PF-06256142|cas:1609583-14-3|西域试剂

PF-06256142,98.70%

产品编号：Bellancom-119943| CAS NO：1609583-14-3| 分子式：C₂₁H₁₆N₄O₂S| 分子量：388.44

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PF-06256142

产品介绍

PF-06256142 是一种高效、选择性的，中枢神经系统穿透性的，具有口服活性的 D1 受体 (D1 receptor) 激动剂，其 EC₅₀ 和 K_i 值分别为 33 nM 和 12 nM。PF-06256142 有用于精神分裂症和阿尔茨海默症研究的潜力。

生物活性

PF-06256142 is a potent, selective, CNS-penetrant and orally active agonist of the D1 receptor, with an EC₅₀ and K_i of 33 nM and 12 nM, respectively. PF-06256142 has the potential for the research of schizophrenia and Parkinson's disease.

体外研究

PF-06256142 exhibits IC₅₀ values of <5 μM as an antagonist at the following 4 targets: M₁ (4.9 μM); CB1 (2.1 μM); H₁ (4.6 μM); Nav 1.5 (1.1 μM).
PF-06256142 has an IC₅₀ of approximately 12 μM for hERG.
PF-06256142 shows a K_i of 4.8 nM for D5 exquisitely selective than D2 (K_i>10 μM).

西域 has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

体内研究

PF-06256142 exhibits high oral bioavailability (rat 85%) following oral administration (rat 5 mg/kg).
PF-06256142 exhibits terminal elimination half-life (rat 2.3 h) following intravenous administration (rat 5.0 mg/kg).

西域 has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

Animal Model:	Rat
Dosage:	5.0 mg/kg for i.v.; 5 mg/kg for oral (Pharmacokinetic Analysis)
Administration:	Intravenous injection and oral administration
Result:	Oral bioavailability (85%), T_1/2 (2.3 h).

体内研究

西域 has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

Animal Model:	Rat
Dosage:	5.0 mg/kg for i.v.; 5 mg/kg for oral (Pharmacokinetic Analysis)
Administration:	Intravenous injection and oral administration
Result:	Oral bioavailability (85%), T_1/2 (2.3 h).

性状

Solid

溶解性数据

In Vitro:

DMSO : 200 mg/mL (514.88 mM; Need ultrasonic)

配制储备液

浓度溶剂体积质量	1 mg	5 mg	10 mg

1 mM	2.5744 mL	12.8720 mL	25.7440 mL
5 mM	0.5149 mL	2.5744 mL	5.1488 mL
10 mM	0.2574 mL	1.2872 mL	2.5744 mL

请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
储备液的保存方式和期限：-80°C, 6 months; -20°C, 1 month。-80°C 储存时，请在 6 个月内使用，-20°C 储存时，请在 1 个月内使用。

In Vivo:

请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。以下溶解方案都请先按照 In Vitro 方式配制澄清的储备液，再依次添加助溶剂：

——为保证实验结果的可靠性，澄清的储备液可以根据储存条件，适当保存；体内实验的工作液，建议您现用现配，当天使用；以下溶剂前显示的百
分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比；如在配制过程中出现沉淀、析出现象，可以通过加热和/或超声的方式助溶

1.

请依序添加每种溶剂： 10% DMSO 40% PEG300 5% Tween-80 45% saline
Solubility: ≥ 5 mg/mL (12.87 mM); Clear solution

此方案可获得 ≥ 5 mg/mL (12.87 mM，饱和度未知) 的澄清溶液。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 50.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀；然后继续加入 450 μL生理盐水定容至 1 mL。
将 0.9 g 氯化钠，完全溶解于 100 mL ddH₂O 中，得到澄清透明的生理盐水溶液
2.

请依序添加每种溶剂： 10% DMSO 90% (20% SBE-β-CD in saline)
Solubility: ≥ 5 mg/mL (12.87 mM); Clear solution

此方案可获得 ≥ 5 mg/mL (12.87 mM，饱和度未知) 的澄清溶液。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 50.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL 20% 的 SBE-β-CD 生理盐水水溶液中，混合均匀。
将 2 g 磺丁基醚 β-环糊精加入 5 mL 生理盐水中，再用生理盐水定容至 10 mL，完全溶解，澄清透明
3.

请依序添加每种溶剂： 10% DMSO 90% corn oil
Solubility: ≥ 5 mg/mL (12.87 mM); Clear solution

此方案可获得 ≥ 5 mg/mL (12.87 mM，饱和度未知) 的澄清溶液，此方案不适用于实验周期在半个月以上的实验。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 50.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL玉米油中，混合均匀。