VU0152099|cas:612514-42-8|西域试剂

VU0152099,98.35%

产品编号：Bellancom-119226| CAS NO：612514-42-8| 分子式：C₁₈H₁₇N₃O₃S| 分子量：355.41

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VU0152099

产品介绍

VU0152099 是一种有效、选择性和可透过血脑屏障的 mAChR M4 正变构调节剂，对大鼠 M4 受体的 EC₅₀ 为 0.4 µM。VU0152099 对其他 mAChR 亚型或其他 GPCR 无活性。VU0152099 没有激动剂活性，但增强了 M4 对乙酰胆碱的反应。

生物活性

VU0152099 is a potent, selective and brain-penetrant mAChR M4 positive allosteric modulator with an EC₅₀ of 0.4 µM for rat M4 receptor. VU0152099 is inactive for other mAChR subtypes or other GPCRs. VU0152099 has no agonist activity but potentiated responses of M4 to acetylcholine.

体外研究

VU0152099 (30 µM) induces a dose-dependent leftward shift of the acetylcholine (ACh) concentration response curve (CRC) with maximal shifts of 30-fold observed with 30 µM. VU0152099 dose-dependently potentiates the response to an EC20 concentration of ACh with EC₅₀ values of 1.2 µM, and increases the maximal response to ACh to approximately 130%. VU0152099 is a potent positive allosteric modulator that enhance the response of the M4 receptor to the endogenous agonist ACh.

西域 has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

体内研究

VU0152099 (56.6 mg/kg; i.p.; once) reverses Amphetamine-induced hyperlocomotion in rats.

西域 has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

Animal Model:	Male Sprague-Dawley rats (270-300 g) injected with Amphetamine
Dosage:	56.6 mg/kg
Administration:	i.p.; once
Result:	Reversed Amphetamine-induced hyperlocomotion in rats.

体内研究

VU0152099 (56.6 mg/kg; i.p.; once) reverses Amphetamine-induced hyperlocomotion in rats.

西域 has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

Animal Model:	Male Sprague-Dawley rats (270-300 g) injected with Amphetamine
Dosage:	56.6 mg/kg
Administration:	i.p.; once
Result:	Reversed Amphetamine-induced hyperlocomotion in rats.

性状

Solid

溶解性数据

In Vitro:

DMSO : 12.5 mg/mL (35.17 mM; ultrasonic and warming and heat to 60°C)

配制储备液

浓度溶剂体积质量	1 mg	5 mg	10 mg

1 mM	2.8137 mL	14.0683 mL	28.1365 mL
5 mM	0.5627 mL	2.8137 mL	5.6273 mL
10 mM	0.2814 mL	1.4068 mL	2.8137 mL

请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
储备液的保存方式和期限：-80°C, 6 months; -20°C, 1 month (protect from light)。-80°C 储存时，请在 6 个月内使用，-20°C 储存时，请在 1 个月内使用。

In Vivo:

请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。以下溶解方案都请先按照 In Vitro 方式配制澄清的储备液，再依次添加助溶剂：

——为保证实验结果的可靠性，澄清的储备液可以根据储存条件，适当保存；体内实验的工作液，建议您现用现配，当天使用；以下溶剂前显示的百
分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比；如在配制过程中出现沉淀、析出现象，可以通过加热和/或超声的方式助溶

1.

请依序添加每种溶剂： 10% DMSO 40% PEG300 5% Tween-80 45% saline
Solubility: ≥ 1.25 mg/mL (3.52 mM); Clear solution

此方案可获得 ≥ 1.25 mg/mL (3.52 mM，饱和度未知) 的澄清溶液。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 12.5 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀；然后继续加入 450 μL生理盐水定容至 1 mL。
将 0.9 g 氯化钠，完全溶解于 100 mL ddH₂O 中，得到澄清透明的生理盐水溶液
2.

请依序添加每种溶剂： 10% DMSO 90% (20% SBE-β-CD in saline)
Solubility: ≥ 1.25 mg/mL (3.52 mM); Clear solution

此方案可获得 ≥ 1.25 mg/mL (3.52 mM，饱和度未知) 的澄清溶液。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 12.5 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL 20% 的 SBE-β-CD 生理盐水水溶液中，混合均匀。
将 2 g 磺丁基醚 β-环糊精加入 5 mL 生理盐水中，再用生理盐水定容至 10 mL，完全溶解，澄清透明