PF-05105679|cas:1398583-31-7|西域试剂

PF-05105679,99.95%

产品编号：Bellancom-115506| CAS NO：1398583-31-7| 分子式：C₂₆H₂₁FN₂O₃| 分子量：428.45

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PF-05105679

产品介绍

PF-05105679 是一种具有口服活性的，选择性 TRPM8 拮抗剂，IC₅₀ 为 103 nM。PF-05105679 有用于感冒相关疼痛的潜力。

生物活性

PF-05105679 is an orally active and selective TRPM8 antagonist with an IC₅₀ of 103 nM. PF-05105679 has the potential for cold-related pain.

体外研究

PF-05105679 demonstrates >100-fold selectivity across a range of different receptors, ion channels, and enzymes including the closely related TRPV1 and TRPA1 channels.
TRPM8, also known as the cold and menthol receptor 1 (CMR1), is a member of the melastatin subfamily.

西域 has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

体内研究

PF-05105679 (0.2 mg/kg for iv and 20mg/kg for oral gavage) has a T_1/2 of 3.9 hours, a CL of 31 mL/min/kg, and a V_ss of 7.4 L/kg for dogs.
PF-05105679 (2, 20 mg/kg) has a T_1/2 of 3.6 hours, a CL of 19.8 mL/min/kg, and a V_ss of 6.2 L/kg for rats.

西域 has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

Animal Model:	Male beagle dogs (weight 10 to 15kg)
Dosage:	0.2 mg/kg (iv) or 20 mg/kg (oral gavage)(Pharmacokinetic Analysis)
Administration:	Iv or oral gavage
Result:	Had a T_1/2 of 3.9 hours, a CL of 31 mL/min/kg, and a V_ss of 7.4 L/kg for dogs.

体内研究

西域 has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

Animal Model:	Male beagle dogs (weight 10 to 15kg)
Dosage:	0.2 mg/kg (iv) or 20 mg/kg (oral gavage)(Pharmacokinetic Analysis)
Administration:	Iv or oral gavage
Result:	Had a T_1/2 of 3.9 hours, a CL of 31 mL/min/kg, and a V_ss of 7.4 L/kg for dogs.

性状

Solid

溶解性数据

In Vitro:

DMSO : 125 mg/mL (291.75 mM; Need ultrasonic)

配制储备液

浓度溶剂体积质量	1 mg	5 mg	10 mg

1 mM	2.3340 mL	11.6700 mL	23.3399 mL
5 mM	0.4668 mL	2.3340 mL	4.6680 mL
10 mM	0.2334 mL	1.1670 mL	2.3340 mL

请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
储备液的保存方式和期限：-80°C, 6 months; -20°C, 1 month。-80°C 储存时，请在 6 个月内使用，-20°C 储存时，请在 1 个月内使用。

In Vivo:

请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。以下溶解方案都请先按照 In Vitro 方式配制澄清的储备液，再依次添加助溶剂：

——为保证实验结果的可靠性，澄清的储备液可以根据储存条件，适当保存；体内实验的工作液，建议您现用现配，当天使用；以下溶剂前显示的百
分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比；如在配制过程中出现沉淀、析出现象，可以通过加热和/或超声的方式助溶

1.

请依序添加每种溶剂： 10% DMSO 40% PEG300 5% Tween-80 45% saline
Solubility: ≥ 2.08 mg/mL (4.85 mM); Clear solution

此方案可获得 ≥ 2.08 mg/mL (4.85 mM，饱和度未知) 的澄清溶液。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 20.8 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀；然后继续加入 450 μL生理盐水定容至 1 mL。
将 0.9 g 氯化钠，完全溶解于 100 mL ddH₂O 中，得到澄清透明的生理盐水溶液
2.

请依序添加每种溶剂： 10% DMSO 90% (20% SBE-β-CD in saline)
Solubility: ≥ 2.08 mg/mL (4.85 mM); Clear solution

此方案可获得 ≥ 2.08 mg/mL (4.85 mM，饱和度未知) 的澄清溶液。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 20.8 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL 20% 的 SBE-β-CD 生理盐水水溶液中，混合均匀。
将 2 g 磺丁基醚 β-环糊精加入 5 mL 生理盐水中，再用生理盐水定容至 10 mL，完全溶解，澄清透明
3.

请依序添加每种溶剂： 10% DMSO 90% corn oil
Solubility: ≥ 2.08 mg/mL (4.85 mM); Clear solution

此方案可获得 ≥ 2.08 mg/mL (4.85 mM，饱和度未知) 的澄清溶液，此方案不适用于实验周期在半个月以上的实验。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 20.8 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL玉米油中，混合均匀。