 mM); Clear solution

此方案可获得 ≥ 2.08 mg/mL (5.01 mM，饱和度未知) 的澄清溶液，此方案不适用于实验周期在半个月以上的实验。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 20.8 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL玉米油中，混合均匀。