Tecadenoson CVT-510|cas:204512-90-3|西域试剂

Tecadenoson CVT-510,99.76%

产品编号：Bellancom-19661| CAS NO：204512-90-3| 分子式：C₁₄H₁₉N₅O₅| 分子量：337.33

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Tecadenoson CVT-510

产品介绍

Tecadenoson (CVT-510) 是选择性的腺苷受体 (A1 adenosine receptor) 激动剂。

生物活性

Tecadenoson (CVT-510) is a selective A1 adenosine receptor agonist.

体外研究

In the atrial-paced isolated heart, Tecadenoson is approximately 5 fold more potent to prolong the stimulus-to-His bundle (S-H interval), a measure of slowing AV nodal conduction (EC₅₀=41 nM) than to increase coronary conductance (EC₅₀=200 nM). At concentrations of Tecadenoson (40 nM) and diltiazem (1 μM) that causes equal prolongation of S-H interval (∼10 ms), diltiazem, but not Tecadenoson, significantly reduces left ventricular developed pressure (LVP) and markedly increases coronary conductance. Tecadenoson shortens atrial (EC₅₀=73 nM) but not the ventricular monophasic action potentials (MAP).

西域 has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

体内研究

In atrial-paced anaesthetized guinea-pigs, intravenous infusions of Tecadenoson and diltiazem causes nearly equal prolongations of P-R interval. Tecadenoson (2, 5, 20 μg/kg i.p.) causes a rapid and sustained dose-dependent decrease in NEFA at doses that do not cause bradycardia. Tecadenoson given at 50 μg/kg causes a significant bradycardia (50% decrease in heart rate at 25 min.

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体内研究

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性状

Solid

溶解性数据

In Vitro:

DMSO : 200 mg/mL (592.89 mM; Need ultrasonic)

配制储备液

浓度溶剂体积质量	1 mg	5 mg	10 mg

1 mM	2.9645 mL	14.8223 mL	29.6446 mL
5 mM	0.5929 mL	2.9645 mL	5.9289 mL
10 mM	0.2964 mL	1.4822 mL	2.9645 mL

请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
储备液的保存方式和期限：-80°C, 6 months; -20°C, 1 month。-80°C 储存时，请在 6 个月内使用，-20°C 储存时，请在 1 个月内使用。

In Vivo:

请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。以下溶解方案都请先按照 In Vitro 方式配制澄清的储备液，再依次添加助溶剂：

——为保证实验结果的可靠性，澄清的储备液可以根据储存条件，适当保存；体内实验的工作液，建议您现用现配，当天使用；以下溶剂前显示的百
分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比；如在配制过程中出现沉淀、析出现象，可以通过加热和/或超声的方式助溶

1.

请依序添加每种溶剂： 10% DMSO 40% PEG300 5% Tween-80 45% saline
Solubility: ≥ 5 mg/mL (14.82 mM); Clear solution

此方案可获得 ≥ 5 mg/mL (14.82 mM，饱和度未知) 的澄清溶液。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 50.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀；然后继续加入 450 μL生理盐水定容至 1 mL。
将 0.9 g 氯化钠，完全溶解于 100 mL ddH₂O 中，得到澄清透明的生理盐水溶液
2.

请依序添加每种溶剂： 10% DMSO 90% (20% SBE-β-CD in saline)
Solubility: ≥ 5 mg/mL (14.82 mM); Clear solution

此方案可获得 ≥ 5 mg/mL (14.82 mM，饱和度未知) 的澄清溶液。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 50.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL 20% 的 SBE-β-CD 生理盐水水溶液中，混合均匀。
将 2 g 磺丁基醚 β-环糊精加入 5 mL 生理盐水中，再用生理盐水定容至 10 mL，完全溶解，澄清透明
3.

请依序添加每种溶剂： 10% DMSO 90% corn oil
Solubility: ≥ 5 mg/mL (14.82 mM); Clear solution

此方案可获得 ≥ 5 mg/mL (14.82 mM，饱和度未知) 的澄清溶液，此方案不适用于实验周期在半个月以上的实验。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 50.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL玉米油中，混合均匀。