VU0422288 ML396|cas:1630936-95-6|西域试剂

VU0422288 ML396,99.88%

产品编号：Bellancom-110190| CAS NO：1630936-95-6| 分子式：C₁₇H₁₁Cl₂N₃O₂| 分子量：360.19

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Bellancom-110190		￥4600.00	杭州北京（现货）
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VU0422288 ML396

产品介绍

VU0422288 (ML396) 是 III 型 mGlu 受体 (mGlus) 的正变构调节剂。在钙动员试验中，VU0422288 对 mGluR4、mGluR7 和 mGluR8 的 EC₅₀ 值分别为 125 nM、146 nM 和 108 nM。VU0422288 在 Rett 综合症 (RTT) 模型小鼠中，可逆转其情境恐惧记忆、社会认知和呼吸暂停的缺陷。

生物活性

VU0422288 (ML396) is a positive allosteric modulator of group III mGluRs. VU0422288 inhibits mGluRs with EC₅₀s of 125 nM, 146 nM, and 108 nM for mGluR4, mGluR7, and mGluR8, respectively in calcium mobilization assays. VU0422288 reverses deficits in contextual fear memory, social recognition, and apneas in Rett syndrome (RTT) model mice.

体外研究

Vu0422288 (1 μM; 5 分钟) 在包含海马的冠状切片上，对 30 μM LSP4-2022 诱导的场兴奋性突触后电位 (fEPSPs) 斜坡减少有增强作用。
VU0422288 (1 μM; 10 分钟) 不能单独改变 fEPSP 的斜率，说明在刺激条件下，mGlu7 在 Mecp2^-/y 切片中不具有补强活性。

西域 has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

体内研究

VU0422288 (30 mg/kg; 腹腔注射; 每天 1 次，共 17 天) 在 Mecp2^+/- 小鼠中，可以挽救突触可塑性缺陷和学习记忆表型，减少了呼吸暂停频数，而在 Mecp2^+/+ 动物中，则不起作用。
VU0422288 (10 mg/kg; 腹腔注射; 单剂量) 在成年雄性 Sprague-Dawley 大鼠的血浆/大脑划分系数为 1.67，预测游离脑浓度约为 40 nM。

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体内研究

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性状

Solid

溶解性数据

In Vitro:

DMSO : 25 mg/mL (69.41 mM; Need ultrasonic)

配制储备液

浓度溶剂体积质量	1 mg	5 mg	10 mg

1 mM	2.7763 mL	13.8816 mL	27.7631 mL
5 mM	0.5553 mL	2.7763 mL	5.5526 mL
10 mM	0.2776 mL	1.3882 mL	2.7763 mL

请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
储备液的保存方式和期限：-80°C, 6 months; -20°C, 1 month。-80°C 储存时，请在 6 个月内使用，-20°C 储存时，请在 1 个月内使用。

In Vivo:

请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。以下溶解方案都请先按照 In Vitro 方式配制澄清的储备液，再依次添加助溶剂：

——为保证实验结果的可靠性，澄清的储备液可以根据储存条件，适当保存；体内实验的工作液，建议您现用现配，当天使用；以下溶剂前显示的百
分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比；如在配制过程中出现沉淀、析出现象，可以通过加热和/或超声的方式助溶

1.

请依序添加每种溶剂： 10% DMSO 90% corn oil
Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (6.94 mM); Clear solution

此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL (6.94 mM，饱和度未知) 的澄清溶液，此方案不适用于实验周期在半个月以上的实验。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL玉米油中，混合均匀。