GSK163090|cas:844903-58-8|西域试剂

GSK163090,99.77%

产品编号：Bellancom-14348| CAS NO：844903-58-8| 分子式：C₂₅H₂₉N₅O| 分子量：415.53

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GSK163090

产品介绍

GSK163090 是一种有效的，选择性的和具有口服活性的 5-HT_1A/1B/1D 受体拮抗剂，pK_i 值分别为 9.4/8.5/9.7。GSK163090 抑制血清素再摄取转运蛋白 (SerT) 的功能活性，其 pK_i 值为 6.1。GSK163090 具有抗抑郁和抗焦虑活性。

生物活性

GSK163090 is a potent, selective and orally active 5-HT_1A/1B/1D receptor antagonist with pK_i values of 9.4/8.5/9.7, respectively. GSK163090 inhibits the functional activity of serotonin reuptake transporter (SerT) with a pK_i value of 6.1. GSK163090 has antidepressant and anxiolytic activities.

体外研究

GSK163090 (compound 36) is devoid of agonist activity at R1 receptors, but rather it demonstrates a moderate functional antagonismof the phenylephrineinduced contraction of rabbit aorta (pIC₅₀=6.9).
At 1 μM concentration, the ratio of the apparent permeabilities measured from basolateral-to-apical (BA) to apical-to-basolateral (AB) indicated that GSK163090 is a moderate P-glycoprotein (P-gp) substrate (BA/AB = 2.8).

西域 has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

体内研究

In male Sprague-Dawley rats, GSK163090 (compound 36) treatment shows clear dose-dependent inhibition of the 8-OH-DPAT-induced hyperlocomotor activity (hLMA), with ED₅₀ values ranging from 0.03 to 1 mg/kg.

西域 has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

体内研究

西域 has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

性状

Solid

溶解性数据

In Vitro:

DMSO : 14.29 mg/mL (34.39 mM; Need ultrasonic)

配制储备液

浓度溶剂体积质量	1 mg	5 mg	10 mg

1 mM	2.4066 mL	12.0328 mL	24.0657 mL
5 mM	0.4813 mL	2.4066 mL	4.8131 mL
10 mM	0.2407 mL	1.2033 mL	2.4066 mL

请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
储备液的保存方式和期限：-80°C, 6 months; -20°C, 1 month。-80°C 储存时，请在 6 个月内使用，-20°C 储存时，请在 1 个月内使用。

In Vivo:

请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。以下溶解方案都请先按照 In Vitro 方式配制澄清的储备液，再依次添加助溶剂：

——为保证实验结果的可靠性，澄清的储备液可以根据储存条件，适当保存；体内实验的工作液，建议您现用现配，当天使用；以下溶剂前显示的百
分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比；如在配制过程中出现沉淀、析出现象，可以通过加热和/或超声的方式助溶

1.

请依序添加每种溶剂： 10% DMSO 40% PEG300 5% Tween-80 45% saline
Solubility: ≥ 1.43 mg/mL (3.44 mM); Clear solution

此方案可获得 ≥ 1.43 mg/mL (3.44 mM，饱和度未知) 的澄清溶液。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 14.3 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀；然后继续加入 450 μL生理盐水定容至 1 mL。
将 0.9 g 氯化钠，完全溶解于 100 mL ddH₂O 中，得到澄清透明的生理盐水溶液
2.

请依序添加每种溶剂： 10% DMSO 90% (20% SBE-β-CD in saline)
Solubility: ≥ 1.43 mg/mL (3.44 mM); Clear solution

此方案可获得 ≥ 1.43 mg/mL (3.44 mM，饱和度未知) 的澄清溶液。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 14.3 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL 20% 的 SBE-β-CD 生理盐水水溶液中，混合均匀。
将 2 g 磺丁基醚 β-环糊精加入 5 mL 生理盐水中，再用生理盐水定容至 10 mL，完全溶解，澄清透明
3.

请依序添加每种溶剂： 10% DMSO 90% corn oil
Solubility: ≥ 1.43 mg/mL (3.44 mM); Clear solution

此方案可获得 ≥ 1.43 mg/mL (3.44 mM，饱和度未知) 的澄清溶液，此方案不适用于实验周期在半个月以上的实验。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 14.3 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL玉米油中，混合均匀。