JNJ-5207852|cas:398473-34-2|西域试剂

JNJ-5207852,98.0%

产品编号：Bellancom-12190| CAS NO：398473-34-2| 分子式：C₂₀H₃₂N₂O| 分子量：316.48

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Bellancom-12190	￥2100.00	杭州北京（现货）
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JNJ-5207852

产品介绍

JNJ-5207852 是组胺 H₃ 受体有选择性的有效拮抗剂，其对大鼠和人类 H₃ 受体的 pK_i 值分别为 8.9，9.24。

生物活性

JNJ-5207852 is a selective and potent histamine H₃ receptor (H₃R) antagonist, with pK_is of 8.9, 9.24 for rat and human H₃R, respectively.

体外研究

体内研究

JNJ-5207852 (1-10mg/kg s.c.) increases time spent awake and decreases REM sleep and slow-wave sleep, but fails to have an effect on wakefulness or sleep in H₃ receptor knockout mice. The wake promoting effects of this H₃ receptor antagonist are not associated with hypermotility. A 4-week daily treatment of mice with JNJ-5207852 (10 mg/kg i.p.) does not lead to a change in body weight. JNJ-5207852 is extensively absorbed after oral administration and reaches high brain levels.

西域 has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

Animal Model:	Male, Sprague-Dawley rats weighing 282-334 g.
Dosage:	3, 10, 30 mg/kg.
Administration:	S.C.
Result:	Iincreased time spent awake and decreased REM sleep and slow-wave sleep.

体内研究

西域 has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

Animal Model:	Male, Sprague-Dawley rats weighing 282-334 g.
Dosage:	3, 10, 30 mg/kg.
Administration:	S.C.
Result:	Iincreased time spent awake and decreased REM sleep and slow-wave sleep.

性状

Solid

溶解性数据

In Vitro:

DMSO : 77.5 mg/mL (244.88 mM; Need ultrasonic)

配制储备液

浓度溶剂体积质量	1 mg	5 mg	10 mg

1 mM	3.1598 mL	15.7988 mL	31.5976 mL
5 mM	0.6320 mL	3.1598 mL	6.3195 mL
10 mM	0.3160 mL	1.5799 mL	3.1598 mL

请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
储备液的保存方式和期限：-80°C, 6 months; -20°C, 1 month。-80°C 储存时，请在 6 个月内使用，-20°C 储存时，请在 1 个月内使用。

In Vivo:

请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。以下溶解方案都请先按照 In Vitro 方式配制澄清的储备液，再依次添加助溶剂：

——为保证实验结果的可靠性，澄清的储备液可以根据储存条件，适当保存；体内实验的工作液，建议您现用现配，当天使用；以下溶剂前显示的百
分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比；如在配制过程中出现沉淀、析出现象，可以通过加热和/或超声的方式助溶

1.

请依序添加每种溶剂： 10% DMSO 40% PEG300 5% Tween-80 45% saline
Solubility: ≥ 2.58 mg/mL (8.15 mM); Clear solution

此方案可获得 ≥ 2.58 mg/mL (8.15 mM，饱和度未知) 的澄清溶液。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 25.8 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀；然后继续加入 450 μL生理盐水定容至 1 mL。
将 0.9 g 氯化钠，完全溶解于 100 mL ddH₂O 中，得到澄清透明的生理盐水溶液
2.

请依序添加每种溶剂： 10% DMSO 90% (20% SBE-β-CD in saline)
Solubility: ≥ 2.58 mg/mL (8.15 mM); Clear solution

此方案可获得 ≥ 2.58 mg/mL (8.15 mM，饱和度未知) 的澄清溶液。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 25.8 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL 20% 的 SBE-β-CD 生理盐水水溶液中，混合均匀。
将 2 g 磺丁基醚 β-环糊精加入 5 mL 生理盐水中，再用生理盐水定容至 10 mL，完全溶解，澄清透明
3.

请依序添加每种溶剂： 10% DMSO 90% corn oil
Solubility: ≥ 2.58 mg/mL (8.15 mM); Clear solution

此方案可获得 ≥ 2.58 mg/mL (8.15 mM，饱和度未知) 的澄清溶液，此方案不适用于实验周期在半个月以上的实验。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 25.8 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL玉米油中，混合均匀。