V-9302|cas:1855871-76-9|西域试剂

V-9302,99.88%

产品编号：Bellancom-112683| CAS NO：1855871-76-9| 分子式：C₃₄H₃₈N₂O₄| 分子量：538.68

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V-9302

产品介绍

V-9302 是跨膜谷氨酰胺通量的竞争性拮抗剂。V-9302 有效选择性的靶向氨基酸转运体 ASCT2 (SLC1A5)，不是 ASCT1。V-9302 抑制了 HEK-293 细胞中由 ASCT2 介导的谷氨酰胺摄取 (IC₅₀=9.6 μM)。

生物活性

V-9302 is a competitive antagonist of transmembrane glutamine flux. V-9302 selectively and potently targets the amino acid transporter ASCT2 (SLC1A5) not ASCT1. V-9302 inhibits ASCT2-mediated glutamine uptake (IC₅₀=9.6 µM) in HEK-293 cells.

体外研究

V-9302 inhibits ASCT2-mediated glutamine uptake in human cells in a concentration-dependent fashion and exhibits a 100-fold improvement in potency over gamma-L-glutamyl-p-nitroanilide.
Pharmacological blockade of ASCT2 with V-9302 results in attenuated cancer cell growth and proliferation, increases cell death, and increases oxidative stress.

西域 has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

体内研究

V-9302 (75 mg/kg; i.p.; daily fo 21 days) prevents tumor growth in both HCT-116 and HT29 xenograft models.
The combination of CB-839 and V-9302 (30 mg/kg; i.p.; SNU398 and MHCC97H cells were grown as tumor xenografts in BALB/c nude mice; for 20 or 15 d, respectively) elicits a strong growth inhibition in both SNU398 and MHCC97H xenograft models, while single-drug treatment showed modest anti-tumor effects.
V-9302 (50 mg/kg ; i.p.; daily for 5 days) displays markedly reduced tumor growth.

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Animal Model:	6-week old, female athymic nude mice (bearing HCT-116 (KRAS G13D) or HT29 (BRAF V600E) cell-line)
Dosage:	75 mg/kg
Administration:	Intraperitoneally; daily fo 21 days
Result:	Prevented tumor growth.

体内研究

西域 has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

Animal Model:	6-week old, female athymic nude mice (bearing HCT-116 (KRAS G13D) or HT29 (BRAF V600E) cell-line)
Dosage:	75 mg/kg
Administration:	Intraperitoneally; daily fo 21 days
Result:	Prevented tumor growth.

性状

Solid

溶解性数据

In Vitro:

DMSO : 25 mg/mL (46.41 mM; ultrasonic and warming and heat to 80°C)

H₂O : < 0.1 mg/mL (ultrasonic) (insoluble)

配制储备液

浓度溶剂体积质量	1 mg	5 mg	10 mg

1 mM	1.8564 mL	9.2819 mL	18.5639 mL
5 mM	0.3713 mL	1.8564 mL	3.7128 mL
10 mM	0.1856 mL	0.9282 mL	1.8564 mL

请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
储备液的保存方式和期限：-80°C, 6 months; -20°C, 1 month (sealed storage, away from moisture)。-80°C 储存时，请在 6 个月内使用，-20°C 储存时，请在 1 个月内使用。

In Vivo:

请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。以下溶解方案都请先按照 In Vitro 方式配制澄清的储备液，再依次添加助溶剂：

——为保证实验结果的可靠性，澄清的储备液可以根据储存条件，适当保存；体内实验的工作液，建议您现用现配，当天使用；以下溶剂前显示的百
分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比；如在配制过程中出现沉淀、析出现象，可以通过加热和/或超声的方式助溶

1.

请依序添加每种溶剂： 10% DMSO 40% PEG300 5% Tween-80 45% saline
Solubility: ≥ 1 mg/mL (1.86 mM); Clear solution

此方案可获得 ≥ 1 mg/mL (1.86 mM，饱和度未知) 的澄清溶液。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 10.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀；然后继续加入 450 μL生理盐水定容至 1 mL。
将 0.9 g 氯化钠，完全溶解于 100 mL ddH₂O 中，得到澄清透明的生理盐水溶液
2.

请依序添加每种溶剂： 10% DMSO 90% (20% SBE-β-CD in saline)
Solubility: 1 mg/mL (1.86 mM); Suspended solution; Need ultrasonic

此方案可获得 1 mg/mL (1.86 mM) 的均匀悬浊液，悬浊液可用于口服和腹腔注射。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 10.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL 20% 的 SBE-β-CD 生理盐水水溶液中，混合均匀。
将 2 g 磺丁基醚 β-环糊精加入 5 mL 生理盐水中，再用生理盐水定容至 10 mL，完全溶解，澄清透明
3.

请依序添加每种溶剂： 10% DMSO 90% corn oil
Solubility: ≥ 1 mg/mL (1.86 mM); Clear solution

此方案可获得 ≥ 1 mg/mL (1.86 mM，饱和度未知) 的澄清溶液，此方案不适用于实验周期在半个月以上的实验。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 10.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL玉米油中，混合均匀。