EST73502 monohydrochloride|cas:2535970-65-9|西域试剂

EST73502 monohydrochloride,98.12%

产品编号：Bellancom-134189A| CAS NO：2535970-65-9| 分子式：C₁₉H₂₇ClF₂N₂O₂| 分子量：388.88

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货号	价格	库存与货期
Bellancom-134189A	￥4000.00	杭州北京（现货）
Bellancom-134189A	￥6800.00	杭州北京（现货）
Bellancom-134189A	￥13500.00	杭州北京（现货）
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EST73502 monohydrochloride

产品介绍

EST73502 monohydrochloride 是一种选择性的，具有口服活性的，可透过血脑屏障的 μ-opioid 受体 (μ-opioid receptor/MOR) 激动剂和 σ1 受体(σ1R) 拮抗剂，对 MOR 和 σ1R 作用的 K_i值分别为 64 nM 和 118 nM。EST73502 monohydrochloride 可用于缓解疼痛研究。

生物活性

EST73502 monohydrochloride is a selective, orally active and blood-brain barrier (BBB) penetrant dual μ-opioid receptor (MOR) agonist and σ1 receptor (σ1R) antagonist, with K_is of 64 nM and 118 nM for MOR and σ1R, respectively. EST73502 monohydrochloride has antinociceptive activity.

体外研究

体内研究

EST73502 monohydrochloride (10-40 mg/kg; p.o.) shows a dose-response analgesic effect reaching a maximum of 64% and an EC₅₀ of 14 mg/kg in the paw pressure test in CD1 male mice.
EST73502 monohydrochloride (5 mg/kg; i.p.; twice a day; for 10 days) attenuates partial sciatic nerve ligation (PSNL)-induced mechanical allodynia in male CD1 mice.

西域 has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

Animal Model:	Male CD1 mice, PSNL model
Dosage:	5 mg/kg
Administration:	Intraperitoneal injection, twice a day, for 10 days
Result:	Attenuated the expression of mechanical allodynia induced by PSNL, reaching a maximal effect of 56%.

体内研究

西域 has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

Animal Model:	Male CD1 mice, PSNL model
Dosage:	5 mg/kg
Administration:	Intraperitoneal injection, twice a day, for 10 days
Result:	Attenuated the expression of mechanical allodynia induced by PSNL, reaching a maximal effect of 56%.

性状

Solid

溶解性数据

In Vitro:

DMSO : 50 mg/mL (128.57 mM; Need ultrasonic)

配制储备液

浓度溶剂体积质量	1 mg	5 mg	10 mg

1 mM	2.5715 mL	12.8574 mL	25.7149 mL
5 mM	0.5143 mL	2.5715 mL	5.1430 mL
10 mM	0.2571 mL	1.2857 mL	2.5715 mL

请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
储备液的保存方式和期限：-80°C, 6 months; -20°C, 1 month (sealed storage, away from moisture)。-80°C 储存时，请在 6 个月内使用，-20°C 储存时，请在 1 个月内使用。

In Vivo:

请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。以下溶解方案都请先按照 In Vitro 方式配制澄清的储备液，再依次添加助溶剂：

——为保证实验结果的可靠性，澄清的储备液可以根据储存条件，适当保存；体内实验的工作液，建议您现用现配，当天使用；以下溶剂前显示的百
分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比；如在配制过程中出现沉淀、析出现象，可以通过加热和/或超声的方式助溶

1.

请依序添加每种溶剂： 10% DMSO 40% PEG300 5% Tween-80 45% saline
Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (6.43 mM); Clear solution

此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL (6.43 mM，饱和度未知) 的澄清溶液。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀；然后继续加入 450 μL生理盐水定容至 1 mL。
将 0.9 g 氯化钠，完全溶解于 100 mL ddH₂O 中，得到澄清透明的生理盐水溶液
2.

请依序添加每种溶剂： 10% DMSO 90% (20% SBE-β-CD in saline)
Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (6.43 mM); Clear solution

此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL (6.43 mM，饱和度未知) 的澄清溶液。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL 20% 的 SBE-β-CD 生理盐水水溶液中，混合均匀。
将 2 g 磺丁基醚 β-环糊精加入 5 mL 生理盐水中，再用生理盐水定容至 10 mL，完全溶解，澄清透明
3.

请依序添加每种溶剂： 10% DMSO 90% corn oil
Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (6.43 mM); Clear solution

此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL (6.43 mM，饱和度未知) 的澄清溶液，此方案不适用于实验周期在半个月以上的实验。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL玉米油中，混合均匀。