Fesoterodine L-mandelate 弗斯特罗定扁桃酸盐；非索罗定扁桃酸盐|cas:1206695-46-6|西域试剂

Fesoterodine L-mandelate 弗斯特罗定扁桃酸盐；非索罗定扁桃酸盐,98.92%

产品编号：Bellancom-70053A| CAS NO：1206695-46-6| 分子式：C₃₄H₄₅NO₆| 分子量：563.72

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Fesoterodine L-mandelate 弗斯特罗定扁桃酸盐；非索罗定扁桃酸盐

产品介绍

Fesoterodine L-mandelate 是一种口服有效，非亚型选择性的，竞争性毒蕈碱受体 (mAChR) 拮抗剂，对 M1，M2，M3，M4，M5 受体的 pK_i 值分别为 8.0，7.7，7.4，7.3，7.5。Fesoterodine L-mandelate 用于膀胱过度活动症 (OAB)。

生物活性

Fesoterodine L-mandelate is an orally active, nonsubtype selective, competitive muscarinic receptor (mAChR) antagonist with pK_i values of 8.0, 7.7, 7.4, 7.3, 7.5 for M1, M2, M3, M4, M5 receptors, respectively. Fesoterodine L-mandelate is used for the overactive bladder (OAB).

体外研究

Fesoterodine L-mandelate decreases micturition frequency, urgency severity and urgency incontinence episodes and increases the volume voided with each micturition.
After oral administration, Fesoterodine L-mandelate is rapidly and extensively hydrolysed in plasma by nonspecific esterases to Desfesoterodine (5-hydroxymethyl tolterodine; SPM 7605; HY-76569; an active metabolite of Fesoterodine)^[4].

西域 has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

体内研究

Fesoterodine L-mandelate (0.01-1 mg/kg; IV) reduces the micturition pressure and increases bladder capacity and ICIs (intercontraction intervas) at the lowest dose tested of 0.01 mg/kg.

西域 has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

Animal Model:	Bladders from female Sprague-Dawley rats (225-275 g)
Dosage:	0.01, 0.1 and 1 mg/kg
Administration:	IV
Result:	Reduced the micturition pressure and increased bladder capacity and ICIs at the lowest dose tested of 0.01 mg/kg.

体内研究

Fesoterodine L-mandelate (0.01-1 mg/kg; IV) reduces the micturition pressure and increases bladder capacity and ICIs (intercontraction intervas) at the lowest dose tested of 0.01 mg/kg.

西域 has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

Animal Model:	Bladders from female Sprague-Dawley rats (225-275 g)
Dosage:	0.01, 0.1 and 1 mg/kg
Administration:	IV
Result:	Reduced the micturition pressure and increased bladder capacity and ICIs at the lowest dose tested of 0.01 mg/kg.

性状

Solid

溶解性数据

In Vitro:

DMSO : 100 mg/mL (177.39 mM; Need ultrasonic)

配制储备液

浓度溶剂体积质量	1 mg	5 mg	10 mg

1 mM	1.7739 mL	8.8697 mL	17.7393 mL
5 mM	0.3548 mL	1.7739 mL	3.5479 mL
10 mM	0.1774 mL	0.8870 mL	1.7739 mL

请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
储备液的保存方式和期限：-80°C, 6 months; -20°C, 1 month (sealed storage, away from moisture)。-80°C 储存时，请在 6 个月内使用，-20°C 储存时，请在 1 个月内使用。

In Vivo:

请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。以下溶解方案都请先按照 In Vitro 方式配制澄清的储备液，再依次添加助溶剂：

——为保证实验结果的可靠性，澄清的储备液可以根据储存条件，适当保存；体内实验的工作液，建议您现用现配，当天使用；以下溶剂前显示的百
分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比；如在配制过程中出现沉淀、析出现象，可以通过加热和/或超声的方式助溶

1.

请依序添加每种溶剂： 10% DMSO 40% PEG300 5% Tween-80 45% saline
Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (4.43 mM); Clear solution

此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL (4.43 mM，饱和度未知) 的澄清溶液。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀；然后继续加入 450 μL生理盐水定容至 1 mL。
将 0.9 g 氯化钠，完全溶解于 100 mL ddH₂O 中，得到澄清透明的生理盐水溶液
2.

请依序添加每种溶剂： 10% DMSO 90% (20% SBE-β-CD in saline)
Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (4.43 mM); Clear solution

此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL (4.43 mM，饱和度未知) 的澄清溶液。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL 20% 的 SBE-β-CD 生理盐水水溶液中，混合均匀。
将 2 g 磺丁基醚 β-环糊精加入 5 mL 生理盐水中，再用生理盐水定容至 10 mL，完全溶解，澄清透明
3.

请依序添加每种溶剂： 10% DMSO 90% corn oil
Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (4.43 mM); Clear solution

此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL (4.43 mM，饱和度未知) 的澄清溶液，此方案不适用于实验周期在半个月以上的实验。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL玉米油中，混合均匀。