AS057278|cas:402-61-9|西域试剂

AS057278,99.76%

产品编号：Bellancom-33009| CAS NO：402-61-9| 分子式：C₅H₆N₂O₂| 分子量：126.11

AS057278是一种有效、选择性、口服活性和血脑屏障（BBB）渗透性非肽D-氨基酸氧化酶（DAAO）抑制剂，IC50值为0.91μM，EC50为2.2-3.95μM。AS057278可使苯环利定（PCP）诱导的小鼠预脉冲抑制正常化。AS057278可用于研究精神分裂症。

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Bellancom-33009		￥900.00	杭州北京（现货）
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AS057278

产品介绍

AS057278 是一种有效、具有选择性、口服活性和血脑屏障渗透性的 D-氨基酸氧化酶 (DAAO) 非肽抑制剂，IC₅₀ 为 0.91 μM，EC₅₀ 为 2.2-3.95 μM。AS057278 可使苯环已哌啶 (PCP) 诱导的小鼠前脉冲抑制恢复正常。AS057278 可用于精神分裂症的研究。

生物活性

AS057278 is a potent, selective, orally active and blood-brain barrier (BBB) penetrant non-peptidic D-amino acid oxidase (DAAO) inhibitor with an IC₅₀ value of 0.91 μM and EC₅₀ of 2.2-3.95 μM. AS057278 can normalize phencyclidine (PCP)-induced prepulse inhibition in mice. AS057278 can be used for researching schizophrenia.

体外研究

体内研究

AS057278 (PO; 20 mg/kg b.i.d for 28 days; 80 mg/kg single dosage) normalizes phencyclidine (PCP)-induced prepulse inhibition.
AS057278 (10 mg/kg; PO and IV; single dosage) exhibits good pharmacokinetic effects.
Pharmacokinetic Parameters of AS057278 in male Sprague-Dawley rats.

	IV (10 mg/kg)	PO (10 mg/kg)
C₀ (ng/mL)	100,557.3
C_max (ng/mL)	73,559.8	8088.8
t_max (h)	0.083	1
C_Z (ng/mL)	26.8	40.5
t_Z (h)	24	24
AUC_Z (ng/mL·h)	45,596.2	18,254.4
λ_Z (h^-1)	0.124	0.096
AUC (ng/mL·h)	45,810.9	18,649.9
V_Z (L/kg)	1.76
V_SS (L/kg)	0.24
CL (L/kg/h)	0.22
MRT (h)	1.087
F		0.407

西域 has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

Animal Model:	Males C57BL/6J mice
Dosage:	80 mg/kg, 20 mg/kg
Administration:	PO; 20 mg/kg b.i.d for 28 days; 80 mg/kg single dosage
Result:	Normalized phencyclidine (PCP)-induced prepulse inhibition after acute (80 mg/kg) and chronic (20 mg/kg b.i.d.) oral administration in mice.

Animal Model:	Male Sprague-Dawley rats
Dosage:	10 mg/kg
Administration:	PO and IV; single dosage (Pharmacokinetics Analysis)
Result:	Exhibited good pharmacokinetic effect.

体内研究

	IV (10 mg/kg)	PO (10 mg/kg)
C₀ (ng/mL)	100,557.3
C_max (ng/mL)	73,559.8	8088.8
t_max (h)	0.083	1
C_Z (ng/mL)	26.8	40.5
t_Z (h)	24	24
AUC_Z (ng/mL·h)	45,596.2	18,254.4
λ_Z (h^-1)	0.124	0.096
AUC (ng/mL·h)	45,810.9	18,649.9
V_Z (L/kg)	1.76
V_SS (L/kg)	0.24
CL (L/kg/h)	0.22
MRT (h)	1.087
F		0.407

西域 has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

Animal Model:	Males C57BL/6J mice
Dosage:	80 mg/kg, 20 mg/kg
Administration:	PO; 20 mg/kg b.i.d for 28 days; 80 mg/kg single dosage
Result:	Normalized phencyclidine (PCP)-induced prepulse inhibition after acute (80 mg/kg) and chronic (20 mg/kg b.i.d.) oral administration in mice.

Animal Model:	Male Sprague-Dawley rats
Dosage:	10 mg/kg
Administration:	PO and IV; single dosage (Pharmacokinetics Analysis)
Result:	Exhibited good pharmacokinetic effect.

性状

Solid

溶解性数据

In Vitro:

DMSO : ≥ 100 mg/mL (792.96 mM)

* "≥" means soluble, but saturation unknown.

配制储备液

浓度溶剂体积质量	1 mg	5 mg	10 mg

1 mM	7.9296 mL	39.6479 mL	79.2959 mL
5 mM	1.5859 mL	7.9296 mL	15.8592 mL
10 mM	0.7930 mL	3.9648 mL	7.9296 mL

请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
储备液的保存方式和期限：-80°C, 6 months; -20°C, 1 month。-80°C 储存时，请在 6 个月内使用，-20°C 储存时，请在 1 个月内使用。

In Vivo:

请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。以下溶解方案都请先按照 In Vitro 方式配制澄清的储备液，再依次添加助溶剂：

——为保证实验结果的可靠性，澄清的储备液可以根据储存条件，适当保存；体内实验的工作液，建议您现用现配，当天使用；以下溶剂前显示的百
分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比；如在配制过程中出现沉淀、析出现象，可以通过加热和/或超声的方式助溶

1.

请依序添加每种溶剂： 10% DMSO 40% PEG300 5% Tween-80 45% saline
Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (19.82 mM); Clear solution

此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL (19.82 mM，饱和度未知) 的澄清溶液。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀；然后继续加入 450 μL生理盐水定容至 1 mL。
将 0.9 g 氯化钠，完全溶解于 100 mL ddH₂O 中，得到澄清透明的生理盐水溶液
2.

请依序添加每种溶剂： 10% DMSO 90% (20% SBE-β-CD in saline)
Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (19.82 mM); Clear solution

此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL (19.82 mM，饱和度未知) 的澄清溶液。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL 20% 的 SBE-β-CD 生理盐水水溶液中，混合均匀。
将 2 g 磺丁基醚 β-环糊精加入 5 mL 生理盐水中，再用生理盐水定容至 10 mL，完全溶解，澄清透明
3.

请依序添加每种溶剂： 10% DMSO 90% corn oil
Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (19.82 mM); Clear solution

此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL (19.82 mM，饱和度未知) 的澄清溶液，此方案不适用于实验周期在半个月以上的实验。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL玉米油中，混合均匀。

*以上所有助溶剂都可在西域网站选购。

运输条件

Room temperature in continental US; may vary elsewhere.

储存方式

Powder	-20°C	3 years
	4°C	2 years
In solvent	-80°C	6 months
	-20°C	1 month

参考文献

. Adage T, et al. In vitro and in vivo pharmacological profile of AS057278, a selective d-amino acid oxidase inhibitor with potential anti-psychotic properties. Eur Neuropsychopharmacol. 2008;18(3):200-214. [Content Brief]

化学品安全说明书(MSDS)

下载MSDS

质检证书(COA)

产品编号(Item Number)

批号(Lot Number)

个人防护装备	Eyeshields;Gloves;type N95 (US);type P1 (EN143) respirator filter
危害码 (欧洲)	Xi:Irritant;
风险声明 (欧洲)	R36/37/38
安全声明 (欧洲)	S26-S37/39
危险品运输编码	NONH for all modes of transport
WGK德国	3
RTECS号	UQ6407500
海关编码	2933199090

1. 物质的识别

产品名：	AS057278
CAS号：	402-61-9
制造商/供应商：	西域试剂网站：www.hzbp.cn 邮件：13911702513@139.com

2. 合成/成分数据

产品名：	AS057278
别名：	3-Methylpyrazole-5-carboxylic acid
分子式：	C5H6N2O2
分子量：	126.11

3. 急救措施

吸入后：	如果吸入，移至空气新鲜处，如果呼吸困难，给输氧，如呼吸停止，给予人工呼吸。
皮肤接触后：	用大量的水冲洗，移除污染的衣服和鞋子。
眼睛接触后：	检查并取下隐形眼镜，并用大量的水冲洗；呼叫医生。
吞食后：	如果吞食，用大量纯净水漱口；呼叫医生。

4. 消防措施

适当的灭火剂：	雾状水，二氧化碳，干粉或泡沫。
防护设备：	穿戴自给式呼吸器和防护服，以防止与皮肤和眼睛接触。

5. 泄漏应急处理

安全防范措施：	封锁泄漏区域；穿戴自给式呼吸器，防护服和厚橡胶手套。
清洁/收集措施：	使用液体粘合原料（硅藻土，通用粘合剂）吸取精细粉末；使用酒精擦洗表面和设备除去污渍；根据第11条处理被污染的材料。

6. 处理和储存

安全处理说明：	避免吸入和接触皮肤，眼睛及衣物；材料可能略微具有刺激性。
储存：	粉末型式 -20°C 3年；4°C 2年溶于溶剂 -80°C 6个月；-20°C 1个月

7. 接触控制和个人防护

呼吸设备：	NIOSH / MSHA认可的呼吸器。
双手保护：	耐化学腐蚀的橡胶手套。
眼睛防护：	化学安全护目镜。

8. 稳定性和反应活性

稳定性：	按照说明存储是稳定的；避免强氧化剂。
热分解/其他要避免的情况：	避免光和热。

9. 毒性资料

急性毒性：	无可用资料。
主要刺激性影响：	无可用资料。
在皮肤上：	无可用资料。
对眼睛：	无可用资料；可能具有刺激性。

10. 生态资料

一般注意事项：

无可用资料。

11. 废弃处置

按照所在国家，省份，县市和地方的法规处置。

12. 运输信息

正确的运输名称：	无
非危险品运输：	这种物质被视为非危险品运输。

13. 法规信息

尚未有针对此产品作出的化学安全性评估。

14. 其他信息

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