Brilaroxazine RP5063|cas:1239729-06-6|西域试剂

Brilaroxazine RP5063,98.29%

产品编号：Bellancom-109112| CAS NO：1239729-06-6| 分子式：C₂₂H₂₅Cl₂N₃O₃| 分子量：450.36

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货号	价格	库存与货期
Bellancom-109112	￥4000.00	杭州北京（现货）
Bellancom-109112	￥6800.00	杭州北京（现货）
Bellancom-109112	￥13500.00	杭州北京（现货）

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Brilaroxazine RP5063

产品介绍

Brilaroxazine (RP5603) 是一种有效的具有口服活性的多巴胺/5-羟色胺 (dopamine (DA)/5-HT) 调节剂。Brilaroxazine 是多巴胺 (DA) D2，D3 和 D4 受体，血清素 5-HT1A (K_i=1.5 nM) 和 5-HT2A (K_i=2.5 nM) 的部分激动剂，对 5-HT2B (K_i=0.19 nM) 和 5-HT7 (K_i=2.7 nM) 受体具有拮抗剂活性。Brilaroxazine 是一种非典型抗精神病试剂，在动物模型中，具有改善神经精神病和神经疾病的认知障碍的潜力。

生物活性

Brilaroxazine (RP5603) is a potent and orally active multimodal dopamine (DA)/serotonin (5-HT) modulator. Brilaroxazine is a partial agonist of dopamine (DA) D2, D3, and D4 receptors, 5-HT1A (K_i=1.5 nM) and 5-HT2A (K_i=2.5 nM), and has antagonist activity at 5-HT2B (K_i=0.19 nM), and 5-HT7 (K_i=2.7 nM) receptors. Brilaroxazine is an atypical antipsychotic agent, and has the potential to improve cognitive impairments in neuropsychiatric and neurological diseases in vivo.

体外研究

体内研究

Brilaroxazine (oral gavage; 10 mg/kg; twice daily; 28 days) limits the functional and structural effects of pulmonary arterial hypertension (PAH), with significant improvements in pulmonary hemodynamics, right ventricular (RV) hypertrophy, SO2, and pulmonary blood vessel structural changes.

西域 has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

Animal Model:	SD-rats
Dosage:	10 mg/kg
Administration:	Oral gavage; twice daily; 28 days
Result:	Had the efficacy in PAH, and mitigated the functional and structural effects of MCT-induced PAH.

体内研究

西域 has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

Animal Model:	SD-rats
Dosage:	10 mg/kg
Administration:	Oral gavage; twice daily; 28 days
Result:	Had the efficacy in PAH, and mitigated the functional and structural effects of MCT-induced PAH.

性状

Solid

溶解性数据

In Vitro:

DMSO : 100 mg/mL (222.04 mM; Need ultrasonic)

配制储备液

浓度溶剂体积质量	1 mg	5 mg	10 mg

1 mM	2.2204 mL	11.1022 mL	22.2045 mL
5 mM	0.4441 mL	2.2204 mL	4.4409 mL
10 mM	0.2220 mL	1.1102 mL	2.2204 mL

请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
储备液的保存方式和期限：-80°C, 6 months; -20°C, 1 month (protect from light)。-80°C 储存时，请在 6 个月内使用，-20°C 储存时，请在 1 个月内使用。

In Vivo:

请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。以下溶解方案都请先按照 In Vitro 方式配制澄清的储备液，再依次添加助溶剂：

——为保证实验结果的可靠性，澄清的储备液可以根据储存条件，适当保存；体内实验的工作液，建议您现用现配，当天使用；以下溶剂前显示的百
分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比；如在配制过程中出现沉淀、析出现象，可以通过加热和/或超声的方式助溶

1.

请依序添加每种溶剂： 10% DMSO 40% PEG300 5% Tween-80 45% saline
Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (5.55 mM); Clear solution

此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL (5.55 mM，饱和度未知) 的澄清溶液。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀；然后继续加入 450 μL生理盐水定容至 1 mL。
将 0.9 g 氯化钠，完全溶解于 100 mL ddH₂O 中，得到澄清透明的生理盐水溶液
2.

请依序添加每种溶剂： 10% DMSO 90% corn oil
Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (5.55 mM); Clear solution

此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL (5.55 mM，饱和度未知) 的澄清溶液，此方案不适用于实验周期在半个月以上的实验。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL玉米油中，混合均匀。