ABT-724 trihydrochloride|cas:587870-77-7|西域试剂

ABT-724 trihydrochloride,99.05%

产品编号：Bellancom-103409| CAS NO：587870-77-7| 分子式：C₁₇H₂₂Cl₃N₅| 分子量：402.75

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ABT-724 trihydrochloride

产品介绍

ABT-724 trihydrochloride 是一种有效且高度选择性的多巴胺 D₄ 受体激动剂，对人多巴胺 D₄ 受体的 EC₅₀ 为 12.4 nM。ABT-724 trihydrochloride 是大鼠 D₄ (EC₅₀ 为 14.3 nM) 和雪貂 D₄ 受体 (EC₅₀ 为 23.2 nM) 的有效部分激动剂，对多巴胺 D₁，D₂，D₃ 或 D₅ 受体没有影响。ABT-724 trihydrochloride 可用于研究勃起功能障碍，并具有较少的副作用。

生物活性

ABT-724 trihydrochloride is a potent and highly selective dopamine D₄ receptor agonist with an EC₅₀ of 12.4 nM for human dopamine D₄ receptor. ABT-724 trihydrochloride is a potent partial agonist at the rat D₄ (EC₅₀ of 14.3 nM) and the ferret D₄ receptor (EC₅₀ of 23.2 nM), and has no effect on dopamine D₁, D₂, D₃, or D₅ receptors. ABT-724 trihydrochloride could be useful for the treatment of erectile dysfunction and has favorable side-effect profile.

体外研究

ABT-724 exhibits a selective biochemical profile, as indicates by a lack of binding affinity for >70 neurotransmitter/uptake/ion channels including D₂, D₃, or D₅ receptors up to a 10 μM concentration. A weak affinity to 5-HT_1A receptors (K_i = 2780 nM) is observed. ABT-724 does not inhibit the PDE activity of PDE1, PDE5, or PDE6 at 10 μM concentrations.

西域 has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

体内研究

ABT-724 (8.8 μg/kg; subcutaneous injection; daily; for 5 days; male adult Wistar rats) treatment dose-dependently facilitates penile erection when given s.c. to conscious rats.

西域 has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

Animal Model:	Male adult Wistar rats (~300 g)
Dosage:	8.8 μg/kg
Administration:	Subcutaneous injection; daily; for 5 days
Result:	Dose-dependently facilitated penile erection.

体内研究

ABT-724 (8.8 μg/kg; subcutaneous injection; daily; for 5 days; male adult Wistar rats) treatment dose-dependently facilitates penile erection when given s.c. to conscious rats.

西域 has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

Animal Model:	Male adult Wistar rats (~300 g)
Dosage:	8.8 μg/kg
Administration:	Subcutaneous injection; daily; for 5 days
Result:	Dose-dependently facilitated penile erection.

性状

Solid

溶解性数据

In Vitro:

H₂O : ≥ 100 mg/mL (248.29 mM)

DMSO : 20 mg/mL (49.66 mM; Need ultrasonic)

* "≥" means soluble, but saturation unknown.

配制储备液

浓度溶剂体积质量	1 mg	5 mg	10 mg

1 mM	2.4829 mL	12.4146 mL	24.8293 mL
5 mM	0.4966 mL	2.4829 mL	4.9659 mL
10 mM	0.2483 mL	1.2415 mL	2.4829 mL

请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
储备液的保存方式和期限：-80°C, 6 months; -20°C, 1 month (sealed storage, away from moisture)。-80°C 储存时，请在 6 个月内使用，-20°C 储存时，请在 1 个月内使用。

In Vivo:

请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。以下溶解方案都请先按照 In Vitro 方式配制澄清的储备液，再依次添加助溶剂：

——为保证实验结果的可靠性，澄清的储备液可以根据储存条件，适当保存；体内实验的工作液，建议您现用现配，当天使用；以下溶剂前显示的百
分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比；如在配制过程中出现沉淀、析出现象，可以通过加热和/或超声的方式助溶

1.

请依序添加每种溶剂： PBS
Solubility: 100 mg/mL (248.29 mM); Clear solution; Need ultrasonic
2.

请依序添加每种溶剂： 10% DMSO 40% PEG300 5% Tween-80 45% saline
Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (6.21 mM); Clear solution

此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL (6.21 mM，饱和度未知) 的澄清溶液。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀；然后继续加入 450 μL生理盐水定容至 1 mL。
将 0.9 g 氯化钠，完全溶解于 100 mL ddH₂O 中，得到澄清透明的生理盐水溶液
3.

请依序添加每种溶剂： 10% DMSO 90% (20% SBE-β-CD in saline)
Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (6.21 mM); Clear solution

此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL (6.21 mM，饱和度未知) 的澄清溶液。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL 20% 的 SBE-β-CD 生理盐水水溶液中，混合均匀。
将 2 g 磺丁基醚 β-环糊精加入 5 mL 生理盐水中，再用生理盐水定容至 10 mL，完全溶解，澄清透明
4.

请依序添加每种溶剂： 10% DMSO 90% corn oil
Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (6.21 mM); Clear solution

此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL (6.21 mM，饱和度未知) 的澄清溶液，此方案不适用于实验周期在半个月以上的实验。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL玉米油中，混合均匀。