Glucosylceramide synthase-IN-2|cas:2597958-02-4|西域试剂

Glucosylceramide synthase-IN-2,98.45%

产品编号：Bellancom-144267| CAS NO：2597958-02-4| 分子式：C₂₂H₂₀F₃N₃O₄| 分子量：447.41

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Glucosylceramide synthase-IN-2

产品介绍

Glucosylceramide synthase-IN-2 (compound T-690) 是一种有效的、可透过血脑屏障的和具有口服活性的 glucosylceramide synthase (GCS) 抑制剂，对人 GCS 和小鼠 GCS 的 IC₅₀ 分别为 15 nM 和 190 nM。Glucosylceramide synthase-IN-2 非竞争性抑制 C8 神经酰胺和 UDP 葡萄糖。Glucosylceramide synthase-IN-2 可用于戈谢病研究。

生物活性

Glucosylceramide synthase-IN-2 (compound T-690) is a potent, brain-penetrant and orally active glucosylceramide synthase (GCS) inhibitor with IC₅₀s of 15 nM and 190 nM for human GCS and mouse GCS, respectively.Glucosylceramide synthase-IN-2 exhibits noncompetitive type inhibition with C8-ceramide and UDP-glucose.Glucosylceramide synthase-IN-2 can be used for Gaucher's disease research.

体外研究

Glucosylceramide synthase-IN-2 (compound T-690) has no SERT inhibitory activity (IC₅₀>10 μM). Glucosylceramide synthase-IN-2 does not affect GCase activity (EC₅₀>300 μM).
Glucosylceramide synthase-IN-2 (30 μM) does not potently inhibit hERG, Ca_V1.2, and Na_V1.5 channels.

西域 has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

体内研究

Glucosylceramide synthase-IN-2 (compound T-690; po; 30, 100, 300 mg/kg) reduces GlcCer concentrations in the plasma and cerebral cortex in a dose-dependent manner in C57BL/6J mice.
Glucosylceramide synthase-IN-2 (po; 5 mg/kg) has a C_max of 416 ng/mL. Glucosylceramide synthase-IN-2 shows good oral exposure (BA = 31%).
Glucosylceramide synthase-IN-2 reveals good brain exposure (Cu,brain = 0.21 μM at 30 mg/kg dosing, 1 h).

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体内研究

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性状

Solid

溶解性数据

In Vitro:

DMSO : 100 mg/mL (223.51 mM; Need ultrasonic)

配制储备液

浓度溶剂体积质量	1 mg	5 mg	10 mg

1 mM	2.2351 mL	11.1754 mL	22.3509 mL
5 mM	0.4470 mL	2.2351 mL	4.4702 mL
10 mM	0.2235 mL	1.1175 mL	2.2351 mL

请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
储备液的保存方式和期限：-80°C, 6 months; -20°C, 1 month (sealed storage, away from moisture and light)。-80°C 储存时，请在 6 个月内使用，-20°C 储存时，请在 1 个月内使用。

In Vivo:

请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。以下溶解方案都请先按照 In Vitro 方式配制澄清的储备液，再依次添加助溶剂：

——为保证实验结果的可靠性，澄清的储备液可以根据储存条件，适当保存；体内实验的工作液，建议您现用现配，当天使用；以下溶剂前显示的百
分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比；如在配制过程中出现沉淀、析出现象，可以通过加热和/或超声的方式助溶

1.

请依序添加每种溶剂： 10% DMSO 40% PEG300 5% Tween-80 45% saline
Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (5.59 mM); Clear solution

此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL (5.59 mM，饱和度未知) 的澄清溶液。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀；然后继续加入 450 μL生理盐水定容至 1 mL。
将 0.9 g 氯化钠，完全溶解于 100 mL ddH₂O 中，得到澄清透明的生理盐水溶液
2.

请依序添加每种溶剂： 10% DMSO 90% (20% SBE-β-CD in saline)
Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (5.59 mM); Clear solution

此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL (5.59 mM，饱和度未知) 的澄清溶液。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL 20% 的 SBE-β-CD 生理盐水水溶液中，混合均匀。
将 2 g 磺丁基醚 β-环糊精加入 5 mL 生理盐水中，再用生理盐水定容至 10 mL，完全溶解，澄清透明