Auglurant VU0424238|cas:1396337-04-4|西域试剂

Auglurant VU0424238,99.40%

产品编号：Bellancom-16617| CAS NO：1396337-04-4| 分子式：C₁₆H₁₂FN₅O₂| 分子量：325.30

本网站销售的所有产品仅用于工业应用或者科学研究等非医疗目的,不可用于人类或动物的临床诊断或者治疗,非药用,非食用，

货号	价格	库存与货期
Bellancom-16617	￥4500.00	杭州北京（现货）
Bellancom-16617	￥7500.00	杭州北京（现货）
Bellancom-16617	￥22500.00	杭州北京（现货）
Bellancom-16617	￥33500.00	杭州北京（现货）

增值税发票√顺丰快递√订货电话：18601927057

Auglurant VU0424238

产品介绍

Auglurant (VU0424238) 是一种新型的有选择性的 mGlu5 拮抗剂，抑制大鼠 mGlu5 的 IC₅₀ 值为 11 nM，人 mGlu5 的 IC₅₀ 值为 14 nM。Auglurant (VU0424238) 可渗透通过神经系统。

生物活性

Auglurant (VU0424238) is a novel and selective mGlu5 antagonist with an IC₅₀ value of 11 nM (rat) and an IC₅₀ value of 14 nM (human). Auglurant (VU0424238) has an acceptable CNS penetration.

体外研究

Auglurant (VU0424238) with an IC₅₀ value of 14 nM in HEK293A cells. It also binding a known allosteric site with K_i value of 4.4 nM in HEK293A cells.

西域 has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

体内研究

Auglurant (VU0424238) had a clearance of 19.3 mL/min/kg in rats and demonstrates 50% mGlu5 PET ligand occupancy at an oral dose of 0.8 mg/kg in rats. Plus, it also had a clearance of 15.5 mL/min/kg in cynomolgus monkeys and demonstrates 50% mGlu5 PET ligand occupancy at an oral dose of 0.06 mg/kg in baboons.

西域 has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

体内研究

西域 has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

性状

Solid

溶解性数据

In Vitro:

DMSO : 22.73 mg/mL (69.87 mM; Need ultrasonic)

配制储备液

浓度溶剂体积质量	1 mg	5 mg	10 mg

1 mM	3.0741 mL	15.3704 mL	30.7409 mL
5 mM	0.6148 mL	3.0741 mL	6.1482 mL
10 mM	0.3074 mL	1.5370 mL	3.0741 mL

请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
储备液的保存方式和期限：-80°C, 6 months; -20°C, 1 month。-80°C 储存时，请在 6 个月内使用，-20°C 储存时，请在 1 个月内使用。

In Vivo:

请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。以下溶解方案都请先按照 In Vitro 方式配制澄清的储备液，再依次添加助溶剂：

——为保证实验结果的可靠性，澄清的储备液可以根据储存条件，适当保存；体内实验的工作液，建议您现用现配，当天使用；以下溶剂前显示的百
分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比；如在配制过程中出现沉淀、析出现象，可以通过加热和/或超声的方式助溶

1.

请依序添加每种溶剂： 10% DMSO 90% corn oil
Solubility: ≥ 2.08 mg/mL (6.39 mM); Clear solution

此方案可获得 ≥ 2.08 mg/mL (6.39 mM，饱和度未知) 的澄清溶液，此方案不适用于实验周期在半个月以上的实验。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 20.8 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL玉米油中，混合均匀。