ML-210|cas:1360705-96-9|西域试剂

ML-210,99.89

产品编号：Bellancom-100003| CAS NO：1360705-96-9| 分子式：C₂₂H₂₀Cl₂N₄O₄| 分子量：475.32

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ML-210

产品介绍

ML-210 是一种选择性，共价的谷胱甘肽过氧化物酶 4 (GPX4) 抑制剂，EC₅₀ 为 30 nM。ML-210 结合 GPX4 硒代半胱氨酸残基。ML210 具有抗癌活性。

生物活性

ML-210 is a selective and covalent glutathione peroxidase 4 (GPX4) inhibitor with an EC₅₀ of 30 nM. ML-210 binds the GPX4 selenocysteine residue. ML-210 has anti-cancer activity.

体外研究

ML-210 exhibits cell-killing activity across a panel of 821 cancer cell lines (WM88, LOX-IMVI, CJM, U257, CAKI2, A498, HT1080, MC38, PANC02). ML-210 is a prodrug that requires cellular activation to bind GPX4.
ML-210 has IC₅₀s of 71 nM, 272 nM and 107nM for BJeLR (HRAS_V12), BJeH-LT (without HRAS_V12) and DRD cell lines, respectively.

西域 has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

体内研究

性状

Solid

溶解性数据

In Vitro:

DMSO : 25 mg/mL (52.60 mM; Need ultrasonic)

配制储备液

浓度溶剂体积质量	1 mg	5 mg	10 mg

1 mM	2.1038 mL	10.5192 mL	21.0385 mL
5 mM	0.4208 mL	2.1038 mL	4.2077 mL
10 mM	0.2104 mL	1.0519 mL	2.1038 mL

请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
储备液的保存方式和期限：-80°C, 6 months; -20°C, 1 month。-80°C 储存时，请在 6 个月内使用，-20°C 储存时，请在 1 个月内使用。

In Vivo:

请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。以下溶解方案都请先按照 In Vitro 方式配制澄清的储备液，再依次添加助溶剂：

——为保证实验结果的可靠性，澄清的储备液可以根据储存条件，适当保存；体内实验的工作液，建议您现用现配，当天使用；以下溶剂前显示的百
分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比；如在配制过程中出现沉淀、析出现象，可以通过加热和/或超声的方式助溶

1.

请依序添加每种溶剂： 10% DMSO 40% PEG300 5% Tween-80 45% saline
Solubility: 2.5 mg/mL (5.26 mM); Suspended solution; Need ultrasonic

此方案可获得 2.5 mg/mL (5.26 mM) 的均匀悬浊液，悬浊液可用于口服和腹腔注射。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀；然后继续加入 450 μL生理盐水定容至 1 mL。
将 0.9 g 氯化钠，完全溶解于 100 mL ddH₂O 中，得到澄清透明的生理盐水溶液
2.

请依序添加每种溶剂： 10% DMSO 90% corn oil
Solubility: ≥ 2.08 mg/mL (4.38 mM); Clear solution

此方案可获得 ≥ 2.08 mg/mL (4.38 mM，饱和度未知) 的澄清溶液，此方案不适用于实验周期在半个月以上的实验。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 20.8 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL玉米油中，混合均匀。