UCM-1306 2-(Fluoromethoxy-4'-(S-methylsulfonimidoyl)-1,1'-biphenyl)|cas:2258608-78-3|西域试剂

UCM-1306 2-(Fluoromethoxy-4'-(S-methylsulfonimidoyl)-1,1'-biphenyl),99.61%

产品编号：Bellancom-148867| CAS NO：2258608-78-3| 分子式：C₁₄H₁₄FNO₂S| 分子量：279.33

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UCM-1306 2-(Fluoromethoxy-4'-(S-methylsulfonimidoyl)-1,1'-biphenyl)

产品介绍

UCM-1306 是一种口服有效的人多巴胺 D1 受体变构调节剂 (PAM)。UCM-1306 增加人和小鼠 D1 受体中的内源性多巴胺 (DA) 最大效应。UCM-1306 不仅可以改善运动症状，还可以解决与长期帕金森病 (PD) 相关的关键共病认知障碍。

生物活性

UCM-1306 is a potent and orally active human dopamine D1 receptor allosteric modulator (PAM). UCM-1306 increases the endogenous dopamine (DA) maximal effect both in human and mouse D1 receptors. UCM-1306 is not only for improving motor symptoms but also for addressing the key comorbid cognitive impairment associated with long-term Parkinson’s disease (PD).

体外研究

UCM-1306 (2-(Fluoromethoxy)-4'-(S-methylsulfonimidoyl)-1,1'-biphenyl; 1-10 μM) 以浓度-响应的方式增强 cAMP，且 EC₅₀=60 nM。

西域 has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

体内研究

UCM-1306 (2-(Fluoromethoxy)-4'-(S-methylsulfonimidoyl)-1,1'-biphenyl; 5 mg/kg; p.o.; C57BL/6J 小鼠) 具有良好的脑穿透性和口服可用性。血浆浓度可在 8 小时内定量，T_max 为 0.5 小时。
UCM-1306 (1 mg/kg; ip) 增强成年小鼠可卡因诱导的过度运动。
UCM-1306 (1 mg/kg; ip) 有助于巩固长期记忆的形成。

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Animal Model:	Adult C57BL/6J mice with cocaine-induced hyperactivity model
Dosage:	1 mg/kg; cocaine (20 mg/kg, sc)
Administration:	Intraperitoneal injection
Result:	Increased cocaine-induced hyperlocomotion, suggesting an in vivo potentiation of DA action at the D1R.

Animal Model:	Adult C57BL/6J mice
Dosage:	1 mg/kg
Administration:	Intraperitoneal injection
Result:	Increased memory trace in C57BL/6J mice.

体内研究

西域 has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

Animal Model:	Adult C57BL/6J mice with cocaine-induced hyperactivity model
Dosage:	1 mg/kg; cocaine (20 mg/kg, sc)
Administration:	Intraperitoneal injection
Result:	Increased cocaine-induced hyperlocomotion, suggesting an in vivo potentiation of DA action at the D1R.

Animal Model:	Adult C57BL/6J mice
Dosage:	1 mg/kg
Administration:	Intraperitoneal injection
Result:	Increased memory trace in C57BL/6J mice.

性状

Solid

溶解性数据

In Vitro:

DMSO : 50 mg/mL (179.00 mM; Need ultrasonic)

配制储备液

浓度溶剂体积质量	1 mg	5 mg	10 mg

1 mM	3.5800 mL	17.9000 mL	35.8000 mL
5 mM	0.7160 mL	3.5800 mL	7.1600 mL
10 mM	0.3580 mL	1.7900 mL	3.5800 mL

请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
储备液的保存方式和期限：-80°C, 6 months; -20°C, 1 month。-80°C 储存时，请在 6 个月内使用，-20°C 储存时，请在 1 个月内使用。

In Vivo:

请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。以下溶解方案都请先按照 In Vitro 方式配制澄清的储备液，再依次添加助溶剂：

——为保证实验结果的可靠性，澄清的储备液可以根据储存条件，适当保存；体内实验的工作液，建议您现用现配，当天使用；以下溶剂前显示的百
分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比；如在配制过程中出现沉淀、析出现象，可以通过加热和/或超声的方式助溶

1.

请依序添加每种溶剂： 10% DMSO 40% PEG300 5% Tween-80 45% saline
Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (8.95 mM); Clear solution

此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL (8.95 mM，饱和度未知) 的澄清溶液。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀；然后继续加入 450 μL生理盐水定容至 1 mL。
将 0.9 g 氯化钠，完全溶解于 100 mL ddH₂O 中，得到澄清透明的生理盐水溶液