JNJ-1661010 Takeda-25|cas:681136-29-8|西域试剂

JNJ-1661010 Takeda-25,98.99%

产品编号：Bellancom-N7062| CAS NO：681136-29-8| 分子式：C₁₉H₁₉N₅OS| 分子量：365.45

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JNJ-1661010 Takeda-25

产品介绍

JNJ-1661010 (Takeda-25) 是一种有效的选择性脂肪酸酰胺水解酶 (FAAH) 抑制剂，对大鼠和人FAAH 的 IC₅₀ 分别为 34 和 33 nM。JNJ-1661010 可以穿透血脑屏障，可用于缓解疼痛的研究。

生物活性

JNJ-1661010 (Takeda-25) a potent and selective fatty acid amide hydrolase (FAAH) inhibitor with IC₅₀s of 34 and 33 nM for rat FAAH and human FAAH, respectively. JNJ-1661010 can cross the blood-brain barrier and used as broad-spectrum analgesics.

体外研究

体内研究

JNJ-1661010 (Takeda-25; i.p.; 50 mg/kg) diminishes thermal hyperalgesia in the inflammatory rat carrageenan paw model.
JNJ-1661010 (i.p.; 10 mg/kg) has a T_1/2 of 35 mins, a CL of 0.032 mL/min/kg, and a C_max of 1.58 μM for rats.

西域 has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

体内研究

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性状

Solid

溶解性数据

In Vitro:

DMSO : 100 mg/mL (273.64 mM; Need ultrasonic)

配制储备液

浓度溶剂体积质量	1 mg	5 mg	10 mg

1 mM	2.7364 mL	13.6818 mL	27.3635 mL
5 mM	0.5473 mL	2.7364 mL	5.4727 mL
10 mM	0.2736 mL	1.3682 mL	2.7364 mL

请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
储备液的保存方式和期限：-80°C, 6 months; -20°C, 1 month。-80°C 储存时，请在 6 个月内使用，-20°C 储存时，请在 1 个月内使用。

In Vivo:

请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。以下溶解方案都请先按照 In Vitro 方式配制澄清的储备液，再依次添加助溶剂：

——为保证实验结果的可靠性，澄清的储备液可以根据储存条件，适当保存；体内实验的工作液，建议您现用现配，当天使用；以下溶剂前显示的百
分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比；如在配制过程中出现沉淀、析出现象，可以通过加热和/或超声的方式助溶

1.

请依序添加每种溶剂： 10% DMSO 90% (20% SBE-β-CD in saline)
Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (6.84 mM); Clear solution

此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL (6.84 mM，饱和度未知) 的澄清溶液。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL 20% 的 SBE-β-CD 生理盐水水溶液中，混合均匀。
将 2 g 磺丁基醚 β-环糊精加入 5 mL 生理盐水中，再用生理盐水定容至 10 mL，完全溶解，澄清透明
2.

请依序添加每种溶剂： 10% DMSO 90% corn oil
Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (6.84 mM); Clear solution

此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL (6.84 mM，饱和度未知) 的澄清溶液，此方案不适用于实验周期在半个月以上的实验。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL玉米油中，混合均匀。