MDR-1339 DWK-1339|cas:1018946-38-7|西域试剂

MDR-1339 DWK-1339,98.03%

产品编号：Bellancom-14503| CAS NO：1018946-38-7| 分子式：C₂₀H₂₂O₄| 分子量：326.39

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MDR-1339 DWK-1339

产品介绍

MDR-1339 (DWK-1339)是一种可口服的，透过血脑屏障的 Aβ 聚集抑制剂，可用于阿尔兹海默症的研究。

生物活性

MDR-1339 (DWK-1339) is an orally active and blood-brain-barrier-permeable Aβ-aggregation inhibitor, used in the research of Alzheimer's disease.

体外研究

MDR-1339 is an Aβ-aggregation inhibitor, and shows no significant inhibition a panel of CYP isozymes, while it slightly inhibits CYP2C8 (IC₅₀, 31.4 μM). MDR-1339 (3.1-50 μM) dose-dependently blocks the formation of Aβ aggregates, and disaggregates Aβ fibrils. MDR-1339 (1.5-10 μM) also protects cells from this Aβ-induced toxicity.

西域 has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

体内研究

MDR-1339 (0.1-10 mg/kg, p.o.) dose-dependently restores the passive avoidance responses in mice models of Alzheimer's disease (AD), with an ED₅₀ of 0.19 mg/kg. MDR-1339 (30 and 100 mg/kg, p.o. daily for 8 weeks) significantly improves spontaneous alternation, and reduces the Aβ_1-40 and Aβ_1-42 levels in APP/PS1 mice.

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体内研究

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性状

Solid

溶解性数据

In Vitro:

DMSO : 50 mg/mL (153.19 mM; Need ultrasonic)

配制储备液

浓度溶剂体积质量	1 mg	5 mg	10 mg

1 mM	3.0638 mL	15.3191 mL	30.6382 mL
5 mM	0.6128 mL	3.0638 mL	6.1276 mL
10 mM	0.3064 mL	1.5319 mL	3.0638 mL

请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
储备液的保存方式和期限：-80°C, 6 months; -20°C, 1 month。-80°C 储存时，请在 6 个月内使用，-20°C 储存时，请在 1 个月内使用。

In Vivo:

请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。以下溶解方案都请先按照 In Vitro 方式配制澄清的储备液，再依次添加助溶剂：

——为保证实验结果的可靠性，澄清的储备液可以根据储存条件，适当保存；体内实验的工作液，建议您现用现配，当天使用；以下溶剂前显示的百
分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比；如在配制过程中出现沉淀、析出现象，可以通过加热和/或超声的方式助溶

1.

请依序添加每种溶剂： 10% DMSO 40% PEG300 5% Tween-80 45% saline
Solubility: 2.5 mg/mL (7.66 mM); Suspended solution; Need ultrasonic

此方案可获得 2.5 mg/mL (7.66 mM) 的均匀悬浊液，悬浊液可用于口服和腹腔注射。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀；然后继续加入 450 μL生理盐水定容至 1 mL。
将 0.9 g 氯化钠，完全溶解于 100 mL ddH₂O 中，得到澄清透明的生理盐水溶液
2.

请依序添加每种溶剂： 10% DMSO 90% corn oil
Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (7.66 mM); Clear solution

此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL (7.66 mM，饱和度未知) 的澄清溶液，此方案不适用于实验周期在半个月以上的实验。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL玉米油中，混合均匀。