VU10010|cas:633283-39-3|西域试剂

VU10010,98.70%

产品编号：Bellancom-14563| CAS NO：633283-39-3| 分子式：C₁₇H₁₆ClN₃OS| 分子量：345.85

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VU10010

产品介绍

VU10010 是一种有效的，高度选择性的 M₄ mAChR 变构增强剂，EC₅₀ 为 400 nM。 VU10010 与 M₄ mAChR 的变构位点结合，增加对乙酰胆碱的亲和力，增强与 G 蛋白偶联。VU10010 会增加卡巴胆碱引起的兴奋性传导抑制，但不能抑制海马突触的传递。

生物活性

VU10010 is a potent, highly selective and allosteric M₄ mAChR potentiator with an EC₅₀ of 400 nM. VU10010 binds to an allosteric site on M₄ mAChR and increases affinity for acetylcholine and coupling to G proteins. VU10010 increases carbachol-induced depression of transmission at excitatory but not inhibitory synapses in the hippocampus.

体外研究

VU10010 potentiates the M₄ response to acetylcholine 47-fold while having no activity at other mAChR subtypes (rM₁, rM₂, rM₃ or rM₅). VU10010 causes an increase in affinity for ACh and M₄-mediated [³⁵S]GTPγS binding.
VU10010 (10 μM) has no agonist, antagonist or allosteric potentiator activity at P2Y1R or mGluR5.
The EC50 values are 33 and 0.7 nM for ACh in the absence and presence of VU10010, respectively.

西域 has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

体内研究

性状

Solid

溶解性数据

In Vitro:

DMSO : 125 mg/mL (361.43 mM; Need ultrasonic)

配制储备液

浓度溶剂体积质量	1 mg	5 mg	10 mg

1 mM	2.8914 mL	14.4571 mL	28.9143 mL
5 mM	0.5783 mL	2.8914 mL	5.7829 mL
10 mM	0.2891 mL	1.4457 mL	2.8914 mL

请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
储备液的保存方式和期限：-80°C, 6 months; -20°C, 1 month。-80°C 储存时，请在 6 个月内使用，-20°C 储存时，请在 1 个月内使用。

In Vivo:

请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。以下溶解方案都请先按照 In Vitro 方式配制澄清的储备液，再依次添加助溶剂：

——为保证实验结果的可靠性，澄清的储备液可以根据储存条件，适当保存；体内实验的工作液，建议您现用现配，当天使用；以下溶剂前显示的百
分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比；如在配制过程中出现沉淀、析出现象，可以通过加热和/或超声的方式助溶

1.

请依序添加每种溶剂： 10% DMSO 40% PEG300 5% Tween-80 45% saline
Solubility: ≥ 2.08 mg/mL (6.01 mM); Clear solution

此方案可获得 ≥ 2.08 mg/mL (6.01 mM，饱和度未知) 的澄清溶液。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 20.8 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀；然后继续加入 450 μL生理盐水定容至 1 mL。
将 0.9 g 氯化钠，完全溶解于 100 mL ddH₂O 中，得到澄清透明的生理盐水溶液
2.

请依序添加每种溶剂： 10% DMSO 90% corn oil
Solubility: ≥ 2.08 mg/mL (6.01 mM); Clear solution

此方案可获得 ≥ 2.08 mg/mL (6.01 mM，饱和度未知) 的澄清溶液，此方案不适用于实验周期在半个月以上的实验。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 20.8 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL玉米油中，混合均匀。