Usmarapride SUVN-D4010|cas:1428862-33-2|西域试剂

Usmarapride SUVN-D4010,98.0%

产品编号：Bellancom-116565| CAS NO：1428862-33-2| 分子式：C₂₃H₃₁N₅O₆| 分子量：473.52

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货号	包装	价格	库存与货期	购买量	操作
Bellancom-116565		￥3400.00	杭州北京（现货）
Bellancom-116565		￥5400.00	杭州北京（现货）

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Usmarapride SUVN-D4010

产品介绍

Usmarapride (SUVN-D4010) 是一种有效的、具有选择性、口服活性和可透过血脑屏障的 5-HT₄ 受体部分激动剂 (EC₅₀=nM)。Usmarapride (SUVN-D4010) 可用于阿尔茨海默病相关认知缺陷的研究。

生物活性

Usmarapride (SUVN-D4010) is a potent, selective, orally active and brain penetrant 5-HT₄ receptor partial agonist (EC₅₀=44 nM). Usmarapride (SUVN-D4010) can be used for the research of cognitive deficits associated with Alzheimer's disease.

体外研究

体内研究

Usmarapride (SUVN-D4010) (1-3 mg/kg; p.o.; Male Wistar rats 10-12 weeks old) attenuates the long-term memory deficits in object recognition test (ORT).
Usmarapride (1, 3, and 10 mg/kg; p.o.) significantly reverses the scopolamine-induced amnesia.
Usmarapride shows a statistically significant effect at 3.0 mg/kg on both exploration time and recognition index.
Usmarapride (SUVN-D4010) shows good oral exposures, good bioavailability, and good brain exposures in rats.
Pharmacokinetic of Usmarapride in Rats
(3.0 mg/kg for p.o. dosing; 1.0 mg/kg for i.v.)

F%	C_max (ng/mL)	AUC (ng·hr/mL)	t_1/2 (h)	V_dss (L/kg)	CL (mLg/min/kg)
34	360	709	1.7	8.0	76

西域 has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

体内研究

F%	C_max (ng/mL)	AUC (ng·hr/mL)	t_1/2 (h)	V_dss (L/kg)	CL (mLg/min/kg)
34	360	709	1.7	8.0	76

西域 has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

性状

Solid

溶解性数据

In Vitro:

DMSO : 33.33 mg/mL (70.39 mM; Need ultrasonic)

配制储备液

浓度溶剂体积质量	1 mg	5 mg	10 mg

1 mM	2.1118 mL	10.5592 mL	21.1184 mL
5 mM	0.4224 mL	2.1118 mL	4.2237 mL
10 mM	0.2112 mL	1.0559 mL	2.1118 mL

请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
储备液的保存方式和期限：-80°C, 6 months; -20°C, 1 month (sealed storage, away from moisture)。-80°C 储存时，请在 6 个月内使用，-20°C 储存时，请在 1 个月内使用。

In Vivo:

请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。以下溶解方案都请先按照 In Vitro 方式配制澄清的储备液，再依次添加助溶剂：

——为保证实验结果的可靠性，澄清的储备液可以根据储存条件，适当保存；体内实验的工作液，建议您现用现配，当天使用；以下溶剂前显示的百
分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比；如在配制过程中出现沉淀、析出现象，可以通过加热和/或超声的方式助溶

1.

请依序添加每种溶剂： 10% DMSO 40% PEG300 5% Tween-80 45% saline
Solubility: 2.5 mg/mL (5.28 mM); Suspended solution; Need ultrasonic

此方案可获得 2.5 mg/mL (5.28 mM) 的均匀悬浊液，悬浊液可用于口服和腹腔注射。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀；然后继续加入 450 μL生理盐水定容至 1 mL。
将 0.9 g 氯化钠，完全溶解于 100 mL ddH₂O 中，得到澄清透明的生理盐水溶液
2.

请依序添加每种溶剂： 10% DMSO 90% (20% SBE-β-CD in saline)
Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (5.28 mM); Clear solution

此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL (5.28 mM，饱和度未知) 的澄清溶液。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL 20% 的 SBE-β-CD 生理盐水水溶液中，混合均匀。
将 2 g 磺丁基醚 β-环糊精加入 5 mL 生理盐水中，再用生理盐水定容至 10 mL，完全溶解，澄清透明
3.

请依序添加每种溶剂： 10% DMSO 90% corn oil
Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (5.28 mM); Clear solution

此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL (5.28 mM，饱和度未知) 的澄清溶液，此方案不适用于实验周期在半个月以上的实验。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL玉米油中，混合均匀。