ThioLox|cas:1202193-89-2|西域试剂

ThioLox,99.97%

产品编号：Bellancom-139196| CAS NO：1202193-89-2| 分子式：C₁₅H₁₈N₂OS| 分子量：274.38

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ThioLox

产品介绍

ThioLox 是一种竞争性 15-脂氧合酶-1 (15-LOX-1) 抑制剂，其 K_i 为 3.30 μM。ThioLox 显示抗炎和神经保护特性。

生物活性

ThioLox is a competitive 15-lipoxygenase-1 (15-LOX-1) inhibitor with a K_i of 3.30 μM. ThioLox shows anti-inflammatory and neuroprotective properties.

体外研究

ThioLox 表现出竞争性抑制，从而表明与 15-LOX-1 的活性位点存在非共价相互作用。
ThioLox (50 μM; 24 h) 抑制精确切肺切片 (PCLS) 中白细胞介素 (IL-1β, IL-6, IL-8, IL-12b, TNFα 和 iNOS) 的表达。
ThioLox (10 μM; 16 h) 在神经元细胞中防止脂质过氧化和线粒体超氧化物的形成。
ThioLox (5-20 μM; 14-16 h) 保护 HT-22 细胞免受谷氨酸毒性，显著降低神经元细胞死亡。

西域 has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

RT-PCR

Cell Line:	Precision-cut lung slices (PCLS)
Concentration:	1, 5, 10, 25 and 50 μM
Incubation Time:	In combination with 10 μM linoleic acid for 20 h and stimulated with 10 ng/mL LPS for the last 4 h.
Result:	Provided almost 50% inhibition of the expression of the pro-inflammatory genes IL-1β, IL-6, IL-8, IL-12b, TNFα and iNOS at 50 μM.

Cell Viability Assay

Cell Line:	Neuronal HT-22 cells
Concentration:	5, 10 and 20 μM
Incubation Time:	14-16 h
Result:	Significantly reduced neuronal cell death against glutamate toxicity.

体内研究
(In Vivo)

ThioLox 的 logP 值为 3，测得的数值预测能透过血脑屏障。

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体内研究

ThioLox 的 logP 值为 3，测得的数值预测能透过血脑屏障。

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体内研究

ThioLox 的 logP 值为 3，测得的数值预测能透过血脑屏障。

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性状

Solid

溶解性数据

In Vitro:

DMSO : 100 mg/mL (364.46 mM; ultrasonic and warming and heat to 60°C)

配制储备液

浓度溶剂体积质量	1 mg	5 mg	10 mg

1 mM	3.6446 mL	18.2229 mL	36.4458 mL
5 mM	0.7289 mL	3.6446 mL	7.2892 mL
10 mM	0.3645 mL	1.8223 mL	3.6446 mL

请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
储备液的保存方式和期限：-80°C, 6 months; -20°C, 1 month。-80°C 储存时，请在 6 个月内使用，-20°C 储存时，请在 1 个月内使用。

In Vivo:

请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。以下溶解方案都请先按照 In Vitro 方式配制澄清的储备液，再依次添加助溶剂：

——为保证实验结果的可靠性，澄清的储备液可以根据储存条件，适当保存；体内实验的工作液，建议您现用现配，当天使用；以下溶剂前显示的百
分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比；如在配制过程中出现沉淀、析出现象，可以通过加热和/或超声的方式助溶

1.

请依序添加每种溶剂： 10% DMSO 40% PEG300 5% Tween-80 45% saline
Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (9.11 mM); Clear solution

此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL (9.11 mM，饱和度未知) 的澄清溶液。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀；然后继续加入 450 μL生理盐水定容至 1 mL。
将 0.9 g 氯化钠，完全溶解于 100 mL ddH₂O 中，得到澄清透明的生理盐水溶液
2.

请依序添加每种溶剂： 10% DMSO 90% corn oil
Solubility: 2.5 mg/mL (9.11 mM); Suspended solution; Need ultrasonic

此方案可获得 2.5 mg/mL (9.11 mM) 的均匀悬浊液，悬浊液可用于口服和腹腔注射。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL玉米油中，混合均匀。