NMDAR/TRPM4-IN-2|cas:2243506-33-2|西域试剂

NMDAR/TRPM4-IN-2,98.64%

产品编号：Bellancom-139192| CAS NO：2243506-33-2| 分子式：C₁₁H₁₉BrCl₂N₂| 分子量：330.09

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Bellancom-139192		￥500.00	杭州北京（现货）
Bellancom-139192		￥750.00	杭州北京（现货）

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NMDAR/TRPM4-IN-2

产品介绍

NMDAR/TRPM4-IN-2 (化合物 8) 是一种有效的 NMDAR/TRPM4 相互作用界面抑制剂。NMDAR/TRPM4-IN-2 具有神经保护活性。NMDAR/TRPM4-IN-2 可预防 NMDA 诱导的海马神经元细胞死亡和线粒体功能障碍，其 IC₅₀ 值为 2.1 μM。NMDAR/TRPM4-IN-2 保护小鼠免受 MCAO 诱导的脑损伤和 NMDA 诱导的视网膜神经节细胞丢失。

生物活性

NMDAR/TRPM4-IN-2 (compound 8) is a potent NMDAR/TRPM4 interaction interface inhibitor. NMDAR/TRPM4-IN-2 shows neuroprotective activity. NMDAR/TRPM4-IN-2 prevents NMDA-induced cell death and mitochondrial dysfunction in hippocampal neurons, with an IC₅₀ of 2.1 μM. NMDAR/TRPM4-IN-2 protects mice from MCAO-induced brain damage and NMDA-induced retinal ganglion cell loss.

体外研究

NMDAR/TRPM4-IN-2 (compound 8) (0-10 μM) reduces the interactions of GluN2A and GluN2B with TRPM4 in a dose-dependent manner.
NMDAR/TRPM4-IN-2 eliminates the CREB shutoff pathway and restores ERK1/2 activation and IEG induction while sparing the synaptic activity-driven, transcription-promoting activities of NMDARs.

西域 has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

体内研究

性状

Solid

溶解性数据

In Vitro:

DMSO : 125 mg/mL (378.68 mM; Need ultrasonic)

H₂O : 100 mg/mL (302.95 mM; Need ultrasonic)

配制储备液

浓度溶剂体积质量	1 mg	5 mg	10 mg

1 mM	3.0295 mL	15.1474 mL	30.2948 mL
5 mM	0.6059 mL	3.0295 mL	6.0590 mL
10 mM	0.3029 mL	1.5147 mL	3.0295 mL

请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
储备液的保存方式和期限：-80°C, 6 months; -20°C, 1 month (sealed storage, away from moisture and light)。-80°C 储存时，请在 6 个月内使用，-20°C 储存时，请在 1 个月内使用。

In Vivo:

请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。以下溶解方案都请先按照 In Vitro 方式配制澄清的储备液，再依次添加助溶剂：

——为保证实验结果的可靠性，澄清的储备液可以根据储存条件，适当保存；体内实验的工作液，建议您现用现配，当天使用；以下溶剂前显示的百
分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比；如在配制过程中出现沉淀、析出现象，可以通过加热和/或超声的方式助溶

1.

请依序添加每种溶剂： 10% DMSO 40% PEG300 5% Tween-80 45% saline
Solubility: ≥ 2.08 mg/mL (6.30 mM); Clear solution

此方案可获得 ≥ 2.08 mg/mL (6.30 mM，饱和度未知) 的澄清溶液。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 20.8 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀；然后继续加入 450 μL生理盐水定容至 1 mL。
将 0.9 g 氯化钠，完全溶解于 100 mL ddH₂O 中，得到澄清透明的生理盐水溶液
2.

请依序添加每种溶剂： 10% DMSO 90% (20% SBE-β-CD in saline)
Solubility: ≥ 2.08 mg/mL (6.30 mM); Clear solution

此方案可获得 ≥ 2.08 mg/mL (6.30 mM，饱和度未知) 的澄清溶液。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 20.8 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL 20% 的 SBE-β-CD 生理盐水水溶液中，混合均匀。
将 2 g 磺丁基醚 β-环糊精加入 5 mL 生理盐水中，再用生理盐水定容至 10 mL，完全溶解，澄清透明
3.

请依序添加每种溶剂： 10% DMSO 90% corn oil
Solubility: ≥ 2.08 mg/mL (6.30 mM); Clear solution

此方案可获得 ≥ 2.08 mg/mL (6.30 mM，饱和度未知) 的澄清溶液，此方案不适用于实验周期在半个月以上的实验。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 20.8 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL玉米油中，混合均匀。