A2793|cas:88349-90-0|西域试剂

A2793,99.81%

产品编号：Bellancom-137563| CAS NO：88349-90-0| 分子式：C₁₃H₁₂ClNO₃| 分子量：265.69

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A2793

产品介绍

A2793 是有效的 TWIK 相关酸敏感 K⁺ 通道 1 (TASK-1)/TRESK 的抑制剂，其对 mTRESK 的 IC₅₀ 值为 6.8 μM。A2764对 TRESK 选择性更好, 对 TREK-1 和 TALK-1 相对弱一些。

生物活性

A2793 is an efficient dual TWIK-related acid-sensitive K⁺ channel (TASK)-1/TRESK inhibitor, with an IC₅₀ of 6.8 μM for mTRESK. A2764 is more selective for TRESK, and it only moderately influences TREK-1 and TALK-1.

体外研究

A2793 (100 µM) inhibits the unstimulated channel by 43.0±8.9% (n=5) while after ionomycin activation the reduction of the TRESK current is 85.5±2.9% (n=5).
A2793 inhibits TASK-1 (100 µM, 53.4±13,5%, n=5), while A2764 is more selective for TRESK, it only moderately influences TREK-1 and TALK-1.
A2793 may be considered as a tool to discriminate between the resting and activated channels in heterologous expression systems, and to block TRESK activated by calcineurin in the native cells which do not express TASK-1.

西域 has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

体内研究

性状

Solid

溶解性数据

In Vitro:

DMSO : 100 mg/mL (376.38 mM; Need ultrasonic)

配制储备液

浓度溶剂体积质量	1 mg	5 mg	10 mg

1 mM	3.7638 mL	18.8189 mL	37.6378 mL
5 mM	0.7528 mL	3.7638 mL	7.5276 mL
10 mM	0.3764 mL	1.8819 mL	3.7638 mL

请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
储备液的保存方式和期限：-80°C, 6 months; -20°C, 1 month。-80°C 储存时，请在 6 个月内使用，-20°C 储存时，请在 1 个月内使用。

In Vivo:

请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。以下溶解方案都请先按照 In Vitro 方式配制澄清的储备液，再依次添加助溶剂：

——为保证实验结果的可靠性，澄清的储备液可以根据储存条件，适当保存；体内实验的工作液，建议您现用现配，当天使用；以下溶剂前显示的百
分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比；如在配制过程中出现沉淀、析出现象，可以通过加热和/或超声的方式助溶

1.

请依序添加每种溶剂： 10% DMSO 40% PEG300 5% Tween-80 45% saline
Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (9.41 mM); Clear solution

此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL (9.41 mM，饱和度未知) 的澄清溶液。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀；然后继续加入 450 μL生理盐水定容至 1 mL。
将 0.9 g 氯化钠，完全溶解于 100 mL ddH₂O 中，得到澄清透明的生理盐水溶液
2.

请依序添加每种溶剂： 10% DMSO 90% corn oil
Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (9.41 mM); Clear solution

此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL (9.41 mM，饱和度未知) 的澄清溶液，此方案不适用于实验周期在半个月以上的实验。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL玉米油中，混合均匀。