SB-203186 hydrochloride|cas:207572-69-8|西域试剂

SB-203186 hydrochloride,99.87%

产品编号：Bellancom-101222| CAS NO：207572-69-8| 分子式：C₁₆H₂₁ClN₂O₂| 分子量：308.80

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SB-203186 hydrochloride

产品介绍

SB-203186 hydrochloride 是有效的、选择性的、竞争性的 5-HT₄ 拮抗剂。SB-203186 hydrochloride 拮抗5-HT₄ 受体介导的多巴酚收缩大鼠离体食管弛缓，其在大鼠食管、豚鼠回肠和人类结肠的 pK_B 值分别是 10.9、9.5 和 9.0。

生物活性

SB-203186 hydrochloride is a potent, selective and competitive 5-HT₄ antagonist. SB-203186 hydrochloride antagonizes the 5-HT₄ receptor-mediated relaxations of the carbachol-contracted rat isolated oesophagus against 5-HT with pK_B values of 10.9 (rat oesophagus), 9.5 (guinea-pig ileum), and 9.0 (human colon) respectively.

体外研究

Pretreatment with SB-203186 (10 μM) enhances the 5-HT-induced contractions of the antral strips.

西域 has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

体内研究

Intraduodenally administered SB-203186 (0.3-3 mg/kg) to new-born Camborough piglets produced blockade of 5-HT-evoked tachycardia which was maximal after 20 min and lasted for more than 3 h with 0.3 mg/kg.
SB-203186 (0.1-3mg/kg, i.v.) surmountably antagonised 5-HT-evoked tachycardia in anaesthetized Yucatan minipigs or new-born Camborough piglets with similar potency.

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体内研究

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性状

Solid

溶解性数据

In Vitro:

DMSO : 100 mg/mL (323.83 mM; Need ultrasonic)

配制储备液

浓度溶剂体积质量	1 mg	5 mg	10 mg

1 mM	3.2383 mL	16.1917 mL	32.3834 mL
5 mM	0.6477 mL	3.2383 mL	6.4767 mL
10 mM	0.3238 mL	1.6192 mL	3.2383 mL

请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
储备液的保存方式和期限：-80°C, 6 months; -20°C, 1 month (sealed storage, away from moisture and light)。-80°C 储存时，请在 6 个月内使用，-20°C 储存时，请在 1 个月内使用。

In Vivo:

请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。以下溶解方案都请先按照 In Vitro 方式配制澄清的储备液，再依次添加助溶剂：

——为保证实验结果的可靠性，澄清的储备液可以根据储存条件，适当保存；体内实验的工作液，建议您现用现配，当天使用；以下溶剂前显示的百
分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比；如在配制过程中出现沉淀、析出现象，可以通过加热和/或超声的方式助溶

1.

请依序添加每种溶剂： 10% DMSO 40% PEG300 5% Tween-80 45% saline
Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (8.10 mM); Clear solution

此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL (8.10 mM，饱和度未知) 的澄清溶液。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀；然后继续加入 450 μL生理盐水定容至 1 mL。
将 0.9 g 氯化钠，完全溶解于 100 mL ddH₂O 中，得到澄清透明的生理盐水溶液
2.

请依序添加每种溶剂： 10% DMSO 90% (20% SBE-β-CD in saline)
Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (8.10 mM); Clear solution

此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL (8.10 mM，饱和度未知) 的澄清溶液。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL 20% 的 SBE-β-CD 生理盐水水溶液中，混合均匀。
将 2 g 磺丁基醚 β-环糊精加入 5 mL 生理盐水中，再用生理盐水定容至 10 mL，完全溶解，澄清透明
3.

请依序添加每种溶剂： 10% DMSO 90% corn oil
Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (8.10 mM); Clear solution

此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL (8.10 mM，饱和度未知) 的澄清溶液，此方案不适用于实验周期在半个月以上的实验。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL玉米油中，混合均匀。