Amibegron hydrochloride SR 58611A|cas:121524-09-2|西域试剂

Amibegron hydrochloride SR 58611A,99.0%

产品编号：Bellancom-103207| CAS NO：121524-09-2| 分子式：C₂₂H₂₇Cl₂NO₄| 分子量：440.36

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Amibegron hydrochloride SR 58611A

产品介绍

Amibegron hydrochloride 是一种选择性的 β3-adrenoceptor 激动剂，对大鼠结肠 β-adrenoceptor 的 EC₅₀ 值为 3.5 nM；Amibegron hydrochloride 具有抗焦虑和抗抑郁的活性。

生物活性

Amibegron hydrochloride is a selective β3-adrenoceptor agonist, with an EC₅₀ of 3.5 nM for β-adrenoceptor in rat colon; Amibegron hydrochloride has anxiolytic and antidepressant activity.

体外研究

Amibegron hydrochloride (SR 58611A) is a selective β-adrenoceptor agonist, with an EC₅₀ of 3.5 nM for β-adrenoceptor in rat colon, and 499 nM in rat uterus. Amibegron hydrochloride (SR 58611A) shows little effect on β1- and β2-adrenoceptors, 5-HT uptake, noradrenaline (NA) uptake, and dopamine (DA) uptake from rat brain tissue, with IC₅₀s of 4.6 and 1.2, 0.58, 2.5 and 3.2 μM, respectively; exhibits no effect on 5-HT1A, 5-HT2, MAO-A and MAO-B (IC₅₀ > 10 μM).

西域 has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

体内研究

Amibegron hydrochloride (SR 58611A, 0.1 to 0.3 mg/kg, i.p.) potentiates the toxicity produced by yohimbine in mice. Amibegron hydrochloride (0.6 and 2 mg/kg, i.p.) is also active in the learned helplessness model of antidepressant-like activity in rats. However, Amibegron hydrochloride exhibits no effect on the spontaneous locomotor activity of mice at up to 10 mg/kg and of rats at up tp 30 mg/kg. Amibegron hydrochloride (3 and 10 mg/kg, p.o.) increases the synthesis of 5-HT and tryptophan (Trp) levels in several rodent brain areas such as cortex, hippocampus, hypothalamus, striatum. In addition, Amibegron hydrochloride (10 mg/kg, p.o.) promotes the release of 5-HT in rat prefrontal cortex. Systemic (3 mg/kg, i.v.) or chronic administration of SR58611A (10 mg/kg, p.o.) does not affect the activity of serotonergic neurons in the rat dorsal raphe nucleus.

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体内研究

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性状

Solid

溶解性数据

In Vitro:

DMSO : 100 mg/mL (227.09 mM; Need ultrasonic)

配制储备液

浓度溶剂体积质量	1 mg	5 mg	10 mg

1 mM	2.2709 mL	11.3543 mL	22.7087 mL
5 mM	0.4542 mL	2.2709 mL	4.5417 mL
10 mM	0.2271 mL	1.1354 mL	2.2709 mL

请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
储备液的保存方式和期限：-80°C, 6 months; -20°C, 1 month (sealed storage, away from moisture)。-80°C 储存时，请在 6 个月内使用，-20°C 储存时，请在 1 个月内使用。

In Vivo:

请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。以下溶解方案都请先按照 In Vitro 方式配制澄清的储备液，再依次添加助溶剂：

——为保证实验结果的可靠性，澄清的储备液可以根据储存条件，适当保存；体内实验的工作液，建议您现用现配，当天使用；以下溶剂前显示的百
分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比；如在配制过程中出现沉淀、析出现象，可以通过加热和/或超声的方式助溶

1.

请依序添加每种溶剂： 10% DMSO 40% PEG300 5% Tween-80 45% saline
Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (5.68 mM); Clear solution

此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL (5.68 mM，饱和度未知) 的澄清溶液。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀；然后继续加入 450 μL生理盐水定容至 1 mL。
将 0.9 g 氯化钠，完全溶解于 100 mL ddH₂O 中，得到澄清透明的生理盐水溶液
2.

请依序添加每种溶剂： 10% DMSO 90% (20% SBE-β-CD in saline)
Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (5.68 mM); Clear solution

此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL (5.68 mM，饱和度未知) 的澄清溶液。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL 20% 的 SBE-β-CD 生理盐水水溶液中，混合均匀。
将 2 g 磺丁基醚 β-环糊精加入 5 mL 生理盐水中，再用生理盐水定容至 10 mL，完全溶解，澄清透明
3.

请依序添加每种溶剂： 10% DMSO 90% corn oil
Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (5.68 mM); Clear solution

此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL (5.68 mM，饱和度未知) 的澄清溶液，此方案不适用于实验周期在半个月以上的实验。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL玉米油中，混合均匀。