ST1936|cas:1210-81-7|西域试剂

ST1936,99.70%

产品编号：Bellancom-103110| CAS NO：1210-81-7| 分子式：C₁₃H₁₇ClN₂| 分子量：236.74

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ST1936

产品介绍

ST1936是一种选择性的纳摩尔亲和力的 5-HT₆ 受体激动剂，对人 5-HT₆、5-HT₇ 和 5-HT_2B 受体的 K_i 值分别为 13 nM，168 nM 和 245 nM。ST1936对人和大鼠的 α2 肾上腺素受体也显示出中等亲和力 (K_i 为 300 nM)。

生物活性

ST1936 is a selective, nanomolar affinity 5-HT₆ receptor agonist with K_i values of 13 nM, 168 nM and 245 nM for human 5-HT₆, 5-HT₇ and 5-HT_2B receptors, respectively. ST1936 also shows moderate affinity (K_i of 300 nM) for human and rat α2 adrenergic receptor.

体外研究

ST1936 appears to be relatively selective for 5-HT₆ receptors, although it has shown affinity also for 5-HT_2B, 5-HT_1A, 5-HT₇ receptor and α-adrenergic receptors when tested in a broad crossreactivity panel that comprised G-protein-coupled receptors, ion channel binding sites, enzymes, and transporters.
ST1936 behaves as a full 5-HT₆ agonist on cloned cells and is able to increase Ca²⁺ concentration, phosphorylation of Fyn kinase, and regulate the activation of ERK1/2 that is a downstream target of Fyn kinase.
ST1936 reduces the frequency of spontaneous excitatory postsynaptic currents, with an IC₅₀ of 1.3 μM.

西域 has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

体内研究

ST1936 (5, 10, 20 mg/kg; i.p.) increases in a dose dependent manner extracellular dopamine (DA) and NA levels in the prefrontal cortex (PFCX)^[4].
ST1936 (5, 10, 20 mg/kg; i.p.) increases extracellular DA and NA levels in the nucleus accumbens (NAc) core. Doses of 10 mg/kg increases dialysate DA (peak: 179%) while higher dose increases both DA and NA dialysates (201% and 231%, respectively). Doses of 5 mg/kg does not produce any effect^[4].

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体内研究

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性状

Solid

溶解性数据

In Vitro:

DMSO : 100 mg/mL (422.40 mM; Need ultrasonic)

配制储备液

浓度溶剂体积质量	1 mg	5 mg	10 mg

1 mM	4.2240 mL	21.1202 mL	42.2404 mL
5 mM	0.8448 mL	4.2240 mL	8.4481 mL
10 mM	0.4224 mL	2.1120 mL	4.2240 mL

请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
储备液的保存方式和期限：-80°C, 6 months; -20°C, 1 month。-80°C 储存时，请在 6 个月内使用，-20°C 储存时，请在 1 个月内使用。

In Vivo:

请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。以下溶解方案都请先按照 In Vitro 方式配制澄清的储备液，再依次添加助溶剂：

——为保证实验结果的可靠性，澄清的储备液可以根据储存条件，适当保存；体内实验的工作液，建议您现用现配，当天使用；以下溶剂前显示的百
分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比；如在配制过程中出现沉淀、析出现象，可以通过加热和/或超声的方式助溶

1.

请依序添加每种溶剂： 10% DMSO 40% PEG300 5% Tween-80 45% saline
Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (10.56 mM); Clear solution

此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL (10.56 mM，饱和度未知) 的澄清溶液。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀；然后继续加入 450 μL生理盐水定容至 1 mL。
将 0.9 g 氯化钠，完全溶解于 100 mL ddH₂O 中，得到澄清透明的生理盐水溶液
2.

请依序添加每种溶剂： 10% DMSO 90% (20% SBE-β-CD in saline)
Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (10.56 mM); Clear solution

此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL (10.56 mM，饱和度未知) 的澄清溶液。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL 20% 的 SBE-β-CD 生理盐水水溶液中，混合均匀。
将 2 g 磺丁基醚 β-环糊精加入 5 mL 生理盐水中，再用生理盐水定容至 10 mL，完全溶解，澄清透明
3.

请依序添加每种溶剂： 10% DMSO 90% corn oil
Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (10.56 mM); Clear solution

此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL (10.56 mM，饱和度未知) 的澄清溶液，此方案不适用于实验周期在半个月以上的实验。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL玉米油中，混合均匀。