JHU37160|cas:2369979-68-8|西域试剂

JHU37160,99.83%

产品编号：Bellancom-131881| CAS NO：2369979-68-8| 分子式：C₁₉H₂₀ClFN₄| 分子量：358.84

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JHU37160

产品介绍

JHU37160 是一种有效和可透过血脑屏障的 DREADD 激动剂，对 hM3Dq 和 hM4Di DREADDs 的 EC₅₀ 值分别为 18.5 nM 和 0.2 nM。JHU37160 在小鼠脑组织中表现出来自 DREADDs 的选择性 [³H]Clozapine 置换作用，而不来自其他 Clozapine 结合部位。

生物活性

JHU37160 is a potent and brain-penetrant DREADD agonist, with EC₅₀s of 18.5 nM and 0.2 nM for hM3Dq and hM4Di DREADDs in HEK-293 cells, respectively. JHU37160 exhibits selective [³H]Clozapine displacement from DREADDs and not from other Clozapine-binding sites in mice brain tissue.

体外研究

JHU37160 displays high DREADD affinity, with K_is of 1.9 nM and 3.6 nM for hM3Dq and hM4Di expressed in mouse brain sections.
JHU37160 (1-1000 nM) selectively displaces [³H]Clozapine displacement from DREADDs and not from other Clozapine-binding sites.

西域 has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

体内研究

JHU37160 (0.1 mg/kg; i.p.) exhibits high DREADD occupancy in mice and rats.
JHU37160 (0.01-1 mg/kg; i.p.) selectively inhibits locomotor activity in D1-hM3Dq and D1-hM4Di mice without any significant locomotor effects observed in WT mice.

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体内研究

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性状

Solid

溶解性数据

In Vitro:

DMSO : 50 mg/mL (139.34 mM; Need ultrasonic)

配制储备液

浓度溶剂体积质量	1 mg	5 mg	10 mg

1 mM	2.7868 mL	13.9338 mL	27.8676 mL
5 mM	0.5574 mL	2.7868 mL	5.5735 mL
10 mM	0.2787 mL	1.3934 mL	2.7868 mL

请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
储备液的保存方式和期限：-80°C, 6 months; -20°C, 1 month。-80°C 储存时，请在 6 个月内使用，-20°C 储存时，请在 1 个月内使用。

In Vivo:

请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。以下溶解方案都请先按照 In Vitro 方式配制澄清的储备液，再依次添加助溶剂：

——为保证实验结果的可靠性，澄清的储备液可以根据储存条件，适当保存；体内实验的工作液，建议您现用现配，当天使用；以下溶剂前显示的百
分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比；如在配制过程中出现沉淀、析出现象，可以通过加热和/或超声的方式助溶

1.

请依序添加每种溶剂： 10% DMSO 40% PEG300 5% Tween-80 45% saline
Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (6.97 mM); Clear solution

此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL (6.97 mM，饱和度未知) 的澄清溶液。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀；然后继续加入 450 μL生理盐水定容至 1 mL。
将 0.9 g 氯化钠，完全溶解于 100 mL ddH₂O 中，得到澄清透明的生理盐水溶液
2.

请依序添加每种溶剂： 10% DMSO 90% (20% SBE-β-CD in saline)
Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (6.97 mM); Clear solution

此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL (6.97 mM，饱和度未知) 的澄清溶液。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL 20% 的 SBE-β-CD 生理盐水水溶液中，混合均匀。
将 2 g 磺丁基醚 β-环糊精加入 5 mL 生理盐水中，再用生理盐水定容至 10 mL，完全溶解，澄清透明
3.

请依序添加每种溶剂： 10% DMSO 90% corn oil
Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (6.97 mM); Clear solution

此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL (6.97 mM，饱和度未知) 的澄清溶液，此方案不适用于实验周期在半个月以上的实验。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL玉米油中，混合均匀。