Eplivanserin hemifumarate SR-46349 hemifumarate; SR 46349B|cas:130580-02-8|西域试剂

Eplivanserin hemifumarate SR-46349 hemifumarate; SR 46349B,98.07%

产品编号：Bellancom-110129| CAS NO：130580-02-8| 分子式：C₁₉H₂₁FN₂O₂.1/2C₄H₄O₄| 分子量：386.43

依匹凡西林（SR-46349）半富马酸盐是一种有效、选择性和口服活性的5-HT2A受体拮抗剂，在大鼠皮质膜的IC50为5.8nm，Kd为1.14nm。与5-HT2B和5-HT2C相比，半富马酸依匹凡西林对5-HT2A的选择性高出20倍以上。

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Bellancom-110129		￥1200.00	杭州北京（现货）

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Eplivanserin hemifumarate SR-46349 hemifumarate; SR 46349B

产品介绍

Eplivanserin (SR-46349) hemifumarate 是一种有效的，选择性的，具有口服活性的 5-HT₂ receptor 拮抗剂，在大鼠皮层膜中，IC₅₀ 值为 5.8 nM，同时对 5-HT₂ receptor 的 K_d 值为 1.14 nM。Eplivanserin hemifumarate 对 5-HT_2A 的选择性比对 5-HT_2B 和 5-HT_2C 高 20 倍以上。

生物活性

Eplivanserin (SR-46349) hemifumarate is a potent, selective and orally active 5-HT_2A receptor antagonist, with an IC₅₀ of 5.8 nM in rat cortical membrane, and a K_d of 1.14 nM. Eplivanserin hemifumarate displays >20-fold selectivity more selective for 5-HT_2A than 5-HT_2B and 5-HT_2C.

体外研究

Eplivanserin hemifumarate (SR 46349B) shows weak inhibition on other 5-HT kinases, with IC₅₀s of 0.12 μM (Pig cortex 5-HT_1C), 14 μM (Rat hippocampus 5-HT_1A), and 16 μM (Rat stnatum 5-HT_1B, Ox caudate nucleus 5-HT_1D). Eplivanserin also has inhibitory effects on rat cortex adrenergic α₁ and α₂, rat whole brain histammine H₁, Na⁺ channel, and rat striatum dopamine D₁ and D₂, with IC₅₀s of 3.4 μM, 1.0 μM, 5.0 μM, 39 μM, 9 μM and 28 μM, respectively.

西域 has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

体内研究

Eplivanserin hemifumarate (SR 46349B) inhibits 5-HT₂ receptor binding of [³H]ketanserin with an ED₅₀ of 0.087 mg/kg after i.p. injection, and 0.097 mg/kg after p.o administration in mice.
SR 46349B (0.25-1 mg/kg; i.p.) blocks Cocaine-evoked hyperactivity following repeated Cocaine treatment in rats.

西域 has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

体内研究

西域 has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

性状

Solid

溶解性数据

In Vitro:

DMSO : 25 mg/mL (64.69 mM; ultrasonic and warming and heat to 60°C)

配制储备液

浓度溶剂体积质量	1 mg	5 mg	10 mg

1 mM	2.5878 mL	12.9390 mL	25.8779 mL
5 mM	0.5176 mL	2.5878 mL	5.1756 mL
10 mM	0.2588 mL	1.2939 mL	2.5878 mL

请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
储备液的保存方式和期限：-80°C, 6 months; -20°C, 1 month (sealed storage, away from moisture)。-80°C 储存时，请在 6 个月内使用，-20°C 储存时，请在 1 个月内使用。

运输条件

Room temperature in continental US; may vary elsewhere.

储存方式

4°C, sealed storage, away from moisture

*In solvent : -80°C, 6 months; -20°C, 1 month (sealed storage, away from moisture)

参考文献

. Rinaldi-Carmona M, et al. Biochemical and pharmacological properties of SR 46349B, a new potent and selective 5-hydroxytryptamine2 receptor antagonist. J Pharmacol Exp Ther. 1992 Aug;262(2):759-68. [Content Brief]

. Malgorzata Filip, et al. Contribution of serotonin (5-hydroxytryptamine; 5-HT) 5-HT2 receptor subtypes to the hyperlocomotor effects of cocaine: acute and chronic pharmacological analyses. J Pharmacol Exp Ther. 2004 Sep;310(3):1246-54. [Content Brief]

化学品安全说明书(MSDS)

下载MSDS

质检证书(COA)

产品编号(Item Number)

批号(Lot Number)

符号	GHS07, GHS09
信号词	Warning
危害声明	H302-H410
警示性声明	P273-P501
危险品运输编码	UN 3077 9 / PGIII

1. 物质的识别

产品名：	Eplivanserin hemifumarate
CAS号：	130580-02-8
制造商/供应商：	西域试剂网站：www.hzbp.cn 邮件：13911702513@139.com

2. 合成/成分数据

产品名：	Eplivanserin hemifumarate
分子式：	C19H21FN2O2.0.5C4H4O4
分子量：	386.42

3. 急救措施

吸入后：	如果吸入，移至空气新鲜处，如果呼吸困难，给输氧，如呼吸停止，给予人工呼吸。
皮肤接触后：	用大量的水冲洗，移除污染的衣服和鞋子。
眼睛接触后：	检查并取下隐形眼镜，并用大量的水冲洗；呼叫医生。
吞食后：	如果吞食，用大量纯净水漱口；呼叫医生。

4. 消防措施

适当的灭火剂：	雾状水，二氧化碳，干粉或泡沫。
防护设备：	穿戴自给式呼吸器和防护服，以防止与皮肤和眼睛接触。

5. 泄漏应急处理

安全防范措施：	封锁泄漏区域；穿戴自给式呼吸器，防护服和厚橡胶手套。
清洁/收集措施：	使用液体粘合原料（硅藻土，通用粘合剂）吸取精细粉末；使用酒精擦洗表面和设备除去污渍；根据第11条处理被污染的材料。

6. 处理和储存

安全处理说明：	避免吸入和接触皮肤，眼睛及衣物；材料可能略微具有刺激性。
储存：	粉末型式 -20°C 3年；4°C 2年溶于溶剂 -80°C 6个月；-20°C 1个月

7. 接触控制和个人防护

呼吸设备：	NIOSH / MSHA认可的呼吸器。
双手保护：	耐化学腐蚀的橡胶手套。
眼睛防护：	化学安全护目镜。

8. 稳定性和反应活性

稳定性：	按照说明存储是稳定的；避免强氧化剂。
热分解/其他要避免的情况：	避免光和热。

9. 毒性资料

急性毒性：	无可用资料。
主要刺激性影响：	无可用资料。
在皮肤上：	无可用资料。
对眼睛：	无可用资料；可能具有刺激性。

10. 生态资料

一般注意事项：

无可用资料。

11. 废弃处置

按照所在国家，省份，县市和地方的法规处置。

12. 运输信息

正确的运输名称：	无
非危险品运输：	这种物质被视为非危险品运输。

13. 法规信息

尚未有针对此产品作出的化学安全性评估。

14. 其他信息

[1]. Rinaldi-Carmona M, et al. Biochemical and pharmacological properties of SR 46349B, a new potent and selective 5-hydroxytryptamine2 receptor antagonist. J Pharmacol Exp Ther. 1992 Aug;262(2):759-68.

[2]. Malgorzata Filip, et al. Contribution of serotonin (5-hydroxytryptamine; 5-HT) 5-HT2 receptor subtypes to the hyperlocomotor effects of cocaine: acute and chronic pharmacological analyses. J Pharmacol Exp Ther. 2004 Sep;310(3):1246-54.

Eplivanserin hemifumarate SR-46349 hemifumarate; SR 46349B,98.07%

Eplivanserin hemifumarate SR-46349 hemifumarate; SR 46349B

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1. 物质的识别

2. 合成/成分数据

3. 急救措施

4. 消防措施

5. 泄漏应急处理

6. 处理和储存

7. 接触控制和个人防护

8. 稳定性和反应活性

9. 毒性资料

10. 生态资料

11. 废弃处置

12. 运输信息

13. 法规信息

14. 其他信息

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