PF-04995274|cas:1331782-27-4|西域试剂

PF-04995274,99.95%

产品编号：Bellancom-18137| CAS NO：1331782-27-4| 分子式：C₂₃H₃₂N₂O₆| 分子量：432.51

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PF-04995274

产品介绍

PF-04995274 是一种强效，高亲和力，口服活性血清素 4 受体 (5-HT₄R) 的部分激动剂。PF-04995274 对人 5-HT_4A/4B/4D/4E 的 EC₅₀ 范围为 0.26-0.47 nM (K_i 范围为 0.15-0.46 nM)，对大鼠 5-HT_4S/4L/4E 的 EC₅₀ 范围为 0.59-0.65 nM (大鼠 5-HT_4S 的 K_i 为 0.30 nM)。PF-04995274 是脑渗透的，可用于与阿尔茨海默症相关的认知障碍的研究。

生物活性

PF-04995274 is a potent, high-affinity, orally active and partial serotonin 4 receptor (5-HT₄R) agonist. PF-04995274 has an EC₅₀ range of 0.26-0.47 nM for human 5-HT_4A/4B/4D/4E (K_i range of 0.15-0.46 nM), and has an EC₅₀ range of 0.59-0.65 nM for rat 5-HT_4S/4L/4E (K_i of 0.30 nM for rat 5-HT_4S). PF-04995274 is brain penetrant and can be used for cognitive disorders associated with Alzheimer's disease.

体外研究

PF-04995274 has EC₅₀ values of 0.47 nM, 0.36 nM, 0.37 nM, 0.26 nM, 0.59 nM, 0.65 nM and 0.62 nM for human 5-HT_4A/4B/4D/4E and rat 5-HT_4S/4L/4E, respectively. PF-04995274 has K_i values of 0.36 nM, 0.46 nM, 0.15 nM, 0.32 nM and 0.3nM for human 5-HT_4A/4B/4D/4E and rat 5-HT_4S, respectively.

西域 has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

体内研究

PF-04995274 (3-10 mg/kg; intravenous injection; for 17 days; male 129S6/SvEv mice) treatment results in prophylactic efficacy by attenuating learned fear and decreasing stress-induced depressive-like behavior.

西域 has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

Animal Model:	Male 129S6/SvEv mice (7-8 weeks) treated with contextual fear conditioning (CFC) and forced swim test (FST)
Dosage:	3 mg/kg, 10 mg/kg
Administration:	Intravenous injection; for 17 days
Result:	Attenuated learned fear and decreased stress-induced depressive-like behavior.

体内研究

西域 has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

Animal Model:	Male 129S6/SvEv mice (7-8 weeks) treated with contextual fear conditioning (CFC) and forced swim test (FST)
Dosage:	3 mg/kg, 10 mg/kg
Administration:	Intravenous injection; for 17 days
Result:	Attenuated learned fear and decreased stress-induced depressive-like behavior.

性状

Solid

溶解性数据

In Vitro:

DMSO : 100 mg/mL (231.21 mM; Need ultrasonic)

配制储备液

浓度溶剂体积质量	1 mg	5 mg	10 mg

1 mM	2.3121 mL	11.5604 mL	23.1209 mL
5 mM	0.4624 mL	2.3121 mL	4.6242 mL
10 mM	0.2312 mL	1.1560 mL	2.3121 mL

请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
储备液的保存方式和期限：-80°C, 6 months; -20°C, 1 month。-80°C 储存时，请在 6 个月内使用，-20°C 储存时，请在 1 个月内使用。

In Vivo:

请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。以下溶解方案都请先按照 In Vitro 方式配制澄清的储备液，再依次添加助溶剂：

——为保证实验结果的可靠性，澄清的储备液可以根据储存条件，适当保存；体内实验的工作液，建议您现用现配，当天使用；以下溶剂前显示的百
分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比；如在配制过程中出现沉淀、析出现象，可以通过加热和/或超声的方式助溶

1.

请依序添加每种溶剂： 10% DMSO 40% PEG300 5% Tween-80 45% saline
Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (5.78 mM); Clear solution

此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL (5.78 mM，饱和度未知) 的澄清溶液。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀；然后继续加入 450 μL生理盐水定容至 1 mL。
将 0.9 g 氯化钠，完全溶解于 100 mL ddH₂O 中，得到澄清透明的生理盐水溶液
2.

请依序添加每种溶剂： 10% DMSO 90% (20% SBE-β-CD in saline)
Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (5.78 mM); Clear solution

此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL (5.78 mM，饱和度未知) 的澄清溶液。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL 20% 的 SBE-β-CD 生理盐水水溶液中，混合均匀。
将 2 g 磺丁基醚 β-环糊精加入 5 mL 生理盐水中，再用生理盐水定容至 10 mL，完全溶解，澄清透明
3.

请依序添加每种溶剂： 10% DMSO 90% corn oil
Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (5.78 mM); Clear solution

此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL (5.78 mM，饱和度未知) 的澄清溶液，此方案不适用于实验周期在半个月以上的实验。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL玉米油中，混合均匀。