Zolmitriptan BW-311C90; 311C90|cas:139264-17-8|西域试剂

Zolmitriptan BW-311C90; 311C90,99.98%

产品编号：Bellancom-B0229| CAS NO：139264-17-8| 分子式：C₁₆H₂₁N₃O₂| 分子量：287.36

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Zolmitriptan BW-311C90; 311C90

产品介绍

Zolmitriptan (BW-311C90; 311C90) 是一种 5-HT1B/1D 受体部分激动剂，对 5-HT1B、5-HT1D、5-HT1F 受体的 K_i 分别为 5.01 nM、0.63 nM 和 63.09 nM。Zolmitriptan可用于偏头痛的研究。

生物活性

Zolmitriptan (BW-311C90; 311C90) is a 5-HT1B/1D receptor partial agonist with K_is of 5.01 nM, 0.63 nM, and 63.09 nM for 5-HT1B, 5-HT1D, 5-HT1F receptor, respectively. Zolmitriptan can be used for the research of migraine.

体外研究

Zolmitriptan (311C90) exhibits higher affinity to 5-HT than sumatriptan (pK_A=6.63±0.04 and 6.16±0.03, respectively). 311C90 displays high affinity at human recombinant 5-HT1D and 5-HT1B receptors in transfected CHO-K1 cell membranes (pIC₅₀ values=9.16±0.12 and 8.32±0.09, respectively) .

西域 has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

体内研究

"Zolmitriptan (311C90; 3-30 μg/kg, i.v.) causes a dose-dependent inhibition of [¹²⁵I]-albumin extravasation within the ipsilateral dura mater. Zolmitriptan also produces dose-dependent falls in cranial vascular conductance (32.3% at 30 μg/kg). Zolmitriptan is an anti-migraine agent with action at 5-HT1B/D receptors. Zolmitriptan is an effective and behaviorally specific anti-aggressive agent in situations that engender moderate and alcohol-heightened levels of aggression. Zolmitriptan (1-30 mg/kg, i.p.) exerts behaviorally specific anti-aggressive effects in mice."

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Animal Model:	Anaesthetized guinea-pigs
Dosage:	0, 3, 10, 30 μg/kg
Administration:	I.v.
Result:	In vehicle-treated animals, unilateral electrical stimulation of the trigeminal ganglion increased extravasation of [125I]-albumin into the dura on the side ipsilateral to stimulation producing a stimulated/unstimulated ratio of 1.57. Zolmitriptan decreased this ratio in a dose-dependent fashion. Zolmitriptan produced concomitant, dose-related falls in ear conductance.

Animal Model:	Adult male CFW mice weighing approximately 25 g
Dosage:	1, 3, 5.6, 10, 30, 56 mg/kg
Administration:	Administered i.p. in a volume of 1 mL/100 g body weight
Result:	Significantly decreased the frequency of attack bites.

体内研究

西域 has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

Animal Model:	Anaesthetized guinea-pigs
Dosage:	0, 3, 10, 30 μg/kg
Administration:	I.v.
Result:	In vehicle-treated animals, unilateral electrical stimulation of the trigeminal ganglion increased extravasation of [125I]-albumin into the dura on the side ipsilateral to stimulation producing a stimulated/unstimulated ratio of 1.57. Zolmitriptan decreased this ratio in a dose-dependent fashion. Zolmitriptan produced concomitant, dose-related falls in ear conductance.

Animal Model:	Adult male CFW mice weighing approximately 25 g
Dosage:	1, 3, 5.6, 10, 30, 56 mg/kg
Administration:	Administered i.p. in a volume of 1 mL/100 g body weight
Result:	Significantly decreased the frequency of attack bites.

性状

Solid

溶解性数据

In Vitro:

DMSO : 100 mg/mL (348.00 mM; Need ultrasonic)

配制储备液

浓度溶剂体积质量	1 mg	5 mg	10 mg

1 mM	3.4800 mL	17.3998 mL	34.7996 mL
5 mM	0.6960 mL	3.4800 mL	6.9599 mL
10 mM	0.3480 mL	1.7400 mL	3.4800 mL

请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
储备液的保存方式和期限：-80°C, 6 months; -20°C, 1 month。-80°C 储存时，请在 6 个月内使用，-20°C 储存时，请在 1 个月内使用。

In Vivo:

请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。以下溶解方案都请先按照 In Vitro 方式配制澄清的储备液，再依次添加助溶剂：

——为保证实验结果的可靠性，澄清的储备液可以根据储存条件，适当保存；体内实验的工作液，建议您现用现配，当天使用；以下溶剂前显示的百
分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比；如在配制过程中出现沉淀、析出现象，可以通过加热和/或超声的方式助溶

1.

请依序添加每种溶剂： 10% DMSO 40% PEG300 5% Tween-80 45% saline
Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (8.70 mM); Clear solution

此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL (8.70 mM，饱和度未知) 的澄清溶液。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀；然后继续加入 450 μL生理盐水定容至 1 mL。
将 0.9 g 氯化钠，完全溶解于 100 mL ddH₂O 中，得到澄清透明的生理盐水溶液
2.

请依序添加每种溶剂： 10% DMSO 90% (20% SBE-β-CD in saline)
Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (8.70 mM); Clear solution

此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL (8.70 mM，饱和度未知) 的澄清溶液。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL 20% 的 SBE-β-CD 生理盐水水溶液中，混合均匀。
将 2 g 磺丁基醚 β-环糊精加入 5 mL 生理盐水中，再用生理盐水定容至 10 mL，完全溶解，澄清透明
3.

请依序添加每种溶剂： 10% DMSO 90% corn oil
Solubility: 2.5 mg/mL (8.70 mM); Suspended solution; Need ultrasonic

此方案可获得 2.5 mg/mL (8.70 mM) 的均匀悬浊液，悬浊液可用于口服和腹腔注射。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL玉米油中，混合均匀。

*以上所有助溶剂都可在西域网站选购。

运输条件

Room temperature in continental US; may vary elsewhere.

储存方式

Powder	-20°C	3 years
	4°C	2 years
In solvent	-80°C	6 months
	-20°C	1 month

参考文献

. G R Martin, et al. Receptor specificity and trigemino-vascular inhibitory actions of a novel 5-HT1B/1D receptor partial agonist, 311C90 (zolmitriptan). Br J Pharmacol. 1997 May;121(2):157-64. [Content Brief]

. Katherine C Murray, et al. Polysynaptic excitatory postsynaptic potentials that trigger spasms after spinal cord injury in rats are inhibited by 5-HT1B and 5-HT1F receptors. J Neurophysiol. 2011 Aug;106(2):925-43. [Content Brief]

化学品安全说明书(MSDS)

下载MSDS

质检证书(COA)

产品编号(Item Number)

批号(Lot Number)

危害码 (欧洲)	Xi: Irritant;
风险声明 (欧洲)	R36/37/38
安全声明 (欧洲)	S26-S36
危险品运输编码	NONH for all modes of transport
RTECS号	RQ2707000
海关编码	2934999090

1. 物质的识别

产品名：	Zolmitriptan
CAS号：	139264-17-8
制造商/供应商：	西域试剂网站：www.hzbp.cn 邮件：13911702513@139.com

2. 合成/成分数据

产品名：	Zolmitriptan
别名：	BW-311C90; 311C90
分子式：	C16H21N3O2
分子量：	287.36

3. 急救措施

吸入后：	如果吸入，移至空气新鲜处，如果呼吸困难，给输氧，如呼吸停止，给予人工呼吸。
皮肤接触后：	用大量的水冲洗，移除污染的衣服和鞋子。
眼睛接触后：	检查并取下隐形眼镜，并用大量的水冲洗；呼叫医生。
吞食后：	如果吞食，用大量纯净水漱口；呼叫医生。

4. 消防措施

适当的灭火剂：	雾状水，二氧化碳，干粉或泡沫。
防护设备：	穿戴自给式呼吸器和防护服，以防止与皮肤和眼睛接触。

5. 泄漏应急处理

安全防范措施：	封锁泄漏区域；穿戴自给式呼吸器，防护服和厚橡胶手套。
清洁/收集措施：	使用液体粘合原料（硅藻土，通用粘合剂）吸取精细粉末；使用酒精擦洗表面和设备除去污渍；根据第11条处理被污染的材料。

6. 处理和储存

安全处理说明：	避免吸入和接触皮肤，眼睛及衣物；材料可能略微具有刺激性。
储存：	粉末型式 -20°C 3年；4°C 2年溶于溶剂 -80°C 6个月；-20°C 1个月

7. 接触控制和个人防护

呼吸设备：	NIOSH / MSHA认可的呼吸器。
双手保护：	耐化学腐蚀的橡胶手套。
眼睛防护：	化学安全护目镜。

8. 稳定性和反应活性

稳定性：	按照说明存储是稳定的；避免强氧化剂。
热分解/其他要避免的情况：	避免光和热。

9. 毒性资料

急性毒性：	无可用资料。
主要刺激性影响：	无可用资料。
在皮肤上：	无可用资料。
对眼睛：	无可用资料；可能具有刺激性。

10. 生态资料

一般注意事项：

无可用资料。

11. 废弃处置

按照所在国家，省份，县市和地方的法规处置。

12. 运输信息

正确的运输名称：	无
非危险品运输：	这种物质被视为非危险品运输。

13. 法规信息

尚未有针对此产品作出的化学安全性评估。

14. 其他信息

659738-69-9

~87%

139264-17-8

文献：LABORATORIOS VITA, S. A. Patent: WO2004/14901 A1, 2004 ; Location in patent: Page 18-19 ;

19718-92-4

187975-62-8

139264-17-8

文献：WO2009/44211 A1, ; Page/Page column 17; 22-23 ;

50-00-0

139264-15-6

~74%

139264-17-8

文献：Aminul, Islam; Chandan, Bhar; Sahadev, Katam Patent: US2005/245585 A1, 2005 ; Location in patent: Page/Page column title page; 9-10; Figure 1 ;

868622-23-5

~74%

139264-17-8

文献：Aminul, Islam; Chandan, Bhar; Sahadev, Katam Patent: US2005/245585 A1, 2005 ; Location in patent: Page/Page column 8 ;

191864-24-1

~46%

139264-17-8

文献：Aminul, Islam; Chandan, Bhar; Sahadev, Katam Patent: US2005/245585 A1, 2005 ; Location in patent: Page/Page column 8-9 ;

1116-77-4

152305-23-2

139264-17-8

文献：WO2008/104134 A2, ; Page/Page column title page; 5-7 ;

139264-19-0

139264-17-8

文献：WO2008/104135 A1, ; Page/Page column 5 ;

152305-23-2

139264-17-8

文献：US2011/112157 A1, ;

1116-77-4

187975-62-8

139264-17-8

文献：WO2008/104135 A1, ; Page/Page column 4 ;

上游产品 8
659738-69-9 19718-92-4 50-00-0 139264-15-6
868622-23-5 191864-24-1 1116-77-4 152305-23-2
下游产品 1
139264-69-0

Zolmitriptan BW-311C90; 311C90,99.98%

Zolmitriptan BW-311C90; 311C90

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质检证书(COA)

1. 物质的识别

2. 合成/成分数据

3. 急救措施

4. 消防措施

5. 泄漏应急处理

6. 处理和储存

7. 接触控制和个人防护

8. 稳定性和反应活性

9. 毒性资料

10. 生态资料

11. 废弃处置

12. 运输信息

13. 法规信息

14. 其他信息

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