LY2444296 FP3FBZ|cas:1346133-11-6|西域试剂

LY2444296 FP3FBZ,99.59%

产品编号：Bellancom-135230| CAS NO：1346133-11-6| 分子式：C₂₄H₂₂F₂N₂O₂| 分子量：408.44

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LY2444296 FP3FBZ

产品介绍

LY2444296 是一种有口服生物活性、高亲和力、选择性的短效的 KOPR 拮抗剂，其 K_i 值为 ~1 nM。LY2444296 具有抗焦虑样的作用。

生物活性

LY2444296 is an orally bioavailable, high-affinity and selective short-acting kappa opioid receptor (KOPR) antagonist, with a K_i value of ∼1 nM. LY2444296 exhibits anti-anxiety like effects.

体外研究

体内研究

LY2444296 displays anti-anxiety like effects in the EPM test.
LY2444296 (3 mg/kg; i.p.; 30 min before U69,593 administration) prevents behavioral and neuroendocrine effects caused by the reference kappa agonist U69,593 in cocaine-naïve rats.
LY2444296 reduces anxiety-like and depressive-like behaviors, as well as CORT release, in rats tested after chronic extended access cocaine self-administration, but not in cocaine-naïve rats.

西域 has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

Animal Model:	Adult male Sprague Dawley rats (240–250 g)
Dosage:	3 mg/kg
Administration:	Injected intraperitoneally; 30 min before U69,593 administration
Result:	Prevented behavioral and neuroendocrine effects caused by U69,593 in cocaine-naïve rats.

体内研究

西域 has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

Animal Model:	Adult male Sprague Dawley rats (240–250 g)
Dosage:	3 mg/kg
Administration:	Injected intraperitoneally; 30 min before U69,593 administration
Result:	Prevented behavioral and neuroendocrine effects caused by U69,593 in cocaine-naïve rats.

性状

Solid

溶解性数据

In Vitro:

Ethanol : 27.5 mg/mL (67.33 mM; Need ultrasonic)

配制储备液

浓度溶剂体积质量	1 mg	5 mg	10 mg

1 mM	2.4483 mL	12.2417 mL	24.4834 mL
5 mM	0.4897 mL	2.4483 mL	4.8967 mL
10 mM	0.2448 mL	1.2242 mL	2.4483 mL

请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
储备液的保存方式和期限：-80°C, 6 months; -20°C, 1 month。-80°C 储存时，请在 6 个月内使用，-20°C 储存时，请在 1 个月内使用。

In Vivo:

请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。以下溶解方案都请先按照 In Vitro 方式配制澄清的储备液，再依次添加助溶剂：

——为保证实验结果的可靠性，澄清的储备液可以根据储存条件，适当保存；体内实验的工作液，建议您现用现配，当天使用；以下溶剂前显示的百
分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比；如在配制过程中出现沉淀、析出现象，可以通过加热和/或超声的方式助溶

1.

请依序添加每种溶剂： 10% EtOH 90% (20% SBE-β-CD in saline)
Solubility: ≥ 2.75 mg/mL (6.73 mM); Clear solution

此方案可获得 ≥ 2.75 mg/mL (6.73 mM，饱和度未知) 的澄清溶液。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 27.5 mg/mL 的澄清 EtOH 储备液加到 900 μL 20% 的 SBE-β-CD 生理盐水水溶液中，混合均匀。
将 2 g 磺丁基醚 β-环糊精加入 5 mL 生理盐水中，再用生理盐水定容至 10 mL，完全溶解，澄清透明
2.

请依序添加每种溶剂： 10% EtOH 90% corn oil
Solubility: ≥ 2.75 mg/mL (6.73 mM); Clear solution

此方案可获得 ≥ 2.75 mg/mL (6.73 mM，饱和度未知) 的澄清溶液，此方案不适用于实验周期在半个月以上的实验。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 27.5 mg/mL 的澄清 EtOH 储备液加到 900 μL玉米油中，混合均匀。