Facinicline hydrochloride RG3487 hydrochloride|cas:677305-02-1|西域试剂

Facinicline hydrochloride RG3487 hydrochloride,99.93%

产品编号：Bellancom-108057A| CAS NO：677305-02-1| 分子式：C₁₅H₁₉ClN₄O| 分子量：306.79

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Facinicline hydrochloride RG3487 hydrochloride

产品介绍

Facinicline hydrochloride (RG3487 hydrochloride) 是具有口服活性的烟碱 α7 receptor 部分激动剂，对人nAChR 的 K_i 值为 6 nM。Facinicline hydrochloride (RG3487 hydrochloride) 可改善啮齿类动物的认知和感觉运动门控。Facinicline hydrochloride (RG3487 hydrochloride) 对5-HT₃ 受体 (拮抗剂)的K_i 值为 1.2 nM。

生物活性

Facinicline hydrochloride (RG3487 hydrochloride) is an orally active nicotinic α7 receptor partial agonist, with a K_i of 6 nM for α7 human nAChR. Facinicline hydrochloride (RG3487 hydrochloride) improves cognition and sensorimotor gating in rodents. Facinicline hydrochloride (RG3487 hydrochloride) shows high affinity (antagonist) to 5-HT₃Rs with a K_i value of 1.2 nM.

体外研究

Facinicline (RG3487) activates human α7 nAChRs with an EC₅₀ of 0.8 μM (oocytes) and 7.7 μM (QM7 cells).
Facinicline (RG3487) exhibits antagonist properties at the serotonin 3 receptor (IC₅₀ 2.8 nM (oocytes), 32.7 nM (N1E-115 cells)).

西域 has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

体内研究

Facinicline (RG3487) improves object recognition memory in rats after acute [minimally effective dose (MED) 1.0 mg/kg p.o.] or repeated (10 day) administration at brain and plasma concentrations in the low-nanomolar range.
RG3487 (0.1–10 mg/kg p.o.) selectively enhances object recognition memory.

西域 has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

Animal Model:	Male Sprague-Dawley rats.
Dosage:	0.1-10 mg/kg (Pharmacokinetic Analysis).
Administration:	Orally.
Result:	The mean C_max was typically observed between 0.5 and 4 h.

体内研究

西域 has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

Animal Model:	Male Sprague-Dawley rats.
Dosage:	0.1-10 mg/kg (Pharmacokinetic Analysis).
Administration:	Orally.
Result:	The mean C_max was typically observed between 0.5 and 4 h.

性状

Solid

溶解性数据

In Vitro:

DMSO : 125 mg/mL (407.44 mM; Need ultrasonic)

H₂O : 100 mg/mL (325.96 mM; Need ultrasonic)

配制储备液

浓度溶剂体积质量	1 mg	5 mg	10 mg

1 mM	3.2596 mL	16.2978 mL	32.5956 mL
5 mM	0.6519 mL	3.2596 mL	6.5191 mL
10 mM	0.3260 mL	1.6298 mL	3.2596 mL

请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
储备液的保存方式和期限：-80°C, 6 months; -20°C, 1 month (sealed storage, away from moisture)。-80°C 储存时，请在 6 个月内使用，-20°C 储存时，请在 1 个月内使用。

In Vivo:

请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。以下溶解方案都请先按照 In Vitro 方式配制澄清的储备液，再依次添加助溶剂：

——为保证实验结果的可靠性，澄清的储备液可以根据储存条件，适当保存；体内实验的工作液，建议您现用现配，当天使用；以下溶剂前显示的百
分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比；如在配制过程中出现沉淀、析出现象，可以通过加热和/或超声的方式助溶

1.

请依序添加每种溶剂： PBS
Solubility: 100 mg/mL (325.96 mM); Clear solution; Need ultrasonic
2.

请依序添加每种溶剂： 10% DMSO 40% PEG300 5% Tween-80 45% saline
Solubility: ≥ 6.25 mg/mL (20.37 mM); Clear solution

此方案可获得 ≥ 6.25 mg/mL (20.37 mM，饱和度未知) 的澄清溶液。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 62.5 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀；然后继续加入 450 μL生理盐水定容至 1 mL。
将 0.9 g 氯化钠，完全溶解于 100 mL ddH₂O 中，得到澄清透明的生理盐水溶液
3.

请依序添加每种溶剂： 10% DMSO 90% (20% SBE-β-CD in saline)
Solubility: ≥ 6.25 mg/mL (20.37 mM); Clear solution

此方案可获得 ≥ 6.25 mg/mL (20.37 mM，饱和度未知) 的澄清溶液。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 62.5 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL 20% 的 SBE-β-CD 生理盐水水溶液中，混合均匀。
将 2 g 磺丁基醚 β-环糊精加入 5 mL 生理盐水中，再用生理盐水定容至 10 mL，完全溶解，澄清透明
4.

请依序添加每种溶剂： 10% DMSO 90% corn oil
Solubility: ≥ 6.25 mg/mL (20.37 mM); Clear solution

此方案可获得 ≥ 6.25 mg/mL (20.37 mM，饱和度未知) 的澄清溶液，此方案不适用于实验周期在半个月以上的实验。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 62.5 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL玉米油中，混合均匀。